Serdolect: pokyny k léku, indikace, analogy

Tablety, 4 mg: oválný, bikonvexní, pokrytý světle žlutou skořápkou, označený na jedné straně symboly „S4“.

Tablety, 12 mg: oválný, bikonvexní, pokrytý světle žlutohnědou skořápkou, označený na jedné straně symboly „S12“.

Tablety, 16 mg: oválný, bikonvexní, pokrytý hnědorůžovou skořápkou, označený na jedné straně symboly „S16“.

Tablety, 20 mg: oválný, bikonvexní, pokrytý světle růžovou skořápkou, označený na jedné straně symboly “S20”.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Atypické neuroleptikum, derivát fenylindolu, který selektivně působí na limbické struktury. Má antipsychotický účinek.

Neurofarmakologický profil sertindolu jako antipsychotika je způsoben selektivní blokádou mezolimbických dopaminergních neuronů a vyváženým inhibičním účinkem na centrální dopamin D₂-receptory a serotonin 5-HT₂-receptory, stejně jako na α₁-adrenergní receptory. Antipsychotika zvyšují hladinu prolaktinu v séru v důsledku blokády dopaminových receptorů. U pacientů užívajících Serdolect během krátkodobé léčby a během dlouhodobé léčby (1 rok) zůstaly hladiny prolaktinu v normálním rozmezí.

Sertindol neovlivňuje muskarinové a histaminové H₁-receptory, což je potvrzeno absencí anticholinergních a sedativních účinků spojených s dopadem na tyto receptory.

Farmakokinetika

Sertindol se dobře vstřebává ze střeva, T_max – přibližně 10 hodin po podání. Příjem potravy neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce.

Zdánlivě V_d sertindol po opakovaném použití – cca 20 l/kg. Sertindol se z 99,5 % váže na plazmatické proteiny. Sertindol proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou.

Sertindol je metabolizován v játrech za účasti cytochromů CYP2D6 a CYP3A. Metabolity nemají neuroleptickou aktivitu. T_1/2 je asi 3 dní.

Sertindol a jeho metabolity jsou vylučovány převážně stolicí a částečně močí.

Indikace

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivo nebo jeho složky;
• nekorigovaná hypokalémie nebo hypomagnezémie;
• těžká kardiovaskulární onemocnění (včetně anamnézy);
• městnavé srdeční selhání;
• hypertrofie myokardu;
• arytmie;
• bradykardie (
• vrozený syndrom dlouhého QT intervalu (včetně rodinné anamnézy);
• získaný prodloužený QT interval (>450 ms u mužů a 470 ms u žen);
• současné užívání léků prodlužujících QT interval, včetně antiarytmik třídy IA a III (včetně chinidinu, sotalolu, amiodaronu, dofetilidu), antipsychotik (thioridazin), makrolidových antibiotik (erythromycin), chinolonových antibiotik (gatifloxacin), antihistaminik (terfenadin, astemizoledin, ), stejně jako cisaprid, lithium přípravky;
• současné užívání léků, které inhibují izoenzymy CYP3A, včetně azolových antimykotik (itrakonazol, ketokonazol), některých makrolidových antibiotik (erythromycin, klarithromycin), inhibitorů HIV proteázy (indinavir), některých CCB (verapamil, diltiazem), cimetidinu;
• těžké selhání jater;
• těhotenství;
• období laktace;
• věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).

Použití v těhotenství a laktaci

Bezpečnost užívání přípravku Serdolect během těhotenství a kojení nebyla studována.

Užívání během těhotenství je kontraindikováno.

Pokud je nutné užívat Serdolect během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, jednou denně.

Počáteční dávka je 4 mg/den. Denní dávka se zvyšuje o 4 mg každých 4–5 dní, dokud není dosaženo optimální dávky v rozmezí 12 až 20 mg/den. Ve výjimečných případech (vzhledem k riziku prodloužení QT intervalu se zvyšující se dávkou) lze lék užívat v maximální dávce 24 mg/den.

Znovu předepsání Serdolectu po přestávce v léčbě. Pokud od ukončení užívání Serdolectu uplynul méně než týden, není nutné postupné zvyšování dávky (může být předepsána předchozí dávka). V ostatních případech je třeba dávku postupně zvyšovat titrací na optimální úroveň a před titrací provést EKG vyšetření.

Přechod z jiného neuroleptika. Léčba přípravkem Serdolect může být zahájena doporučeným postupným zvyšováním dávky při vysazování jiného perorálně podávaného neuroleptika. U pacientů podstupujících léčbu depotními neuroleptiky se Serdolect předepisuje místo další injekce depotního neuroleptika.

Speciální skupiny pacientů

Starší pacienti. Podávání přípravku Serdolect by mělo předcházet důkladné vyšetření kardiovaskulárního systému. Je vyžadováno pomalejší zvyšování dávky a měly by být použity nižší dávky.

Snížená funkce ledvin. U pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava dávkování. Hemodialýza neovlivňuje farmakokinetiku léku.

Snížená funkce jater. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater by se mělo používat pomalejší zvyšování dávek a nižší dávky.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Byly pozorovány následující nežádoucí účinky (v pořadí klesající frekvence): rýma a potíže s dýcháním nosem, snížený objem ejakulátu, závratě, sucho v ústech, posturální hypotenze, přírůstek hmotnosti, periferní edém, dušnost, parestézie, prodloužení QT intervalu leukocyturie a hematurie, hyperglykémie, synkopa, záchvatové poruchy, poruchy hybnosti včetně tardivní dyskineze, paroxyzmy komorové tachykardie (typ “torsade de pointes”).

Extrapyramidové příznaky se vyskytují se stejnou frekvencí u sertindolu jako u placeba.

Neuroleptický maligní syndrom (NMS) je velmi vzácný.

Některé nežádoucí účinky (např. posturální hypotenze) jsou přechodné a objevují se na začátku terapie.

Interakce

Riziko prodloužení QT intervalu se zvyšuje při současné léčbě léky, které prodlužují QT interval nebo inhibují metabolismus sertindolu. Užívání Serdolectu současně s takovými léky je zakázáno.

Sertindol je metabolizován izoenzymy CYP2D6 a CYP3A. Plazmatické koncentrace sertindolu se zvyšují, pokud je užíván současně s léky, které inhibují CYP2D6 (včetně fluoxetinu, paroxetinu, chinidinu). Může být zapotřebí nižší udržovací dávka a může být nutné monitorování EKG před a po změně dávky těchto léků. Sertindol a jeho hlavní metabolity mají zase slabý inhibiční účinek na aktivitu CYP2D6, který se používá k metabolizaci β-blokátorů, antiarytmik, některých antihypertenziv, velkého množství antipsychotik a antidepresiv.

Metabolismus sertindolu může být významně zvýšen, což vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě, pod vlivem následujících léků: rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital. Snížení antipsychotické aktivity sertindolu v takových případech může vyžadovat zvýšení jeho dávky.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, nezřetelná řeč, tachykardie, snížený krevní tlak, přechodné prodloužení QT intervalu. Může se vyvinout paroxysmální ventrikulární tachykardie (arytmie piruetového typu), zejména pokud se sertindol používá v kombinaci s léky, které mohou způsobit tento typ nežádoucích účinků.

Léčba: lék je třeba vysadit, zavést nitrožilní katetr, provést výplach žaludku, užít aktivní uhlí a projímadla; musí být přijata opatření k udržení průchodnosti dýchacích cest a adekvátní oxygenace. Pro lék neexistuje žádné specifické antidotum a lék nelze odstranit dialýzou. Proto by měla být předepsána podpůrná léčba. Je nutné okamžitě zahájit monitorování EKG a kontrolu hlavních somatických parametrů. Pokud je QT interval prodloužen, je prováděno monitorování EKG, dokud se tento indikátor nenormalizuje, přičemž je třeba brát v úvahu T._1/2 sertindol (2 až 4 dny).

Korekce sníženého krevního tlaku a projevů cévního kolapsu se provádí pomocí intravenózního podávání roztoků. Pokud se používají sympatomimetika, dopamin nebo epinefrin by měly být podávány s opatrností, protože stimulace β-adrenergních receptorů se současným antagonistickým účinkem sertindolu na α₁-adrenergní receptory mohou vést k výraznému poklesu krevního tlaku. Při použití antiarytmik je třeba vzít v úvahu, že chinidin, prokainamid a disopyramid mohou způsobit prodloužení QT intervalu.

V případě rozvoje závažných extrapyramidových poruch by měla být předepsána anticholinergní léčiva.

Pacient musí být pod neustálým lékařským dohledem až do úplného uzdravení.

Zvláštní instrukce

Vzhledem k opatřením spojeným s prodloužením QT intervalu a monitorováním EKG by měl být Serdolect předepisován pouze v případech, kdy již existuje intolerance alespoň jednoho dalšího antipsychotika.

Riziko prodloužení QT intervalu se zvyšuje s vyššími dávkami sertindolu (20–24 mg/den). Prodloužení QT intervalu, ke kterému dochází při užívání řady léků, může vést k rozvoji paroxysmální komorové tachykardie a náhlé smrti.

Monitorování krevního tlaku je nezbytné během období výběru dávky a na začátku období udržovací terapie.

SSS. Před předepsáním přípravku Serdolect musí být provedeno EKG vyšetření. Pokud je QT interval nad 450 ms u mužů a 470 ms u žen, Serdolect by neměl být předepsán. Před předepsáním léku, při dosažení C, by mělo být provedeno EKG vyšetření_ss přibližně 3 týdny po zahájení léčby nebo denní dávka 16 mg a také 3 měsíce po zahájení léčby. Během udržovací terapie by mělo být každé 3 měsíce prováděno EKG vyšetření.

Během udržovací léčby by mělo být provedeno EKG vyšetření před a po zvýšení dávky sertindolu nebo po přidání/zvýšení dávky léku, který může zvýšit koncentraci sertindolu v krvi.

Pokud se QT interval prodlouží nad 500 ms, je třeba vysadit sertindol.

Pokud se u pacienta projeví příznaky jako bušení srdce, křeče nebo mdloby, které naznačují možnost arytmie, ošetřující lékař by měl okamžitě zahájit vyšetření pacienta, včetně EKG. Vyšetření EKG je vhodné provést ráno.

poruchy elektrolytů. U pacientů s rizikem rozvoje závažných poruch elektrolytů by měly být před zahájením léčby přípravkem Serdolect změřeny hladiny draslíku a hořčíku v séru. Před zahájením léčby sertindolem je třeba upravit hypokalemii a hypomagnezémii. Monitorování plazmatické koncentrace draslíku se doporučuje u pacientů se zvracením a průjmem, u pacientů užívajících diuretika snižující kalium a v případech jiných poruch elektrolytů.

Parkinsonova nemoc. Antipsychotika mohou inhibovat účinky agonistů dopaminu. Serdolect by měl být používán s opatrností u pacientů s Parkinsonovou chorobou.

Snížená funkce jater. V případě lehké nebo středně těžké jaterní dysfunkce je nutné pečlivé sledování stavu pacienta. Doporučuje se pomalejší titrace a nižší udržovací dávka.

Křečové záchvaty. Serdolect by měl být podáván s opatrností pacientům s anamnézou záchvatů.

tardivní dyskineze. Dlouhodobé užívání antipsychotik, zejména ve vysokých dávkách, je spojeno s rizikem rozvoje tardivní dyskineze. Pokud se symptomy objeví během užívání sertindolu, je třeba snížit dávkování nebo lék úplně vysadit.

ZNS. V případech rozvoje NMS je nutné okamžité vysazení léku.

abstinenční syndrom. Náhlé vysazení antipsychotik může způsobit nevolnost, zvracení, zvýšené pocení a nespavost. Je také možné, že se vrátí psychotické příznaky a objeví se mimovolní pohybové poruchy (akatizie, dystonie, dyskineze). Je nutné postupné vysazování léku.

Pomocné látky. Tablety obsahují monohydrát laktosy. Lék by neměl být podáván pacientům s dědičnou intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Těhotenství a kojení. Protože bezpečnost Serdolectu během těhotenství u lidí nebyla studována, tento lék by neměl být předepisován těhotným ženám. Bezpečnost užívání přípravku Serdolect u kojících žen nebyla studována. V případech, kdy je použití sertindolu považováno za nezbytné, je třeba kojení přerušit.

Děti a dospívající (do 18 let). Bezpečnost a účinnost přípravku Serdolect u dětí a dospívajících nebyla studována, takže lék by neměl být používán v dětství a dospívání.

Vliv na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat jiné stroje. Přestože Serdolect nemá sedativní účinek, pacientům se nedoporučuje řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje při jeho užívání, dokud není stanovena individuální tolerance k léku.

Forma vydání

Potahované tablety, 4 mg. V blistrovém balení z PVC a Al fólie, 10 ks. 3 blistry v kartonové krabičce. Při balení v ZiO-Zdorovye CJSC: v blistrovém balení z PVC a Al-fólie, 10 ks. 2 blistry v kartonové krabičce.

Potahované tablety, 12 mg. V blistrovém balení z PVC a Al fólie, 14 ks. 2 blistry v kartonové krabičce. Při balení v ZiO-Zdorovye CJSC: v blistrovém balení z PVC a Al-fólie, 14 ks. 1 nebo 4 blistry v kartonové krabičce.

Potahované tablety, 16 mg. V blistrovém balení z PVC a Al fólie, 14 ks. 2 blistry v kartonové krabičce. Při balení v ZiO-Zdorovye CJSC: v blistrovém balení z PVC a Al-fólie, 14 ks. 1 nebo 4 blistry v kartonové krabičce.

Potahované tablety, 20 mg. V blistrovém balení z PVC a Al fólie, 14 ks. 2 blistry v kartonové krabičce. Při balení v ZiO-Zdorovye CJSC: v blistrovém balení z PVC a Al-fólie, 14 ks. 1 nebo 4 blistry v kartonové krabičce.

Производитель

H. Lundbeck JSC. Ottiliavai 9, DK-2500 Valby, Kodaň, Dánsko.

Zastoupení společnosti: 109044, Moskva, 2. Krutitsky per., 18, budova 1.

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2020.05.20

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: N05AE03 (Sertindol)
Účinná látka: sertindol
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 4 mg: 30 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Serdolect

Potahované tablety jsou světle žluté, oválné, bikonvexní, se symbolem „S4“ na jedné straně.

Tabulka 1.
sertindol	4 mg

Pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, hyprolóza, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelózy.

Složení obalu: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172).

10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Antipsychotikum (neuroleptikum)
Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotikum (neuroleptikum)

Farmakologický účinek

Antipsychotikum, atypické neuroleptikum, derivát fenylindolu. Má antipsychotický účinek díky selektivní blokádě mezolimbických dopaminergních neuronů a vyvážený inhibiční účinek na centrální dopaminové D 2 -receptory a serotoninové 5HT 2 -receptory a také na α 1 -adrenergní receptory.

Sertindol neovlivňuje muskarinové a histaminové H1 receptory, což je potvrzeno nepřítomností anticholinergních a sedativních účinků spojených s účinkem na tyto receptory. Neovlivňuje hladinu prolaktinu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se sertindol dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 10 hodin po perorálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 99.5 %. Metabolizován v játrech za účasti izoenzymů CYP2D6 a CYP3A. Metabolity nemají neuroleptickou aktivitu. T 1/2 jsou asi 3 dny.

Sertindol a jeho metabolity jsou vylučovány převážně stolicí a částečně močí.

Indikace účinných látek léku Serdolect

Schizofrenie (kromě akutních psychotických poruch) s intolerancí alespoň jednoho antipsychotika.

Kód ICD-10	čtení
F20	Schizofrenie
F21	Schizotypní porucha
F22	Chronické bludné poruchy
F23	Akutní a přechodné duševní poruchy
F25	Schizoafektivní poruchy
F29	Neorganická psychóza, blíže neurčená

Kód ICD-11	čtení
6A20.Z	Schizofrenie, epizoda nespecifikovaná
6A21.Z	Schizoafektivní porucha blíže neurčená
6A22	Schizotypní porucha
6A23.Z	Akutní přechodná psychotická porucha blíže neurčená
6A24.Z	Porucha s bludy, blíže neurčená
6A2Z	Schizofrenie nebo jiné primární psychotické poruchy, blíže neurčené

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Užívejte perorálně jednou denně.

Počáteční dávka je 4 mg/den. V závislosti na individuální odpovědi lze dávku postupně zvyšovat až na 20 mg/den. V případě překročení dávky 20 mg/den se výrazně zvyšuje riziko prodloužení QT intervalu.

U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater au starších pacientů by měl být sertindol podáván v nízkých dávkách a dávka by měla být zvyšována pomaleji.

Nežádoucí účinek

Z dýchacího systému: často – rýma, potíže s dýcháním nosem; zřídka – dušnost.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: zřídka – závratě, parestézie, synkopa, křečové poruchy, poruchy hybnosti (včetně tardivní dyskineze), neuroleptický maligní syndrom.

Z trávicího systému: zřídka – sucho v ústech.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – posturální hypotenze, prodloužení QT intervalu, paroxyzmy komorové arytmie (typ piruety).

Z močového systému: zřídka – leukocyturie, hematurie.

Ze strany metabolismu: zřídka – přírůstek hmotnosti, hyperglykémie.

Ostatní: periferní edém, snížený objem ejakulátu.

Kontraindikace pro použití

Hypokalémie, hypomagnezémie; závažná kardiovaskulární onemocnění (včetně anamnézy), včetně městnavého srdečního selhání, hypertrofie myokardu, arytmie nebo bradykardie (méně než 50 tepů/min), vrozený syndrom dlouhého QT nebo přítomnost tohoto syndromu u příbuzných pacienta, získaný dlouhý QT interval (více než 450 ms u mužů a 470 ms u žen); současné podávání léků, které prodlužují QT interval (včetně antiarytmik třídy IA a III, některých antipsychotik, makrolidových antibiotik, fluorochinolonů, antihistaminik, cisapridu, lithiových přípravků); současné podávání léků, které inhibují izoenzymy CYP3A (včetně antifungálních azolových derivátů, makrolidová antibiotika, inhibitory HIV proteázy, cimetidin); těžké selhání jater; deprese funkce centrálního nervového systému různé etiologie; těhotenství, období laktace; dětství a dospívání do 18 let; přecitlivělost na sertindol.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v těhotenství, během kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při těžkém selhání jater. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater používejte nižší dávky a titrujte pomaleji.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let.

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně u starších pacientů.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně u pacientů s epilepsií, Parkinsonovou chorobou, jaterním selháním a u starších pacientů.

Nedoporučuje se používat v naléhavých případech k úlevě od akutních psychotických poruch.

Při užívání řady léků je prodloužení QT intervalu spojeno s rozvojem paroxysmů komorové tachykardie (typ piruet)

Vzhledem k možnosti prodloužení QT intervalu by měl být sertindol podáván pacientům s již existující intolerancí alespoň jednoho antipsychotika.

Monitorování EKG by mělo být provedeno před zahájením léčby, když je dosaženo ustálených koncentrací (přibližně 3 týdny po zahájení léčby), nebo když je dosaženo dávky 16 mg/den. Během udržovací terapie by mělo být provedeno EKG vyšetření před a po změně dávky sertindolu nebo po přidání/zvýšení dávky léku, který může zvýšit plazmatické koncentrace sertindolu. Pokud se QT interval prodlouží na více než 500 ms, je třeba vysadit sertindol.

Monitorování krevního tlaku je nezbytné během období titrace a na začátku období udržovací terapie.

Pokud se během léčby objeví příznaky naznačující možnost arytmie (včetně bušení srdce, křečí, mdloby), je třeba pacienta okamžitě vyšetřit včetně EKG.

Před zahájením užívání sertindolu je třeba upravit hypokalemii a hypomagnezémii. Při zvracení, průjmu, při užívání diuretik, která mohou způsobit hypokalémii, a při poruchách elektrolytů se doporučuje sledovat koncentraci draslíku v krvi.

V případě mírné nebo středně těžké jaterní dysfunkce je nutné pečlivé sledování klinického stavu pacienta.

Při dlouhodobém užívání antipsychotik, zejména ve vysokých dávkách, se zvyšuje riziko rozvoje tardivní dyskineze. Pokud se objeví příznaky tardivní dyskineze nebo neuroleptického maligního syndromu, sertindol by měl být vysazen.

Bezpečnost a účinnost sertindolu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Řízení nebo provádění jiných potenciálně nebezpečných činností se nedoporučuje, dokud není stanovena individuální reakce pacienta na léčbu.

Lékové interakce

Při současném užívání s léky, které prodlužují QT interval, se zvyšuje riziko rozvoje tohoto účinku.

Vzhledem k tomu, že sertindol je metabolizován za účasti izoenzymů CYP2D6 a CYP3A, může se při současném užívání s inhibitory izoenzymu CYP2D6 (včetně fluoxetinu, paroxetinu, chinidinu) koncentrace sertindolu v krevní plazmě zvýšit. Sertindol a jeho hlavní metabolity jsou slabými inhibitory izoenzymu CYP2D6, který se podílí na metabolizaci beta-blokátorů, antiarytmik, některých antihypertenziv, řady antipsychotik a antidepresiv.

Inhibitory izoenzymů CYP3A (včetně cimetidinu, pyrrolových derivátů antimykotik, inhibitorů HIV proteáz, makrolidová antibiotika) mohou významně zvýšit koncentraci sertindolu v krevní plazmě.

Pod vlivem karbamazepinu a fenytoinu je možné výrazné zrychlení metabolismu sertindolu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě a snížení antipsychotického účinku.

Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností