Roztok pro perorální podání je tmavě hnědý, neprůhledný, se slabě nažloutlým sedimentem.
| 100 ml | |
| hustý vodný extrakt z listů artyčoku | 20 g |
Pomocné látky: ethanol 2.8 %, glycerol, methylparaben (E218), propylparaben, pomerančové aroma, čištěná voda.
120 ml – lahvičky z tmavého skla (1) – balení z kartonu.
tab., kryté skořápka, 200 mg: 60 nebo 180 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č.015564 ze dne 05.02.2010 – Zrušeno
Hnědé potahované tablety, kulaté, bikonvexní.
| Tabulka 1. | |
| suchý vodný extrakt z listů artyčoku | 200 mg |
Pomocné látky: křemičitan hořečnatý, kukuřičný škrob, mastek, stearát hořečnatý, guma lak, kalafuna, želatina, akáciová guma, sacharóza, uhličitan vápenatý, disperzní barvivo (sacharóza; oxidy železa žlutý, černý, hnědý (E172); methylparahydroxybenzoát (E218); ethylparahydroxybenzoát (E214)), karnaubský vosk, polysorbát 80.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
12 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
Popis léčivého přípravku KHOFITOL na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2015. Datum aktualizace: 21.11.2014
Farmakologický účinek
Farmakologický účinek drogy je způsoben komplexem biologicky aktivních látek obsažených v artyčoku polním.
Farmakologické studie naznačují choleretické, hepatoprotektivní, antioxidační, mírné diuretické a hypocholesterolemické účinky.
Kombinované působení polyfenolických látek, jako je luteolin, cynarin, kávová, chlorogenová a ferulová kyselina, inhibuje biosyntézu cholesterolu tím, že specificky blokuje aktivaci HMG-CoA reduktázy inzulínem, aniž by ovlivňovalo jiné jevy závislé na inzulínu (jako je syntéza kyseliny mléčné).
Kyselina kávová snižuje hladinu aflatoxinu syntetizovaného patogenní houbovou flórou.
Kyselina chlorogenová, derivát kyseliny kávové, zpomaluje uvolňování glukózy do krve po jídle a inhibuje glukózo-6-fosfatázu, čímž snižuje jaterní glykogenolýzu.
Kyselina ferulová, methylovaná forma kyseliny kávové a složka lignocelulózy, spojuje lignin s polysacharidy. Deriváty kyseliny ferulové scolymosid a skopoletin normalizují krevní tlak, působí protizánětlivě a zvyšují hladinu serotoninu, hlavního endogenního antidepresiva.
Cynarin, cyanidin, cyanopicrin jsou složitější deriváty kyseliny kávové, mají antioxidační, choleretické, antispasmodické, hepatoprotektivní účinky, zvyšují evakuaci žluči a snižují hladinu cholesterolu.
Bioflavonoidy luteolin, apigenin, hesperidin, quercetin a rutin jsou antioxidanty s protizánětlivými účinky.
Luteolin a apigenin podporují metabolismus sacharidů a inhibují produkci a sekreci protizánětlivých cytokinů TNF-α a interleukinů (IL-1β, IL-6, IL-4, IL-13).
Apigenin blokuje tvorbu kyseliny močové.
Hesperidin snižuje celkový cholesterol a krevní tlak. Kvercetin zpomaluje syntézu a sekreci histaminu, inhibuje enzym lipoxygenázu a cytochrom CYP3A4.
- vápník, draslík, hořčík, železo, kyselina askorbová, stejně jako karoten, vitamíny B1 a B2, inulin pomáhají normalizovat metabolické procesy.
Vysoký obsah draslíku v poměru k sodíku má pozitivní vliv na metabolismus soli.
Inulin stimuluje imunitní systém, zvyšuje vstřebávání minerálů (zejména vápníku), snižuje riziko aterosklerózy a upravuje hladiny hormonů metabolismu sacharidů – inzulinu a glukagonu. Mechanismus účinku je dán vlivem produktů metabolismu inulinu na buněčné proteiny. Ke snížení hladiny triglyceridů v krvi a játrech dochází prostřednictvím snížení sekrece VLDL z jater v důsledku snížení aktivity lipogenních enzymů. Aktivita těchto enzymů je snížena přímou inhibicí metabolity inulinu.
Seskviterpenové laktony zlepšují filtrační schopnost glomerulů ledvin, mají mírný kalium šetřící diuretický účinek, zvyšují diurézu a vylučování konečných produktů metabolismu dusíku a produktů detoxikace jater.
Farmakokinetika
Vzhledem k tomu, že extrakt z artyčoku obsahuje komplex biologicky aktivních látek, včetně látek polyfenolických (luteolin, cynarin, kávová, chlorogenová a ferulová kyselina), bioflavonoidů, inulinu, minerálů a mikroprvků, vitamínů, seskviterpenových laktonů a účinku drogy je způsobena kombinovaným působením všech jejích složek, není možné provádět kinetické studie; všechny složky nelze vysledovat pomocí markerů nebo biologických testů. Ze stejného důvodu je nemožné detekovat všechny metabolity drogy.
Indikace pro použití
V rámci komplexní terapie:
- dyskineze žlučových cest hypokinetického typu;
- chronická nekalkulózní cholecystitida;
- chronická hepatitida;
- chronická nefritida.
Dávkovací režim
Tablety se předepisují dospělým a dětem starším 12 let v dávce 400-600 mg (2-3 tablety) 3krát denně před jídlem. Děti od 6 do 12 let – 1 tableta. 3x denně před jídlem. Délka léčebného cyklu je 2-3 týdny.
Roztok pro perorální podání se předepisuje dospělým 1 čajovou lžičku (30-40 kapek) 3x denně 20 minut před jídlem. Před použitím by měl být roztok zředěn v čerstvě převařené a ochlazené vodě. Délka léčby u dospělých je 20-30 dní.
Nežádoucí účinky
- kožní vyrážka, svědění.
- při dlouhodobém užívání léku ve vysokých dávkách – průjem, bolest břicha.
Kontraindikace pro použití
- cholelitiáza;
- mechanická žloutenka;
- akutní onemocnění jater, ledvin, žlučových a močových cest;
- chronické selhání jater;
- dětský věk do 6 let;
- přecitlivělost na složky léku.
Roztok pro perorální podání je vzhledem k přítomnosti ethanolu v jeho složení také kontraindikován u:
- alkoholismus;
- těhotenství;
- během laktace;
- děti a mladiství do 18 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání tablet během těhotenství je možné v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Během laktace je povoleno užívání tablet Hofitol.
Použití roztoku k perorálnímu podání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.