ATC kód: Pohybový aparát (M) > Přípravky pro zevní použití při bolestivém syndromu při onemocnění pohybového aparátu (M02) > Přípravky pro zevní použití při bolestivém syndromu při onemocnění pohybového aparátu (M02A) > Nesteroidní antirevmatika pro zevní použití (M02AA) > Ketoprofen (M02AA10)
Forma uvolnění, složení a balení
gel pro vnější použití 2.5%: 30 g nebo 50 g tuba
Reg. č.: 8451/07/08/12 ze dne 09.11.2012 — Aktuální
Gel pro vnější použití 2.5% od bezbarvého po světle nažloutlý, průhledný nebo mírně opalizující.
| 1 g | |
| ketoprofen lysinová sůl | 25 mg |
Pomocné látky: polyethylenglykol 200, methylhydroxybenzoát, propylhydroxybenzoát, karbomer, triethanolamin, čištěná voda.
30 g – hliníkové trubky (1) – kartonové krabice.
50 g – hliníkové trubky (1) – kartonové krabice.
Popis aktivních komponent produkt ULTRAFASTIN . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 03.02.2022
Farmakologický účinek
NSAID, derivát kyseliny propionové. Má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity COX, hlavního enzymu v metabolismu kyseliny arachidonové, která je prekurzorem prostaglandinů, které hrají hlavní roli v patogenezi zánětu, bolesti a horečky.
Výrazný analgetický účinek ketoprofenu je způsoben dvěma mechanismy: periferním (nepřímo prostřednictvím suprese syntézy prostaglandinů) a centrálním (v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů v centrálním a periferním nervovém systému, jakož i vlivem na biologickou aktivitu jiných neurotropní látky, které hrají klíčovou roli při uvolňování mediátorů bolesti v míše). Kromě toho má ketoprofen antibradykininovou aktivitu, stabilizuje lysozomální membrány a způsobuje významnou inhibici aktivity neutrofilů u pacientů s revmatoidní artritidou. Potlačuje agregaci krevních destiček.
Farmakokinetika
Při perorálním a rektálním podání se ketoprofen dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě při perorálním podání je dosaženo po 1-5 hodinách (v závislosti na lékové formě), při rektálním podání – po 45-60 minutách, intramuskulárním podání – po 20-30 minutách, intravenózním podání – po 5 minutách.
Vazba na plazmatické proteiny je 99 %. Díky své výrazné lipofilitě rychle proniká do BBB. C ss v krevní plazmě a mozkomíšním moku přetrvává od 2 do 18 hodin Ketoprofen dobře proniká do synoviální tekutiny, kde jeho koncentrace 4 hodiny po podání převyšuje koncentraci v plazmě.
Metabolizován vazbou na kyselinu glukuronovou a v menší míře hydroxylací.
Vylučuje se převážně ledvinami a v mnohem menší míře střevy. T1/2 ketoprofenu z plazmy po perorálním podání je 1.5-2 hodiny, po rektálním podání – asi 2 hodiny, po intramuskulárním podání – 1.27 hodiny, po intravenózním podání – 2 hodiny.
Indikace pro použití
Kloubní syndrom (revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, dna); symptomatická léčba zánětlivých a degenerativních onemocnění pohybového aparátu (periartritida, artrosynovitida, tendinitida, tenosynovitida, burzitida, lumbago), bolesti páteře, neuralgie, myalgie. Nekomplikovaná poranění, zejména sportovní úrazy, výrony, podvrtnutí nebo natržení vazů a šlach, pohmožděniny, poúrazové bolesti.
V rámci kombinované léčby zánětlivých onemocnění žil, lymfatických cév, lymfatických uzlin (flebitida, periflebitida, lymfangitida, povrchová lymfadenitida).
Dávkovací režim
Stanovuje se individuálně v závislosti na klinické situaci. Maximální denní dávka ketoprofenu je 200 mg. Před zahájením léčby touto dávkou je třeba pečlivě zvážit rizika a přínosy. Tablety a kapsle by se měly užívat perorálně po jídle. Užívání léku v nejnižší účinné dávce po co nejkratší dobu nezbytnou ke zmírnění příznaků snižuje riziko nežádoucích účinků.
Dávka pro intramuskulární podání roztoku je 50-100 mg 1 nebo 2krát denně.
Používá se perorálně, intramuskulárně, intravenózně (jako infuze), rektálně nebo externě ve vhodných dávkových formách.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: bolest v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, anorexie, gastralgie, dysfunkce jater; zřídka – erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, tinitus, ospalost.
Z močového systému: renální dysfunkce.
Alergické reakce: kožní vyrážka; zřídka – bronchospasmus.
Místní reakce: při použití ve formě čípků je možné podráždění rektální sliznice a bolestivé pohyby střev; při použití ve formě gelu – svědění, kožní vyrážka v místě aplikace.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na ketoprofen, stejně jako salicyláty nebo jiná NSAID; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy); peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi; ulcerózní kolitida, Crohnova choroba; hemofilie a jiné krvácivé poruchy; těžké selhání jater; těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), potvrzená hyperkalémie, progresivní onemocnění ledvin; dekompenzované srdeční selhání; pooperační období po bypassu koronárních tepen; gastrointestinální, cerebrovaskulární a jiné krvácení (nebo podezření na krvácení); chronická dyspepsie; III trimestr těhotenství; období kojení; děti do 15 let; pro rektální použití – zánětlivá onemocnění konečníku a/nebo krvácení z konečníku; k zevnímu použití – mokvavé dermatózy, ekzémy, infikované oděrky, rány.
Anamnéza peptického vředu, přítomnost infekce Helicobacter pylori; anamnéza bronchiálního astmatu; klinicky významná kardiovaskulární, cerebrovaskulární a periferní arteriální onemocnění; dyslipidemii; středně těžké selhání jater, hyperbilirubinémie, alkoholická cirhóza jater; chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min); chronické srdeční selhání (II-IV FC podle klasifikace NYHA); arteriální hypertenze; krevní onemocnění; dehydratace; diabetes; kouření; starší věk; dlouhodobé užívání NSAID, současné užívání antikoagulancií (včetně warfarinu), protidestičkových látek (včetně klopidogrelu), perorálních kortikosteroidů (včetně prednisolonu), selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (včetně fluoxetinu, paroxetinu, citalopramu, sertralinu).
Použití v těhotenství a laktaci
Použití ve třetím trimestru těhotenství je kontraindikováno. V prvním a druhém trimestru těhotenství je použití ketoprofenu možné v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je nutné užívat ketoprofen během laktace, doporučuje se ukončit kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikací pro perorální podání je závažná jaterní dysfunkce.
Používejte s extrémní opatrností u pacientů s onemocněním jater. Během léčby je nutné systematické sledování jaterních funkcí.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikací pro perorální podání je závažná renální dysfunkce.
Používejte s extrémní opatrností u pacientů s onemocněním ledvin. Během léčby je nutné systematické sledování renálních funkcí.
Použití u dětí
Kontraindikováno ve věku do 15 let (u retardovaných tablet).
Zvláštní instrukce
Při dlouhodobém užívání NSAID je nutné pravidelně vyhodnocovat klinický krevní test, dále sledovat funkci ledvin a jater, zejména u starších pacientů (nad 65 let), a provést test stolice na skrytou krev. Při užívání ketoprofenu k léčbě pacientů trpících arteriální hypertenzí a kardiovaskulárními chorobami, které vedou k zadržování tekutin v těle, je nutné být opatrný a častěji sledovat krevní tlak.
Pokud se objeví poruchy vidění, léčba by měla být okamžitě ukončena.
Stejně jako ostatní NSAID může ketoprofen maskovat příznaky infekčních a zánětlivých onemocnění. Pokud jsou během užívání léku zjištěny známky infekce nebo zhoršení zdravotního stavu, pacient by se měl okamžitě poradit s lékařem.
Pokud jsou v anamnéze kontraindikace z gastrointestinálního traktu (krvácení, perforace, peptický vřed), v případě dlouhodobé terapie a užívání ketoprofenu ve vysokých dávkách by měl být pacient pod pečlivým lékařským dohledem.
Vzhledem k důležité úloze prostaglandinů při udržování průtoku krve ledvinami je třeba dbát zvláštní opatrnosti při použití ketoprofenu u pacientů se srdečním nebo renálním selháním, stejně jako při léčbě starších pacientů užívajících diuretika a pacientů, kteří mají snížený objem krve z jakéhokoli důvodu (např. po operaci).
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby se může objevit ospalost, závratě nebo jiné nepříjemné pocity z nervového systému, včetně rozmazaného vidění. Při užívání ketoprofenu by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném užívání ketoprofenu s jinými NSAID se zvyšuje riziko vzniku erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu a krvácení; s antihypertenzivy (včetně beta-blokátorů, ACE inhibitorů, diuretik) – jejich účinek může být snížen; s trombolytiky – zvýšené riziko krvácení.
Při současném použití s kyselinou acetylsalicylovou je možné snížit vazbu ketoprofenu na plazmatické proteiny a zvýšit jeho plazmatickou clearance; s heparinem, tiklopidinem – zvýšené riziko krvácení; s přípravky lithia – je možné zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě na toxické hladiny v důsledku snížení jeho renální exkrece.
Při současném použití s diuretiky se zvyšuje riziko rozvoje selhání ledvin v důsledku snížení průtoku krve ledvinami způsobeného inhibicí syntézy prostaglandinů a na pozadí hypovolémie.
Při současném použití s probenecidem je možné snížit clearance ketoprofenu a jeho vazbu na plazmatické proteiny; s methotrexátem – mohou se zvýšit nežádoucí účinky methotrexátu.
Při současném užívání warfarinu se může vyvinout těžké, někdy smrtelné krvácení.