Sermion® se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, ve stejných intervalech. Tablety se zapíjejí malým množstvím tekutiny bez žvýkání.
Doporučená denní dávka je 30–60 mg v závislosti na závažnosti symptomů a individuální odpovědi pacienta na léčbu.
Terapeutická účinnost léku se vyvíjí postupně a průběh léčby by měl být alespoň 3 měsíce. Délka léčby není omezena za předpokladu správného užívání léku, ale lékař musí pravidelně (nejméně každých 6 měsíců) hodnotit účinek léčby a vhodnost pokračování v ní.
U pacientů s poruchou funkce ledvin (sérový kreatinin ≥2 mg/dl) se doporučuje užívat Sermion® v nižších terapeutických dávkách.
Struktura
Potahované tablety, 5 mg
Účinná látka:
nicergolin – 5,0 mg;
Pomocné látky:
Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého – 100,0 mg, mikrokrystalická celulóza PH101 – 22,40 mg, stearát hořečnatý – 1,30 mg, sodná sůl karmelózy – 1,30 mg;
Shell: sacharóza – 33,35 mg, mastek – 10,90 mg, akáciová pryskyřice – 2,70 mg, santaracová pryskyřice – 1,00 mg, uhličitan hořečnatý – 0,70 mg, oxid titaničitý (E171) – 0,70 mg, kalafuna – 0,60 mg, karnaubský žlutý vosk – 0,06 mg karnaubský vosk – .
Potahované tablety, 10 mg
Účinná látka:
nicergolin – 10,0 mg;
Pomocné látky:
Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého – 94,30 mg, mikrokrystalická celulóza PH101 – 22,40 mg, stearát hořečnatý – 2,00 mg, sodná sůl karmelózy – 1,30 mg;
Shell: sacharóza – 33,40 mg, mastek – 10,90 mg, akáciová pryskyřice – 2,70 mg, pryskyřice sandarac – 1,00 mg, uhličitan hořečnatý – 0,70 mg, oxid titaničitý (E171) – 0,70 mg, kalafuna – 0,60 mg, karnaubský vosk – .
Farmakoterapeutická skupina
Korektory poruch cerebrální cirkulace
Farmakodynamika
Nicergolin je derivát ergolinu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozku, snižuje agregaci krevních destiček a zlepšuje hemorheologické parametry krve. Nicergolin zvyšuje průtok krve mozkem a spotřebu kyslíku a zlepšuje elektroencefalogram (EEG), zejména u hypoxických a ischemických syndromů. Nicergolinské exponáty a1-adrenergní blokující účinek, vede ke zlepšení průtoku krve a má přímý vliv na mozkové neurotransmiterové systémy – noradrenergní, dopaminergní a acetylcholinergní. Na pozadí užívání léku se zvyšuje aktivita noradrenergního, dopaminergního a acetylcholinergního mozkového systému, což pomáhá optimalizovat kognitivní procesy. Dlouhodobá terapie nicergolinem vede k trvalému zlepšení kognitivních funkcí a snížení závažnosti poruch chování spojených s demencí.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je nicergolin rychle a téměř úplně absorbován. Hlavními metabolickými produkty nicergolinu jsou 1,6-dimethyl-8b-hydroxymethyl-10a-methoxyergolin (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-methyl-8b-hydroxymethyl-10a-methoxyergolin (MDL, produkt demethylace izoenzymem CYP2D6). Poměr hodnot plochy pod křivkou koncentrace-čas (AUC) pro MMDL a MDL po perorálním podání nicergolinu ukazuje na rozsáhlý metabolismus prvního průchodu játry. Po perorálním podání 30 mg nicergolinu bylo maximálních koncentrací MMDL (21 ± 14 ng/ml) a MDL (41 ± 14 ng/mL) dosaženo přibližně za 1 a 4 hodiny, v daném pořadí, s následným poklesem koncentrace MDL s poločasem 13–20 hodin Studie potvrzují nepřítomnost akumulace dalších metabolitů MMDL v krvi. Příjem potravy ani léková forma významně neovlivňují rozsah a rychlost absorpce nicergolinu. Nicergolin se vysoce (> 90 %) váže na plazmatické proteiny a má afinitu k a1– kyselý glykoprotein více než sérový albumin. Bylo prokázáno, že nicergolin a jeho metabolity mohou být distribuovány do krevních buněk. Farmakokinetika nicergolinu v dávkách do 60 mg je lineární a nemění se v závislosti na věku pacienta.
Nicergolin se vylučuje ve formě metabolitů především ledvinami (přibližně 80 % celkové dávky) a v malých množstvích (10–20 %) střevy. U pacientů s těžkou renální insuficiencí byl pozorován významný pokles stupně vylučování metabolických produktů močí ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin.
Indikace
Symptomatická terapie kognitivních poruch, včetně demence, při chronickém cerebrovaskulárním a organickém poškození mozku, provázeném snížením paměti, koncentrace, myšlení, aktivity, zvýšenou únavou, emočními poruchami.
Poznámka: Před zahájením léčby nicergolinem je nutné se ujistit, že tyto příznaky nejsou projevem jiného onemocnění (např. interních onemocnění, psychiatrických či neurologických onemocnění) a nevyžadují specifickou terapii.
Kontraindikace
Nedávný infarkt myokardu, akutní krvácení, těžká bradykardie, ortostatická hypotenze, přecitlivělost na nicergolin, jiné deriváty ergotaminu nebo jiné složky léku, nedostatek sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy, věk do 18 let, těhotenství, kojení.
S opatrností
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s hyperurikémií, dnou v anamnéze a/nebo při současné léčbě léky, které mohou ovlivnit metabolismus a vylučování kyseliny močové.
U pacientů užívajících nicergolin by se sympatomimetičtí agonisté (alfa a beta) měli používat s opatrností (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“).
Těhotenství a kojení
Vzhledem k nedostatku speciálních studií během těhotenství je Sermion® kontraindikován. Během období užívání léku je nutné přestat kojit, protože nicergolin a jeho metabolické produkty pronikají do mateřského mléka.
Nežádoucí účinek
Následující tabulka uvádí nežádoucí lékové reakce (ADR) kategorizované podle standardní třídy orgánových systémů (SOC) v pořadí klesající lékařské závažnosti nebo klinické významnosti v rámci každé kategorie frekvence a SOC.
Třída systém-orgán