Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.05.27
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: H01AA02 (tetrakosaktid)
Účinná látka: tetrakosaktid
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Suspenze pro intramuskulární podání 1 mg/1 ml: ampule. 1 nebo 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Sinakten ® Depot
| Suspenze pro intramuskulární podání | 1 ml |
| tetrakosaktid | 1 mg |
Pomocné látky: chlorid zinečnatý, fosforečnan sodný, chlorid sodný, benzylalkohol (konzervant), hydroxid sodný, voda d/i.
1 ml – ampule (1) – kartonové balení.
1 ml – ampule (10) – kartonové balení.
Klinická a farmakologická skupina: analog ACTH
Farmakoterapeutická skupina: ACTH
Farmakologický účinek
Syntetický polypeptid, který má vlastnosti endogenního ACTH. Stimuluje počáteční fáze syntézy steroidních hormonů (včetně kortizolu, kortizonu, látek se slabou androgenní aktivitou a malým množstvím aldosteronu) z cholesterolu v nadledvinách s jejich původně normální funkcí. U pacientů s primární adrenální insuficiencí nezpůsobuje tetrakosaktid významné zvýšení plazmatických koncentrací kortizolu. U pacientů se sekundární adrenální insuficiencí spojenou s nedostatkem ACTH kompenzuje použití tetrakosaktidu stávající nedostatek hormonů. Při léčbě jiných stavů citlivých na ACTH jsou účinky ACTH způsobeny působením endogenních kortikosteroidů produkovaných pod jeho vlivem.
Má protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní účinky, brzdí vývoj pojivové tkáně, ovlivňuje metabolismus sacharidů, tuků, bílkovin a minerálů.
Farmakokinetika
V plazmě je tetrakosaktid štěpen za účasti plazmatických endopeptidáz na neaktivní oligopeptidy a poté za účasti aminopeptidáz na volné aminokyseliny. 95–100 % radioaktivně značeného tetrakosaktidu se vyloučí močí během 24 hodin.
Po intravenózním podání probíhá eliminační proces ve 3 fázích, T 1/2 je v průměru 7 min, 37 min a 3 h, resp.
Indikace účinných látek léku Sinacthen ® Depot
Roztroušená skleróza (exacerbace); infantilní myoklonická encefalopatie s hypsarytmií; revmatická onemocnění a difuzní onemocnění pojiva (s intolerancí perorálního podávání GCS, nedostatečná účinnost GCS); pravý pemfigus, pravý ekzém těžkého chronického průběhu, psoriáza (erytrodermická nebo pustulární forma); ulcerózní kolitida, izolovaná enteritida, onemocnění ledvin (nefrotický syndrom); jako další prostředek ke zlepšení snášenlivosti chemoterapie u onkologických onemocnění; pro diagnostické účely při podezření na hypofunkci kůry nadledvin.
| Kód ICD-10 | čtení |
| G35 | Roztroušená skleróza |
| G40.4 | Jiné typy generalizované epilepsie a epileptické syndromy |
| I00 | Revmatická horečka bez zmínky o postižení srdce |
| I01 | Revmatická horečka s postižením srdce |
| I02 | Revmatická chorea |
| K50 | Crohnova nemoc [regionální enteritida] |
| K51 | Ulcerózní kolitida |
| K52 | Jiná neinfekční gastroenteritida a kolitida |
| L10 | Pemphigus [pemphigus] |
| L20.8 | Jiná atopická dermatitida (neurodermatitida, ekzém) |
| L30.0 | Mincovní ekzém |
| L40 | svrab |
| M32 | Systémový lupus erythematodes |
| M33 | Dermatopolymyozitida |
| M34 | Systémová skleróza |
| N04 | nefrotický syndrom |
| Y43.1 | Protinádorové antimetabolity |
| Y43.2 | Protinádorové přírodní přípravky |
| Y43.3 | Jiné protirakovinné léky |
| Z03 | Lékařské pozorování a hodnocení podezření na onemocnění nebo stav |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Podává se intramuskulárně. Dávka se stanoví individuálně v závislosti na indikacích.
Nežádoucí účinek
Z endokrinního systému: hyperglykémie, menstruační nepravidelnosti, hirsutismus, petechie, ekchymóza, kožní pigmentace, Itsenko-Cushingův syndrom.
Z trávicího systému: erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu.
Ze strany metabolismu: hypokalémie, zadržování sodíku a vody v těle, otoky, při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách u dětí – retardace růstu.
Z pohybového aparátu: osteoporóza, svalová slabost.
Z kardiovaskulárního systému: steroidní myopatie, zvýšený krevní tlak, při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách u dětí – reverzibilní hypertrofie myokardu.
Z centrálního nervového systému: duševní poruchy.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, anafylaktická reakce.
Reakce spojené s imunosupresivním působením: snížená odolnost vůči infekčním chorobám.
Místní reakce: hyperémie, vyrážka, svědění v místě vpichu.
Kontraindikace pro použití
Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi, Itsenko-Cushingův syndrom, primární adrenální insuficience, refrakterní srdeční selhání, akutní psychóza, infekční onemocnění (pokud nejsou současně užívána antibiotika), adrenogenitální syndrom, těhotenství, laktace (kojení), přecitlivělost na tetrakosaktid a/nebo ACTH.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno během těhotenství a kojení (kojení).
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně u pacientů s chronickým selháním ledvin.
Použití u dětí
Při dlouhodobé léčbě u dětí je třeba sledovat růst a u dětí do 7 let pravidelně provádět EKG.
Tetrakosaktidové přípravky obsahující benzylalkohol by neměly být podávány novorozencům, zejména předčasně narozeným dětem, kvůli riziku otravy.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s diabetes mellitus, arteriální hypertenzí, bronchiálním astmatem (zvýšené riziko anafylaktických reakcí), myastenií, ulcerózní kolitidou, divertikulitidou, střevní anastomózou, chronickým selháním ledvin, osteoporózou a sklonem k tromboembolii.
Zadržování sodíku a vody v těle lze předejít dodržováním diety bez soli. Při dlouhodobé léčbě je indikována substituční léčba přípravky obsahujícími draslík.
Tetrakosaktidové přípravky, ve kterých je účinná látka adsorbována na sloučeniny zinku (zejména fosforečnan zinečnatý), mají prodloužený účinek.
Při dlouhodobé léčbě u dětí je třeba sledovat růst a u dětí do 7 let pravidelně provádět EKG.
Tetrakosaktidové přípravky obsahující benzylalkohol by neměly být podávány novorozencům, zejména předčasně narozeným dětem, kvůli riziku otravy.
Lékové interakce
Snižuje účinnost hypoglykemických a antihypertenzních léků. Ketokonazol oslabuje stimulační účinek tetrakosaktidu na nadledvinky.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe