Recenze a úplné informace o léku Levitra

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2020.03.25

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: G04BE09 (Vardenafil)
Účinná látka: Vardenafil
Rec.INN registrované WHO

Formy dávkování

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 5 mg: 1 ks.
Potahované tablety, 10 mg: 1 nebo 4 ks.
Potahované tablety, 20 mg: 1 nebo 4 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Levitra ®

Potahované tablety světle oranžové až šedooranžové barvy, kulaté, bikonvexní, s rytím: na jedné straně – kříž značky Bayer, na druhé – označení dávkování “5”.

Tabulka 1.
vardenafil hydrochlorid trihydrát mikronizovaný	5.926 mg
což odpovídá obsahu vardenafilu	5 mg

Pomocné látky: krospovidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, makrogol 400, hypromelosa 15 cP, oxid titaničitý, oxid železitý žlutý, oxid železitý červený.

1 kusů. – blistry (1) – kartonové obaly s kontrolou prvního otevření.

Potahované tablety světle oranžové až šedooranžové barvy, kulaté, bikonvexní, s rytím: na jedné straně – kříž značky Bayer, na druhé – označení dávkování “10”.

Tabulka 1.
vardenafil hydrochlorid trihydrát mikronizovaný	11.852 mg
což odpovídá obsahu vardenafilu	10 mg

Pomocné látky: krospovidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, makrogol 400, hypromelosa 15 cP, oxid titaničitý, oxid železitý žlutý, oxid železitý červený.

1 kusů. – blistry (1) – kartonové obaly s kontrolou prvního otevření.
4 kusů. – blistry (1) – kartonové obaly s kontrolou prvního otevření.

Potahované tablety světle oranžové až šedooranžové barvy, kulaté, bikonvexní, s rytím: na jedné straně – kříž značky Bayer, na druhé – označení dávkování “20”.

Tabulka 1.
vardenafil hydrochlorid trihydrát mikronizovaný	23.705 mg
což odpovídá obsahu vardenafilu	20 mg

Pomocné látky: krospovidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, makrogol 400, hypromelosa 15 cP, oxid titaničitý, oxid železitý žlutý, oxid železitý červený.

1 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
4 ks – blistry (1) – kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Lék k léčbě erektilní dysfunkce. inhibitor PDE5
Farmakoterapeutická skupina: Přípravek pro léčbu erektilní dysfunkce – inhibitor PDE5

Farmakologický účinek

Lék pro léčbu erektilní dysfunkce, inhibitor PDE5.

Erekce penisu je hemodynamický proces založený na relaxaci hladkého svalstva kavernózních těles a arteriol v něm umístěných. Během sexuální stimulace se z nervových zakončení corpora cavernosa uvolňuje oxid dusnatý (NO), který aktivuje enzym guanylátcyklázu, což vede ke zvýšení obsahu cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) v corpora cavernosa. V důsledku toho se hladké svaly kavernózních těl uvolňují, což pomáhá zvýšit průtok krve do penisu.

Vardenafil blokuje PDE5, která je zodpovědná za rozklad cGMP, v důsledku čehož je zesíleno působení endogenního NO v kavernózních tělesech během sexuální stimulace, což určuje schopnost vardenafilu zesilovat přirozenou reakci na sexuální stimulaci.

Klinický efekt je realizován ještě před dosažením C max. Po perorálním podání v dávkách 20 mg a 10 mg je nástup účinku do 10 minut, což zajišťuje erekci dostatečnou pro penetraci a úspěšné dokončení pohlavního styku u 34 % a 40 % pacientů s mírnou a středně těžkou erektilní dysfunkcí. . Po 25 minutách se účinek dostaví u 53 % a 50 % pacientů, což se časově shoduje s nástupem výskytu účinné látky v krvi a rychlým zvýšením její koncentrace. Doba působení: 8-12 hodin.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se vardenafil rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max je obvykle dosaženo v průměru po 60 minutách (od 30 do 120 minut). Absolutní biologická dostupnost je asi 15 %. Pokud se vardenafil užívá současně s jídlem obsahujícím velké množství tuku, rychlost absorpce se snižuje: doba k dosažení C max v plazmě (T max) se zvýší na 60 minut, C max se sníží v průměru o 20 % bez významné změny AUC . Při užití s ​​normálním jídlem obsahujícím ne více než 30 % tuku se farmakokinetické parametry vardenafilu (C max , T max , AUC) nemění.

Vardenafil a jeho hlavní metabolit jsou silně vázány na plazmatické proteiny (až 95 %) a tato vlastnost je reverzibilní a nezávisí na celkové koncentraci léčiva.

Během 90 minut po perorálním podání vardenafilu není ve spermatu zdravých mužů detekováno více než 0.00012 % podané dávky.

Vardenafil je primárně metabolizován v játrech prostřednictvím CYP3A4 a také izoenzymů CYP3A5 a CYP2C9.

Průměrná T 1/2 vardenafilu je 4-5 hodin a hlavní metabolit je asi 4 hodiny. Celková clearance vardenafilu je 56 l/h, terminální T 1/2 je asi 4-5 hodin po perorálním podání Vardenafil se vylučuje hlavně jako metabolity střevy (91–95 % dávky), v menší míře ledvinami (2–6 % dávky).

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater je clearance vardenafilu snížena úměrně stupni poruchy funkce jater. Ve srovnání se zdravými muži se u pacientů s mírnou jaterní dysfunkcí může AUC a C max zvýšit 1.2krát a se středně těžkou dysfunkcí jater – 2.6krát.

Indikace účinných látek léku Levitra ®

Erektilní dysfunkce (neschopnost dosáhnout a udržet erekci dostatečnou pro pohlavní styk).

Kód ICD-10	čtení
F52.2	Nedostatek genitální reakce (psychogenní impotence)
N48.4	Impotence organického původu

Popis platí na 29.02.2016

• Latinský název: Levitra
• ATX kód: G04BE09
• Aktivní složka: vardenafil
• Výrobce: Bayer Schering Pharma AG (Německo)

Struktura

Potahované tablety obsahují účinnou látku – vardenafiljehož množství se mění v závislosti na dávce léčiva a může být 5, 10 a 20 mg. Pomocné látky zahrnují krospovidon, stearát hořečnatý, MCC; koloidní oxid křemičitý.

Filmový povlak tvoří makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý a barviva – oxid železitý žlutý a červený.

Forma vydání

Tablety jsou kulaté, bikonvexní, světle oranžové barvy, mohou mít šedavý odstín, na různých stranách jsou rytiny – kříž značky Bayer a označení dávkování léku – “5”, “10”, “20”. Levitra 20 mg a 10 mg je dostupná v blistrech po 1 nebo 4 tabletách, které jsou zatavené v papírových krabičkách nebo posuvných obalech typu Burgopack. Pro dávku 5 mg jsou další balení – 5 blistrů po 4 tabletách.

Farmakologický účinek

Lék zlepšuje erektilní funkci.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Nejznámější FDE – konkrétní PDE-5, účastní se štěpení hydrolýzou cGMP, což je jeden z aspektů regulace úrovně cGMP v procesu erekce penisu. vardenafil bloky PDE-5 a zvyšuje lokální působení oxidu dusnatého (endogenního NE), vylučované nervovými zakončeními kavernózních těles během sexuální stimulace. NE nutné pro aktivaci enzym guanylátcykláza, zvýšení obsahu cykl guanosinmonofosfát (zkr. cGMP) a vede k relaxaci hladkého svalstva v kavernózních tělesech a v důsledku toho ke zvýšení průtoku krve do pohlavního orgánu. Levitra je tedy schopna zvýšit přirozenou reakci na sexuální stimulaci.

Bylo zjištěno, že průměrná koncentrace potřebná pro inhibici PDE-5 — 0,7 nanometru, tj vardenafil – je silný a vysoce selektivní inhibitor. 20 mg vardenafil po 15 minutách někteří muži zažijí úroveň erekce, dostatečné pro penetraci. Pro úplnou odpověď musí uplynout 25 minut.

Pozor! Existuje generická levitra soft která se liší rychlostí nástupu účinku. Tablety lze žvýkat a rozpouštět pod jazykem, čímž se urychlí nástup účinku (obvykle nastává do 10 minut).

Údaje z farmakokinetické studie

Sání

Absorpce po perorálním podání je rychlá nalačno, maximální koncentrace může nastat po 15 minutách, ale nejčastěji (90 %) po 60 minutách. Při užívání s tučnými jídly se míra absorpce snižuje v průměru o 20 %. Absolutní úroveň biologické dostupnosti je přibližně 15 %. Stacionární distribuční objem je 208 l. Úroveň vazby hlavního hlavního (M1) na proteiny krevní plazmy není vyšší než 95 % (proces je reverzibilní po 90 minutách, až 0,00012 % dávky lze pozorovat ve spermatu zdravých mužů).

Metabolismus a vylučování

Vyskytuje se především za účasti systémů цitochroma и jaterní enzymy. Průměrný poločas rozpadu je 4–5 hodin a poločas hlavního metabolitu, který vzniká deethylací piperazinové části v molekule, je přibližně 4 hodiny. Metabolity se vylučují primárně gastrointestinálním traktem (přibližně 91–95 %), zbytek ledvinami.

Změny AUC a dalších parametrů u různých skupin pacientů

• u starších jedinců se AUC typicky zvyšuje o 52 %;
• v těžkých selhání ledvinAUC se zvýší přibližně o 21 % a C se sníží o 23 %;
• na dysfunkce jater clearance klesá úměrně úrovni jaterní dysfunkce.

Indikace pro použití

Stejně jako běžná Levitra, Levitra soft a Levitra odt jsou regulátory potence, které by se měly užívat erektilní dysfunkce – neschopnost dosáhnout a udržet erekci na požadované úrovni, která je nutná k provedení plného sexuálního aktu.

Kontraindikace

• pacienti s přecitlivělostí na kteroukoli složku léčiva;
• osoby užívající léky obsahující dusičnany popř donory oxidu dusnatéhoa inhibitory CYP3A4 (Například: ritonavir, indinavir, Ketokonazol, Itrakonazol, Erythromycin, Klarithromycin);
• medikamentózní terapieerektilní dysfunkce;
• muži, kteří se nedoporučují sexuální aktivitavčetně přítomnosti takových průvodních kardiovaskulárních onemocnění, jako je akutní forma Srdeční selhánínebo nestabilní angina pectoris;
• těžká dysfunkce jater;
• hemodialýzouv počáteční fázi onemocnění ledvin;
• arteriální hypotenze(s BPv klidu méně než 90 mm Hg);
• nedávné urážkanebo infarkt myokardu (až 6 měsíců);
• dědičné degenerativní onemocnění sítnice, např. retinitis pigmentosa;
• ženy, novorozenci a děti.

Měl by být používán s opatrností, s posouzením přínosů a rizik.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky (AR), které se vyskytují při používání přípravku Levitra, jsou uvedeny níže (pokud jsou uvedeny, jejich závažnost je uvedena v pořadí klesající závažnosti):

• Infekční choroby: konjunktivitida.
• Psychiatrické poruchy a poruchy centrálního nervového systému: poruchy spánku, bolest hlavy.
• Orgány vidění: zhoršená zraková ostrost a vnímání barev, překrvení spojivek, pocit nepohodlí a bolesti v očích, fotofobie, zvýšený IOP.
• Sluchové orgány: závrať, náhle hluchota, zvonění v uších.
• Imunitní systém: alergickýnebo angioedém, alergické reakce.
• Ze strany srdce a cév: tlukot srdce, angina pectoris, tachykardie, infarkt myokardu, komorová tachyarytmie, vazodilatace, hypotenze.
• Gastrointestinální trakt: dyspepsie, nevolnost, bolest břicha, průjem, suchá ústa, zánět žaludku, gastroezofageální refluxní choroba, zvracet.
• Dýchací systém a orgány hrudníku, mediastinum: ucpaný nos, dušnost, ucpané vedlejší nosní dutiny.
• Játra a žlučové cesty: zvýšená aktivita transaminázy.
• Kůže a podkožní tkáně: erytém, vyrážka.
• Muskuloskeletální a pojivová tkáň: bolesti zad, zvýšené hladiny CPK, zvýšený svalový tonus, myalgie.
• Genitálie a mléčné žlázy: vylepšení erekce, priapismus.
• Obecně: pocit nevolnosti, bolest na hrudi.

Návod k použití Levitra (způsob a dávkování)

Tablety se obvykle užívají perorálně, bez ohledu na dietu, 25-60 minut před pohlavním stykem.

Standardní dávkovací režim

Doporučená počáteční dávka je 10 mg (přibližně 25-60 minut před pohlavním stykem). Maximální frekvence užívání léku je jednou za 24 hodin. S přihlédnutím k účinnosti a snášenlivosti léčby je možné zvýšit denní dávku na 20 mg nebo snížit na 5 mg.

Návod k použití přípravku Levitra při poruchách jater

Počáteční doporučená dávka je 5 mg, kterou lze během léčby zvýšit na 10 mg.

Nadměrná dávka

Pokud se dávka vezme vardenafil v množství 40 mg XNUMXx denně může pacient pociťovat silné bolesti v bederní oblasti bez známek toxických účinků na nervový a svalový systém.

Léčba předávkování

Standardní podpůrná terapie. Hemodialýza neúčinné.

Interakce

• С inhibitory CYP možné snížení světlé výšky vardenafil.
• С Erythromycinza den při dávce 1500 mg dochází ke čtyřnásobnému zvýšení AUC a trojnásobnému zvýšení maximální koncentrace Levitra(S 5 mg).
• С ketokonazol při dávce 200 mg dochází k desetinásobnému zvýšení AUC a čtyřnásobnému zvýšení maximální koncentrace Levitra(5 mg), což vyžaduje úpravu jejich dávkování.
• Současné použití Levitraс inhibitory HIV proteázy účinná látka – indinavir(denní dávka 2400 mg) je pozorováno šestnáctinásobné zvýšení AUC a sedminásobné zvýšení maximální koncentrace vardenafil.
• С ritonavir(denní dávka 1200 mg): je pozorováno třináctinásobné zvýšení maximální koncentrace Levitrav dávce 5 mg a 49násobné zvýšení celkové denní AUC, stejně jako významné prodloužení (přibližně 26 h) T1/2 vardenafil.
• С Dusičnanyи donory oxidu dusnatého je pozorováno zesílení jejich účinků, avšak při dodržení intervalu 24 hodin k lékové interakci nedochází.
• Supraterapeutické dávky vardenafilс Nitroprussidesodíkzpůsobit mírné zvýšení protidestičkového účinku.
• Mezi dávkami Levitraи alfa-blokátory Je nutné dodržet časový interval a aplikovat až při ustálení ukazatelů BP. Například Terazosin vyžaduje 6hodinový interval mezi dávkami.

Podmínky prodeje

Chcete-li zakoupit lék, musíte předložit recept.

Podmínky skladování

Suché místo s teplotou nepřesahující +30°C.

Lék je kontraindikován pro děti, proto by měl být skladován na nepřístupném místě.