Dávkovaná suspenze k inhalaci, bílá nebo téměř bílá, snadno se resuspenduje.
| 1 ml | |
| budesonid | 250 μg |
Pomocné látky: Edetát disodný, chlorid sodný, polysorbát 80, kyselina citronová bezvodá, citrát sodný, voda d/i.
2 ml – polyethylenové ampule (5) – obálky z vícevrstvé fólie (4) – kartonové obaly.
susp. d/ingal. dávka 500 mcg/1 ml: amp. 20 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č. 017366 ze dne 12.01.2011 – Platnost
Dávkovaná suspenze k inhalaci, bílá nebo téměř bílá, snadno se resuspenduje.
| 1 ml | |
| budesonid | 500 μg |
Pomocné látky: Edetát disodný, chlorid sodný, polysorbát 80, kyselina citronová bezvodá, citrát sodný, voda d/i.
2 ml – polyethylenové ampule (5) – obálky z vícevrstvé fólie (4) – kartonové obaly.
Popis léčivého přípravku PULMICORT® na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2012. Datum aktualizace: 28.03.2012
Farmakologický účinek
GCS pro inhalační použití. Pulmicort® v doporučených dávkách působí protizánětlivě v průduškách, snižuje závažnost symptomů a frekvenci exacerbací bronchiálního astmatu s nižší frekvencí nežádoucích účinků než při použití systémového GCS. Snižuje závažnost edému bronchiální sliznice, tvorbu hlenu, tvorbu sputa a hyperreaktivitu dýchacích cest. Při dlouhodobé léčbě je dobře snášen, nemá mineralokortikoidní aktivitu.
Nástup terapeutického účinku po inhalaci jedné dávky léčiva je několik hodin. Maximálního terapeutického účinku je dosaženo 1-2 týdny po léčbě.
Pulmicort® působí preventivně na průběh bronchiálního astmatu a neovlivňuje akutní projevy onemocnění.
Při podávání Pulmicortu ® byl prokázán na dávce závislý účinek na obsah kortizolu v plazmě a moči. V doporučených dávkách má lék výrazně menší účinek na funkci nadledvin než prednison v dávce 10 mg, jak ukázaly testy ACTH.
Farmakokinetika
Po inhalaci se budesonid rychle vstřebává. U dospělých je systémová biologická dostupnost budesonidu po inhalaci přípravku Pulmicort prostřednictvím nebulizéru přibližně 15 % celkové podané dávky a přibližně 40–70 % podané dávky. C max v krevní plazmě je dosaženo 30 minut po začátku inhalace.
Distribuce a metabolismus
Vazba na plazmatické proteiny je v průměru 90 %. Vd budesonidu je přibližně 3 l/kg.
Budesonid podléhá rozsáhlé biotransformaci (více než 90 %) v játrech za vzniku metabolitů s nízkou glukokortikoidní aktivitou. Glukokortikoidní aktivita hlavních metabolitů (6β-hydroxy-budesonid a 16α-hydroxyprednisolon) je méně než 1 % glukokortikosteroidní aktivity budesonidu. Budesonid je primárně metabolizován enzymem CYP3A4.
Budesonid se vylučuje močí jako nezměněné nebo konjugované metabolity. Budesonid má vysokou systémovou clearance (asi 1.2 l/min). Farmakokinetika budesonidu je úměrná podané dávce léčiva.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Farmakokinetika budesonidu u dětí a pacientů s poruchou funkce ledvin nebyla studována.
U pacientů s onemocněním jater se může doba setrvání budesonidu v těle prodloužit.
Indikace pro použití
- bronchiální astma vyžadující udržovací léčbu GCS ke kontrole zánětlivého procesu.
Dávkovací režim
Dávka přípravku Pulmicort® se stanoví individuálně. Pokud doporučená dávka nepřesahuje 1 mg/den, podává se celá dávka léku najednou. Pokud užijete vyšší dávku, doporučuje se rozdělit ji do 2 dávek.
Počáteční dávka pro dospělé (včetně starších pacientů) je 1-2 mg/den. Udržovací dávka je 0.5-4 mg/den. V případě závažných exacerbací může být dávka zvýšena.
Pro děti ve věku 6 měsíců a starší je doporučená počáteční dávka 0.25-0.5 mg/den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg/den. Udržovací dávka je 0.25-2 mg/den.
Stanovení dávky léku
| dávka (mg) | Objem přípravku | |
| 0.25 mg/ml | 0.5 mg/ml | |
| 0.25 | 1 ml* | – |
| 0.5 | 2 ml | – |
| 0.75 | 3 ml | – |
| 1 | 4 ml | 2 ml |
| 1.5 | – | 3 ml |
| 2 | – | 4 ml |
* je třeba zředit 0.9% roztokem chloridu sodného nebo roztokem k rozprašování na objem 2 ml.
Je vhodné stanovit minimální účinnou udržovací dávku pro všechny pacienty.
V případě nutnosti dosažení dodatečného terapeutického efektu je možné místo kombinace léku s perorálním GCS doporučit zvýšení denní dávky (až na 1 mg/den) Pulmicortu, vzhledem k nižšímu riziku rozvoje systémových účinků .
Pacienti užívající perorální kortikosteroidy. Ukončení perorální GCS by mělo být zahájeno, když je zdravotní stav pacienta stabilní. Po dobu 10 dnů jsou předepisovány vysoké dávky přípravku Pulmicort® na pozadí perorálního podávání GCS v obvyklé dávce. Následně, v průběhu měsíce, by měla být dávka GCS užívaná perorálně (například 2.5 mg prednisolonu nebo jeho analogu) postupně snižována na minimální účinnou dávku. V mnoha případech je možné úplně přestat užívat GCS perorálně.
Neexistují žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s renální insuficiencí nebo jaterní dysfunkcí. Vzhledem k tomu, že budesonid je biotransformován v játrech, lze u pacientů s těžkou jaterní cirhózou očekávat prodloužení doby účinku léku.
Použití Pulmicortu s nebulizérem
Pulmicort® se používá k inhalaci pomocí vhodného nebulizéru vybaveného náustkem a speciální maskou. Nebulizér je připojen ke kompresoru pro vytvoření požadovaného průtoku vzduchu (5-8 l/min), plnicí objem nebulizéru by měl být 2-4 ml.
Vzhledem k tomu, že Pulmicort®, když se používá jako suspenze prostřednictvím nebulizéru, vstupuje při vdechování do plic, je důležité poučit pacienta, aby inhaloval lék přes náustek nebulizátoru klidně a rovnoměrně.
V případech, kdy dítě nemůže samo inhalovat přes rozprašovač, se používá speciální maska.
Pacient by měl být informován o nutnosti pečlivě si přečíst návod k použití léku a také o tom, že ultrazvukové nebulizéry nejsou vhodné pro použití Pulmicortu ve formě suspenze. Suspenze se smíchá s 0.9% roztokem chloridu sodného nebo s roztoky terbutalinu, salbutamolu, fenoterolu, acetylcysteinu, kromoglykátu sodného a ipratropium bromidu; Naředěnou suspenzi Pulmicort® je třeba použít do 30 minut. Po inhalaci by si měl pacient vypláchnout ústa vodou, aby se snížilo riziko rozvoje orofaryngeální kandidózy; Abyste předešli podráždění pokožky, opláchněte si obličej po použití masky vodou. Je třeba také poznamenat, že naředěná suspenze Pulmicort® by měla být použita do 30 minut.
Nebulizér se doporučuje pravidelně čistit podle pokynů výrobce.
Nežádoucí účinky
- případně – nervozita, vzrušivost, deprese, poruchy chování.
- zřídka – příznaky způsobené systémovým působením GCS, vč. hypofunkce nadledvin.
Kontraindikace pro použití
- aktivní forma plicní tuberkulózy;
- děti do 6 měsíce;
- přecitlivělost na složky léku.
Použití v těhotenství a laktaci
Pozorování těhotných žen užívajících Pulmicort ® neodhalilo žádné vývojové abnormality u plodu, riziko jejich vývoje však nelze zcela vyloučit, proto by se v těhotenství měla vzhledem k možnosti zhoršení průběhu bronchiálního astmatu používat minimální účinná dávka léku. Při předepisování léku je třeba vzít v úvahu očekávaný přínos terapie pro matku a potenciální riziko pro plod.
Budesonid se vylučuje do mateřského mléka. Při předepisování léku matce během kojení je třeba vzít v úvahu očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro kojené dítě.
Aplikace pro porušení funkce jater
Neexistují žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s jaterní dysfunkcí. Vzhledem k tomu, že budesonid je biotransformován v játrech, lze u pacientů s těžkou jaterní cirhózou očekávat prodloužení doby účinku léku.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Neexistují žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s renální insuficiencí.
Použití u starších pacientů
Mohou být použity staršími pacienty
Použití u dětí
U dětí a dospívajících dlouhodobě léčených GCS (jakákoli forma) se doporučuje pravidelné sledování růstu. Při předepisování GCS je třeba posoudit očekávaný přínos léku a potenciální riziko retardace růstu.
Užívání budesonidu v dávce až 400 mcg/den u dětí starších 3 let nevedlo k systémovým účinkům. Při použití léku v dávce 400 až 800 mcg/den se mohou objevit biochemické známky systémového účinku léku. Při překročení dávky 800 mcg/den jsou systémové účinky léku běžné.
Použití GCS k léčbě bronchiálního astmatu může způsobit poruchy růstu. Výsledky pozorování dětí a dospívajících, kteří dostávali budesonid po dlouhou dobu (až 11 let), ukázaly, že růst pacientů dosahuje očekávaných normativních ukazatelů pro dospělé.
Zvláštní instrukce
Lék by měl být předepisován s opatrností (je nutné pečlivější sledování pacientů) pacientům s houbovými, virovými, bakteriálními respiračními infekcemi, cirhózou jater.
Při předepisování je třeba vzít v úvahu možný projev systémového působení GCS.
Aby se minimalizovalo riziko plísňové infekce orofaryngu, pacient by měl být poučen, aby po každé inhalaci léku důkladně vypláchl ústa vodou.
Je třeba se vyhnout současnému podávání přípravku Pulmicort® s ketokonazolem, itrakonazolem nebo jinými potenciálními inhibitory CYP3A4. Pokud je taková kombinace nezbytná, měla by být doba mezi dávkami prodloužena na maximum.
Vzhledem k potenciálnímu riziku dysfunkce nadledvin je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům převáděným ze systémových kortikosteroidů na Pulmicort nebo v případech, kdy lze očekávat poškození funkce hypofýzy a nadledvin. Zvláštní pozornost je třeba věnovat také pacientům, kteří užívali vysoké dávky GCS nebo dlouhodobě užívali nejvyšší doporučené dávky inhalačního GCS. U takových pacientů by měla být dávka systémového GCS snížena se zvláštní opatrností a měla by být sledována funkce hypofýzy a nadledvin. Ve stresových situacích se u těchto pacientů mohou rozvinout známky a příznaky adrenální insuficience. V případech stresu nebo v případech chirurgického zákroku se doporučuje doplňková terapie systémovým GCS.
Při přechodu z perorálních kortikosteroidů na Pulmicort ® mohou pacienti pociťovat dříve pozorované příznaky, jako je bolest svalů nebo kloubů. V takových případech může být nutné dočasné zvýšení perorální dávky GCS. Ve vzácných případech se mohou objevit příznaky jako únava, bolest hlavy, nevolnost a zvracení, které indikují systémový nedostatek GCS.
Při přechodu z perorálního GCS na inhalační je někdy možné, že dojde ke zhoršení stávajících alergických reakcí, rýmy a ekzémů, které byly dříve zmírňovány systémovými léky.
Stejně jako u jiných inhalačních terapií se může ihned po inhalaci přípravku Pulmicort® objevit paradoxní bronchospasmus. V případě těžkého bronchospasmu je nutné přehodnotit použitou léčbu a v případě potřeby předepsat alternativní léčebné metody.
Léčba Pulmicort podávaná jednou nebo dvakrát denně se ukázala jako účinná v prevenci astmatu vyvolaného cvičením.
U dětí a dospívajících, kteří jsou dlouhodobě léčeni kortikosteroidy (jakékoli formy), se doporučuje pravidelné sledování růstových indexů vzhledem ke skutečnosti, že použití kortikosteroidů k léčbě bronchiálního astmatu může způsobit poruchy růstu. Při předepisování GCS je třeba posoudit očekávaný přínos léku a potenciální riziko retardace růstu. Pozorování dětí a dospívajících léčených budesonidem po dlouhou dobu (až 11 let) však ukázala, že růst pacientů dosahuje očekávaných normativních hodnot pro dospělé.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Pulmicort® neovlivňuje schopnost řídit vozidla a provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
V případě akutního předávkování přípravkem Pulmicort® nedochází ke klinickým projevům.
Při dlouhodobém užívání léku v dávkách výrazně překračujících doporučené dávky je možný rozvoj systémových účinků GCS ve formě hyperkorticismu a potlačení funkce nadledvin.
Lékové interakce
Nebyly pozorovány žádné interakce budesonidu s jinými léky používanými k léčbě bronchiálního astmatu.
Při společném užívání zvyšuje ketokonazol (v dávce 200 mg jednou denně) plazmatickou koncentraci budesonidu (při perorálním podání v dávce 1 mg jednou denně) v průměru 3krát. Když byl ketokonazol podán 1 hodin po podání budesonidu, jeho koncentrace v krevní plazmě se zvýšila v průměru 6krát. Neexistují žádné informace o takové interakci při inhalačním podání budesonidu, ale předpokládá se, že v tomto případě lze očekávat zvýšení koncentrace budesonidu v krevní plazmě. Pokud je nutné užít ketokonazol a budesonid, měla by být doba mezi dávkami prodloužena na maximum. Rovněž je třeba zvážit snížení dávky budesonidu.
Další potenciální inhibitor CYP3A4, itrakonazol, také významně zvyšuje plazmatické koncentrace budesonidu.
Předběžná inhalace beta-adrenergních agonistů rozšiřuje průdušky, zlepšuje přívod budesonidu do dýchacího traktu a zvyšuje jeho terapeutický účinek.
Fenobarbital, fenytoin a rifampicin, pokud se užívají současně, snižují účinnost přípravku Pulmicort® (v důsledku indukce mikrozomálních oxidačních enzymů).
Methandrostenolon a estrogeny zvyšují účinek budesonidu.
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.