Shell: Opadry Green 15 B11947 (pro dávku 25 mg).
účinná látka – sertralin hydrochlorid 55,95 mg (ekvivalent sertralinu 50 mg)
Pomocné látky: hydroxypropylcelulóza, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, magnesium-stearát
Shell: Opadry Blue YS-1-10748-A (pro sílu 50 mg).
účinná látka – sertralin hydrochlorid 111,9 mg (ekvivalent sertralinu 100 mg)
Pomocné látky: hydroxypropylcelulóza, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, magnesium-stearát
Shell: Opadry žlutá YS-1-12524-A (pro dávku 100 mg).
popis
Oválné, světle zelené, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně. Nalevo od rizika je označení „I“, napravo od rizika je označení „G“. Na zadní straně tablety je označení „212“ (pro dávku 25 mg).
Oválné, modré, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně. Nalevo od rizika je označení „I“, napravo od rizika je označení „G“. Na zadní straně tablety je označení „213“ (pro dávku 50 mg).
Tablety oválného tvaru, světle žluté, bikonvexní, potahované, s půlicí rýhou na jedné straně. Nalevo od rizika je označení „I“, napravo od rizika je označení „G“. Na zadní straně tablety je označení „214“ (pro dávku 100 mg).
Фarmakoterapeutická skupina
Psychoanaleptika. Antidepresiva. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. sertralin
ATX kód N06AB06
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Když byl sertralin podáván v dávkách od 50 do 200 mg jednou denně po dobu 14 dnů, plazmatické koncentrace sertralinu dosáhly svého maxima (Cmax) 4,5 až 8,4 hodin po podání. Farmakokinetický profil léku u dospívajících a starších lidí se významně neliší od farmakokinetického profilu dospělých pacientů ve věku 18 až 65 let. Farmakokinetika sertralinu u dětí je podobná jako u dospělých (ačkoli sertralin je u dětí metabolizován o něco účinněji). Průměrný plazmatický poločas sertralinu u mladých a starších jedinců se pohybuje od 22 do 36 hodin. Vazba léku na plazmatické proteiny je přibližně 98 %.
Sertralin je extenzivně biotransformován během prvního průchodu játry. Hlavní metabolit nalezený v plazmě, N-desmethylsertralin, je významně méně aktivní než sertralin. Poločas N-desmethylsertralinu se pohybuje od 62 do 104 hodin. Sertralin a N-desmethylsertralin jsou u lidí značně biotransformovány; Výsledné metabolity jsou vylučovány stolicí a močí ve stejném množství. Nezměněný sertralin je vylučován močí v malých množstvích (
Příjem potravy významně neovlivňuje biologickou dostupnost sertralinu.
Farmakodynamika
Sertralin je silný a selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu v neuronech. Má velmi malý vliv na zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu. V klinických dávkách sertralin blokuje vychytávání serotoninu lidskými krevními destičkami. Vzhledem k selektivní inhibici vychytávání 5-HT nezvyšuje sertralin katecholaminergní aktivitu. Sertralin nemá žádnou afinitu k muskarinovým (cholinergním), serotonergním, dopaminergním, adrenergním, histaminergním, GABA nebo benzodiazepinovým receptorům.
Sertralin nezpůsobuje fyzickou ani psychickou závislost.
Indikace pro použití
- deprese různé etiologie
- obsedantně-kompulzivní porucha (OCD)
- panická porucha s agorafobií nebo bez ní
- posttraumatická stresová porucha (PTSD)
Dávkování a podávání
Sertralin se má užívat jednou denně ráno nebo večer. Tablety sertralinu lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Deprese a OCD: Sertralin se předepisuje v dávce 50 mg/den.
panická porucha, posttraumatická stresová porucha (PTSD): Léčba by měla být zahájena dávkou 25 mg denně. Po týdnu by měla být dávka zvýšena na 50 mg denně. Tento dávkovací režim snižuje výskyt nežádoucích účinků na počátku léčby, zejména u panických poruch.
Pokud je dávka 50 mg při léčbě deprese, OCD, panické poruchy a PS nedostatečná, lze efektu dosáhnout zvýšením dávky. Zvýšení dávky by mělo být prováděno v intervalech 1 týdne, v případě potřeby lze dávku zvýšit až na maximální dávku 200 mg denně.
Počáteční účinek lze pozorovat nejpozději po 7 dnech. Trvá však delší dobu, než se projeví plný terapeutický účinek, zejména u OCD.
Během dlouhodobé léčby by mělo být dávkování udržováno na minimální účinné hladině s následnou úpravou v závislosti na terapeutickém účinku.
Bezpečnost a účinnost léku u dětí s OCD (ve věku 6 až 17 let) byla stanovena. U dospívajících (ve věku 13-17 let) s OCD by měla být léčba zahájena dávkou 50 mg/den. U dětí (ve věku 6-12 let) začíná terapie OCD dávkou 25 mg/den, po týdnu se zvyšuje na 50 mg/den. Následně, pokud je účinek nedostatečný, lze dávku zvyšovat v krocích po 50 mg/den až na 200 mg/den dle potřeby. V klinických studiích u pacientů s depresí a OCD ve věku 6 až 17 let se ukázalo, že farmakokinetický profil sertralinu je podobný jako u dospělých. Pro zamezení předávkování je však při zvyšování dávky nad 50 mg nutné počítat s nižší tělesnou hmotností dětí oproti dospělým.
Nežádoucí účinky
Infekce a zamoření
- infekce horních cest dýchacích
- rýma
- divertikulitida
- gastroentritida
- zánět středního uchaBenigní nádoryVzácné (>1/1000,
Poruchy oběhového a lymfatického systému
Poruchy metabolismu a trávení Časté (>1/100,
- anorexie
- zvýšená chuť k jídlu
- hypercholesterolémie
- hypoglykémie
- deprese
- depersonalizace
- noční můry
- úzkost
- vzrušení
- nervozita
- snížené libido
- skřípání zubů
- poruchy řeči
- drogová závislost
- psychotická porucha
- agrese
- paranoia
- sebevražedné myšlenky
- náměsíčnost
- prospermia
Poruchy nervového systému
- головокружение
- ospalost
- bolesti hlavy
- parestézie
- třes
- hypertenze
- perverze chuti
- porucha pozornosti
- křeče
- nedobrovolné svalové kontrakce
- nekoordinovanost
- hyperkineze
- amnézie
- hypoestézie
- poruchy řeči
- migréna
- kóma
- choreoatetóza
- dyskineze
- hyperestézie
- smyslová porucha
- rozmazané vidění
- glaukom
- slzná porucha
- skotom
- diplopie
- fotofobie
- krvácení do přední komory oka
- myadriáza
- zvýšená srdeční frekvence
- infarkt myokardu
- bradykardie
- vysoký tlak
- zarudnutí obličeje
- bronchospasmy
- dušnost
- krvácení z nosu
- křeč glottis
- hyperventilace
- hypoventilace
- sípání
- zhoršení reprodukce zvuku
- škytavka
- průjem
- nevolnost
- sucho v ústech
- bolest břicha
- zvracení
- zácpa
- dyspepsie
- plynatost
- zánět jícnu
- dysfagie
- hemoroidy
- zvýšené slinění
- změna jazyka
- říhání
- smolná stolice
- krvavá stolice
- stomatitida
- ulcerace jazyka
- změny zubů
- zánět jazyka
- ústní ulcerace
Kůže a podkožní tkáně
- periorbitální edém
- purpura
- alopecie
- studený pot
- suchá kůže
- kopřivka
- dermatitida
- bulózní dermatitida
- folikulární vyrážka
- porucha struktury vlasů
- neobvyklý zápach kůže
- artróza
- svalová slabost
- bolesti zad
- svalové záškuby
- onemocnění kostí
Poruchy ledvin a urogenitálního systému
- neschopnost ejakulovat
- sexuální dysfunkce
- erektilní dysfunkce
- časté noční močení
- zadržování moči
- polyurie
- polakisurie
- porucha močení
- vaginální krvácení
- ženské sexuální dysfunkce
- menoragie
- atopická vulvovaginitida
- balanopostitida
- onemocnění pohlavních orgánů
- priapismus
- galaktorea
Celkové poruchy stavu
- bolest na hrudi
- kýla
- fibróza v místě vpichu
- snížená tolerance léku
- porucha chůze
- ztráta váhy
- přibývání na váze
- zvýšené hladiny aminotransferáz
- zvýšené hladiny aspartátaminotransferázy
- poruchy produkce spermií
Chirurgické a lékařské zákroky
Kontraindikace
- známá přecitlivělost na sertralin nebo jiné složky léčiva
- děti do 6 let
- těhotenství a kojení
- nestabilní epilepsie
- Lék by neměl být podáván pacientům, kteří současně užívají inhibitory monoaminooxidázy (MAO) (nebo během 14 dnů po ukončení léčby) a pimozid. Doporučuje se vysadit sertralin 7 dní před zahájením léčby inhibitory MAO.
Lékové interakce
— Při současném podávání sertralinu s lithiovými přípravky, které mohou působit prostřednictvím serotonergních mechanismů, by pacienti měli být náležitě sledováni.
– současné užívání s fenytoinem může způsobit snížení plazmatických hladin sertralinu.
— Když byl sertralin podáván současně s warfarinem, bylo pozorováno malé, ale statisticky významné zvýšení protrombinového času.
— současné podávání sertralinu s diazepamem nebo tolbutamidem vede k malé, ale statisticky významné změně některých farmakokinetických parametrů.
– cimetidin způsobuje významné snížení clearance sertralinu, když se užívají společně.
— sertralin podporuje akumulaci (blokuje biotransformaci) H1-blokátorů (astemizol, terfenadin, cisaprid) s prodloužením QT intervalu a možným rozvojem fatálních komorových arytmií typu „pirueta“. Zvyšuje plazmatickou hladinu volné frakce (vytěsňuje z vazby na proteiny) H2 blokátory, tricyklická antidepresiva, deriváty sulfonylmočoviny, anxiolytika, digoxin.
– sertralin může inhibovat metabolismus tricyklických antidepresiv, proto je třeba opatrnosti při současném užívání těchto léků
– Mezi SSRI existuje variabilita v rozsahu klinicky významné inhibice CYP 2 D6. Dlouhodobé podávání sertralinu má za následek minimální zvýšení plazmatických hladin desipraminu v ustáleném stavu
– je-li klinicky indikováno současné podávání sertralinu a sumatriptanu, je třeba sledovat stav pacienta
— je třeba se vyhnout současnému podávání sertralinu a látek, které zvyšují serotonergní neurotransmisi, vzhledem k možnosti rozvoje farmakodynamických interakcí
– Je třeba se vyhnout současnému užívání sertralinu a alkoholu
– neměl by být užíván současně s pimozidem, inhibitory monoaminooxidázy
– pokud je nutné současné podávání s triptany, pacient by měl být pod dohledem
– při současném užívání s léky ovlivňujícími funkci krevních destiček (kyselina acetylsalicylová a tiklopidin) se zvyšuje riziko krvácení
Zvláštní instrukce
U pacientů s mírným chronickým selháním jater vedla léčba sertralinem ke snížení clearance, což vedlo k prodloužení poločasu. Proto by měl být lék používán s opatrností u pacientů s onemocněním jater. Pokud je lék předepsán pacientovi s poruchou funkce jater, je nutné projednat vhodnost snížení dávky nebo prodloužení intervalu mezi dávkami léku.
Sertralin prochází aktivní biotransformací, takže je v malých množstvích vylučován v nezměněné podobě močí. U pacientů s počátečním a středně těžkým selháním ledvin (clearance kreatininu 20-50 ml/min) a pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu
Současné podávání sertralinu nezesiluje účinky alkoholu, karbamazepinu, haloperidolu nebo fenytoinu na kognitivní a psychomotorické funkce u zdravých jedinců, současné podávání sertralinu a alkoholu se však nedoporučuje.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné mechanismy
Klinické farmakologické studie prokázaly, že sertralin neovlivňuje psychomotorické funkce. Avšak vzhledem k tomu, že psychofarmaka mohou zhoršit duševní nebo fyzickou výkonnost potřebnou k provádění „potenciálně“ nebezpečných činností, jako je řízení auta nebo obsluha strojů, pacient by o tom měl být informován.
Nadměrná dávka
Byly zaznamenány případy předávkování samotným sertralinem v dávkách dosahujících 13,5 g. Vyskytly se i případy úmrtí na předávkování sertralinem, především v kombinaci s jinými léky a/nebo alkoholem. V tomto ohledu ve všech případech předávkování vyžaduje intenzivní léčbu.
Příznaky předávkování: ospalost, gastrointestinální poruchy (jako je nevolnost, zvracení), tachykardie, třes, neklid a závratě. Případy kómatu byly zaznamenány mnohem méně často.
Léčba. Pro sertralin neexistuje žádné specifické antidotum. Měly by být zajištěny volné dýchací cesty a oxygenace a v případě potřeby i ventilace. Výplach žaludku, užívání emetik, aktivní uhlí se sorbitolem. Je vhodné sledovat činnost srdce a dalších životně důležitých orgánů a provádět symptomatická a podpůrná opatření. Vzhledem k velkému distribučnímu objemu sertralinu mají forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfuze a výměnná transfuze malý přínos.
Forma vydání a balení
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové/polyvinyldichloridové fólie a hliníkové fólie.
2 blistrové balíčky s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti