Prestans: s čím pomáhá (tablety), způsoby použití, analogy

Tablety 5 mg + 5 mg: podlouhlé, bikonvexní, bílé, s rytinou „5/5“ na jedné straně a logem společnosti; – na druhé straně.

Tablety 5 mg + 10 mg: čtvercový, bikonvexní, bílý, s rytinou „5/10“ na jedné straně a logem společnosti; – na druhé straně.

Tablety 10 mg + 10 mg: kulaté, bikonvexní, bílé, s rytinou „10/10“ na jedné straně a logem společnosti; – na druhé straně.

Tablety 10 mg + 5 mg: trojúhelníkový, bikonvexní, bílý, s rytinou „10/5“ na jedné straně a logem společnosti; – na druhé straně.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Perindopril

Perindopril je inhibitor enzymu, který přeměňuje angiotenzin I na angiotenzin II (ACE inhibitor). ACE nebo kinináza II je exopeptidáza, která převádí angiotensin I na vazokonstrikční angiotenzin II a štěpí vazodilatační bradykinin na neaktivní heptapeptid.

Vzhledem k tomu, že ACE inaktivuje bradykinin, je suprese ACE doprovázena zvýšením aktivity jak cirkulujícího, tak tkáňového kalikrein-kininového systému, přičemž je aktivován i PG systém.

Perindopril uplatňuje svůj terapeutický účinek prostřednictvím svého aktivního metabolitu perindoprilátu. Jiné metabolity nemají inhibiční účinek na ACE. in vitro .

Arteriální hypertenze. Perindopril je lék k léčbě arteriální hypertenze jakékoli závažnosti. Na pozadí jeho použití je zaznamenán pokles systolického i diastolického krevního tlaku v poloze vleže a ve stoje.

Perindopril snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, což má za následek snížení zvýšeného krevního tlaku a zlepšení průtoku periferní krve beze změny srdeční frekvence.

Užívání perindoprilu zpravidla zvyšuje průtok krve ledvinami, přičemž rychlost glomerulární filtrace se nemění.

Antihypertenzní účinek léku dosahuje maxima 4–6 hodin po jednorázové perorální dávce a přetrvává 24 hodin.

Antihypertenzní účinek 24 hodin po jednorázové perorální dávce je přibližně 87–100 % maximálního antihypertenzního účinku.

Snížení krevního tlaku je dosaženo poměrně rychle.

Terapeutický účinek nastává méně než 1 měsíc po zahájení terapie a není doprovázen tachykardií. Přerušení léčby nezpůsobuje abstinenční syndrom.

Perindopril má vazodilatační účinek, pomáhá obnovit elasticitu velkých tepen a strukturu cévní stěny malých tepen a také snižuje hypertrofii levé komory.

Stabilní onemocnění koronárních tepen. Účinnost perindoprilu u pacientů se stabilním onemocněním koronárních tepen bez klinických příznaků CHF (12218 18 pacientů starších 4 let) byla studována ve XNUMXleté studii (EVROPA). Devadesát procent účastníků studie dříve prodělalo akutní infarkt myokardu nebo revaskularizační proceduru.

Terapie terc-butylaminem perindoprilem v dávce 8 mg/den (odpovídá 10 mg perindoprilu argininu) vedla k významnému snížení absolutního rizika komplikací o 1,9 % u pacientů, kteří dříve prodělali infarkt myokardu nebo revaskularizační výkon, absolutní riziko snížení bylo 2,2 % ve srovnání se skupinou s placebem.

Amlodipin je blokátor kalciového kanálu, derivát dihydropyridinu. Amlodipin inhibuje transmembránový přenos vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cévní stěny.

Antihypertenzní účinek amlodipinu je dán jeho přímým účinkem na buňky hladkého svalstva cévní stěny. Bylo zjištěno, že amlodipin:

– způsobuje dilataci periferních arteriol, snižuje OPSS (afterload), protože srdeční frekvence se nemění a myokardiální potřeba kyslíku klesá;

– způsobuje dilataci koronárních tepen a arteriol v ischemické i intaktní zóně. U pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris to zlepšuje koronární průtok krve.

U pacientů s arteriální hypertenzí vede užívání amlodipinu jednou denně ke klinicky významnému snížení krevního tlaku ve stoje a vleže po dobu 1 hodin. Antihypertenzní účinek se rozvíjí pomalu, a proto není rozvoj akutní arteriální hypotenze častý.

U pacientů s anginou pectoris zvyšuje užívání amlodipinu jednou denně toleranci zátěže, oddaluje nástup záchvatů anginy pectoris a deprese ischemického segmentu ST a snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris a spotřebu nitroglycerinu (krátkodobě působící formy).

Amlodipin neovlivňuje parametry lipidového profilu a nezpůsobuje změny hypolipidemických parametrů krevní plazmy. Lék lze použít u pacientů se současným bronchiálním astmatem, diabetes mellitus a dnou.

Výsledky hodnocení účinnosti ukazují, že podávání amlodipinu je spojeno s menším počtem případů hospitalizace pro anginu pectoris a revaskularizačních výkonů u pacientů s onemocněním koronárních tepen.

Srdeční selhání

Výsledky hemodynamických studií a také výsledky klinických studií u pacientů s CHF II-IV funkční třídy podle klasifikace NYHA prokázaly, že amlodipin nevede ke klinickému zhoršení na základě tolerance zátěže, ejekční frakce levé komory a klinické symptomatologie.

U pacientů s chronickým srdečním selháním funkční třídy NYHA III–IV, kteří užívali digoxin, diuretika a ACE inhibitory, se ukázalo, že příjem amlodipinu nevede ke zvýšenému riziku mortality nebo mortality a morbidity spojené se srdečním selháním.

Výsledky dlouhodobých studií u pacientů s chronickým srdečním selháním III a IV funkční třídy podle klasifikace NYHA bez klinických příznaků ICHS nebo objektivních údajů naznačujících přítomnost ICHS, při užívání stabilních dávek ACE inhibitorů, srdečních glykosidů a diuretika ukázaly, že užívání amlodipinu neovlivňuje úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění. U této populace pacientů bylo užívání amlodipinu spojeno se zvýšeným počtem hlášení plicního edému.

Studie účinnosti preventivní léčby infarktu myokardu

Účinnost a bezpečnost amlodipinu v dávce 2,5–10 mg/den, ACE inhibitoru lisinoprilu v dávce 10–40 mg/den a thiazidového diuretika chlorthalidonu v dávce 12,5–25 mg/den jako první -linie léčiva byla studována v 5-letní studii VŠECHNO (zahrnující 33357 55 pacientů ve věku 6 let a starších) u pacientů s mírnou nebo středně těžkou arteriální hypertenzí a alespoň jedním dalším rizikovým faktorem pro koronární komplikace, jako je infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda, kteří trpěli více než 35 měsíců před zařazením do studie nebo jiným potvrzeným kardiovaskulární onemocnění aterosklerotické geneze; diabetes mellitus; koncentrace HDL cholesterolu nižší než XNUMX mg/dl; hypertrofie levé komory podle EKG nebo echokardiografie; kouření.

Hlavním kritériem pro hodnocení účinnosti je kombinovaný ukazatel četnosti smrtelných následků koronárního srdečního onemocnění a četnosti nefatálního infarktu myokardu. Nebyly nalezeny žádné významné rozdíly mezi skupinami s amlodipinem a chlorthalidonem pro primární měřítko výsledku. Incidence srdečního selhání ve skupině s amlodipinem byla signifikantně vyšší než ve skupině s chlortalidonem – 10,2 a 7,7 %, celková incidence úmrtí ve skupině s amlodipinem a chlortalidonem se významně nelišila.

Perindopril, amlodipin

Účinnost dlouhodobého užívání amlodipinu v kombinaci s perindoprilem a atenololem v kombinaci s bendroflumethiazidem u pacientů ve věku 40 až 79 let s arteriální hypertenzí a alespoň 3 z následujících dalších rizikových faktorů: hypertrofie levé komory podle EKG nebo echokardiografie; diabetes mellitus typu 2; ateroskleróza periferních tepen; předchozí mrtvice nebo přechodný ischemický záchvat; mužský rod; věk 55 let a starší; mikroalbuminurie nebo proteinurie; kouření; poměr celkový cholesterol/HDL cholesterol ≥6; Ve studii byl studován časný vývoj ischemické choroby srdeční u blízkých příbuzných ASCOT-BPLA.

Hlavním kritériem pro hodnocení účinnosti je kombinovaný ukazatel frekvence nefatálních infarktů myokardu (včetně bezbolestných) a fatálních následků ischemické choroby srdeční.

Výskyt komplikací pro primární ukazatel byl o 10 % nižší ve skupině amlodipin/perindopril než ve skupině atenolol/bendroflumethiazid, ale tento rozdíl nebyl statisticky významný. Ve skupině amlodipin/perindopril došlo k významnému snížení výskytu komplikací specifikovaných v dalších kritériích účinnosti (s výjimkou fatálního a nefatálního srdečního selhání).

Farmakokinetika

Rozsah absorpce perindoprilu a amlodipinu při použití přípravku Prestance se významně neliší od rozsahu absorpce při použití monoléků.

Perindopril

Při perorálním podání se perindopril rychle vstřebává, C_max v krevní plazmě je dosaženo do 1 hodiny_1/2 z krevní plazmy je 1 hodina.

Perindopril nemá žádnou farmakologickou aktivitu. Přibližně 27 % z celkového množství perindoprilu podaného perorálně vstupuje do krevního řečiště jako aktivní metabolit perindoprilát. Kromě perindoprilátu se tvoří dalších 5 metabolitů, které nemají farmakologickou aktivitu. C_max Perindoprilátu v krevní plazmě je dosaženo 3–4 hodiny po perorálním podání perindoprilu. Příjem potravy zpomaluje přeměnu perindoprilu na perindoprilát, a tím ovlivňuje biologickou dostupnost. Proto by měl být lék užíván jednou denně, ráno, před jídlem.

Mezi plazmatickou koncentrací perindoprilu a jeho dávkou existuje lineární vztah. PROTI_d volného perindoprilátu je přibližně 0,2 l/kg. Vazba perindoprilátu na plazmatické proteiny, zejména na ACE, je asi 20 % a je závislá na dávce.

Perindoprilát se vylučuje z těla ledvinami. Finále T_1/2 volná frakce je asi 17 hodin, takže rovnovážného stavu je dosaženo do 4 dnů.

Eliminace perindoprilátu je zpomalena u starších pacientů a u pacientů se srdečním a renálním selháním (viz „Dávkování a způsob podání“). Proto je u těchto skupin pacientů nutné pravidelně kontrolovat koncentraci kreatininu a draslíku v krevní plazmě.

Dialyzační clearance perindoprilátu je 70 ml/min.

Farmakokinetika perindoprilu je narušena u pacientů s jaterní cirhózou: jeho jaterní clearance je snížena 2krát. Množství vytvořeného perindoprilátu však není sníženo, což nevyžaduje úpravu dávky (viz „Dávkování a způsob podání“ a „Zvláštní pokyny“).

Po perorálním podání se amlodipin pomalu vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

C_max Amlodipinu v krevní plazmě je dosaženo 6–12 hodin po perorálním podání léku. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 64–80 %, V_d — přibližně 21 l/kg. Ve výzkumu in vitro Bylo prokázáno, že přibližně 97,5 % cirkulujícího amlodipinu se váže na plazmatické proteiny.

Finále T_1/2 Eliminační poločas amlodipinu z krevní plazmy je 35–50 hodin, což umožňuje užívání léku jednou denně. Amlodipin je metabolizován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů, přičemž 1 % podané dávky amlodipinu se vylučuje v nezměněné podobě a 10 % se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů. Amlodipin není z těla odstraněn dialýzou.

Doba od podání léku do dosažení C_max amlodipin se neliší mezi staršími a mladšími pacienty. U starších pacientů je pozorována pomalejší clearance amlodipinu, což vede ke zvýšení AUC. Zvýšení AUC a T_1/2 u pacientů s CHF odpovídá očekávané hodnotě pro tuto věkovou skupinu.

U pacientů s poruchou funkce ledvin změny plazmatických koncentrací amlodipinu nekorelují se stupněm poruchy funkce ledvin. Mírné zvýšení T je možné_1/2 .

Údaje o použití amlodipinu u pacientů s poruchou funkce jater jsou omezené. U pacientů s poruchou funkce jater je pozorováno snížení clearance amlodipinu, což vede ke zvýšení T_1/2 a AUC přibližně o 40–60 %.

Indikace

Arteriální hypertenze a/nebo ischemická choroba srdeční: stabilní angina pectoris u pacientů vyžadujících léčbu perindoprilem a amlodipinem.

Lék vyrábí indická farmaceutická společnost ve formě tvrdých želatinových průhledných bezbarvých tobolek naplněných bílými, šedobílými, hnědými, žlutohnědými granulemi. Jsou umístěny v blistrových buňkách vyrobených z měkké hliníkové fólie. Sekundární obal je kartonová krabice s přiloženým návodem k použití.

Aktivní kompozice se skládá z inhibitoru protonové pumpy omeprazolu a antagonisty dopaminu domperidonu. Pomocné složení léčiva je představováno následujícími látkami:

mléčný cukr;
mannitol;
bezvodý hydrogenfosforečnan sodný;
laurylsulfát sodný;
hypromelóza;
sacharóza;
hydroxid sodný;
kopolymer kyseliny methakrylové;
čištěná voda;
oxid titaničitý;
makrogol;
purifikovaný mastek;
ethylcelulóza;
cukrové granule;
koloidní oxid křemičitý;
červený a žlutý oxid železa;
triacetin.

Pomocné složky zajišťují postupné uvolňování účinných látek nejprve z granulí a poté z obalu kapsle. To vám umožní zabránit výskytu příznaků diagnostikovaného onemocnění po dobu 24 hodin.

Forma vydání

Terapeutický účinek léku je založen na farmakologických účincích jeho účinných látek. V kombinaci se jejich účinek poněkud zesílí a prodlouží. Po užití tobolek se omeprazol hromadí v parietálních buňkách umístěných v žaludeční sliznici a odpovědných za syntézu kyseliny chlorovodíkové. Pod jeho vlivem dochází k aktivaci a následnému zablokování protonové pumpy. Produkce kyseliny chlorovodíkové se snižuje a příznaky charakteristické pro zvýšenou kyselost se nevyskytují.

Domperidon vykazuje periferní gastrokinetickou aktivitu a současně se váže na receptory citlivé na dopamin. To vysvětluje jeho výrazné antiemetické vlastnosti a schopnost stimulovat uvolňování laktotropního hormonu z hypofýzy. Po odstranění inhibičního účinku dopaminu dochází k normalizaci motorické funkce gastrointestinálního traktu, k posílení a synchronizaci jeho svalových kontrakcí, což vede k přirozenému vyprazdňování žaludku, zvýšení tlaku svěrače oddělujícího jícen a žaludek.

Struktura

Droga se používá při symptomatické léčbě poruch trávení z funkčních důvodů. Kapsle jsou předepisovány pacientům, kteří mají nadměrně pomalé vyprazdňování žaludku, což se obvykle projevuje pocitem plnosti v epigastrické oblasti, nadýmáním, bolestmi břicha, říháním, nadměrnou tvorbou plynu a záchvaty nevolnosti, které mohou vést ke zvracení.

Lék je indikován k prevenci příznaků gastroezofageálního refluxu a ezofagitidy, jejichž hlavním příznakem je pálení žáhy, často komplikované zpětným tokem žíravého obsahu žaludku do dutiny ústní. Lék je součástí terapeutických režimů pacientů s následujícími nemocemi a klinickými projevy:

patologie gastroezofageálního refluxu;
záchvaty nevolnosti, zvracení, pálení žáhy, které se vyznačují zánětem stěn dolního jícnu, který je důsledkem zpětného toku žaludečního nebo duodenálního obsahu do jícnu, gastritida, ulcerózní léze trávicích orgánů

Omez DSR se používá v komplexní terapii onemocnění gastrointestinálního traktu způsobených zavlečením patogenních mikroorganismů Helicobacter pylori v kombinaci s antibakteriálními a antimikrobiálními látkami.

Farmakologický účinek

Optimální dávkovací režim určuje lékař, který se řídí typem, formou a závažností onemocnění. Ale obvykle se lék užívá jednou denně přibližně ve stejnou dobu. Tím se zabrání zvýšené sekreci kyseliny chlorovodíkové a stagnaci bolusu potravy po celou dobu terapie. Tobolka se polyká celá půl hodiny před jídlem a zapíjí se dostatečným množstvím vody.

Délka terapeutického kurzu je individuální a určuje ji lékař. Pokud se ale po týdnu léčby váš zdravotní stav nezlepší nebo příznaky jen mírně ustoupí, měli byste mu o tom říct. Lékař doplní léčebný režim léky nebo nahradí Omez DSR přípravkem obsahujícím jiné účinné látky.

Farmakokinetika

Lék by neměl být používán, pokud máte individuální nesnášenlivost na léčivou látku nebo pomocnou složku. Lékaři jej nezařazují do léčebných režimů pro děti a dorost. Je zakázáno užívat tobolky pro osoby trpící následujícími průvodními onemocněními:

gastrointestinální krvácení, mechanická obstrukce nebo perforace stěn, protože v těchto případech zrychlení motility povede k vážným následkům;
střední a závažné snížení funkce ledvin;
nádor hypofýzy vylučující prolaktin (prolaktinom);
přecitlivělost na mléčný cukr nebo fruktózu, nedostatek enzymů, které je štěpí, nedostatek glukózy-galaktózy.

Použití tobolek je kontraindikováno, pokud je pacient již léčen erlotinibem, posakonazolem, nelfinavirem, atazanavirem, ketokonazolem k perorálnímu podání, erythromycinem nebo jinými inhibitory CYP3A4, které prodlužují QT interval (flukonazol, vorikonazol, klarithromycin, telitromycin).

Během těhotenství a kojení je léčba lékem přísně zakázána. Měl by být používán s opatrností při léčbě pacientů se žaludečními vředy nebo suspektními vředy, pacientů, kteří nedávno podstoupili gastrointestinální operaci, poruch elektrolytů, srdečních patologií, osteoporózy a pacientů s predispozicí k rozvoji alergických reakcí. Stejně tak pacienti se selháním ledvin, výrazným spontánním úbytkem hmotnosti, opakovanými záchvaty zvracení, zvracením s krví, změnami barvy stolice a poruchami polykání.

Indikace

Užívání tobolek je poměrně vzácné, ale přesto může způsobit rozvoj systémových vedlejších účinků. Projevují se následovně:

leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie, eozinofilie;
horečka, anafylaktické reakce, angioedém;
hyponatrémie, hypomagnezémie, hypokalcémie, hypokalémie;
nespavost, zvýšená excitabilita, depresivní stav, přechodná zmatenost, agitovanost, nervozita, podrážděnost;
bolesti hlavy, závratě, parestézie, ospalost, poruchy chuti;
reverzibilní poruchy zraku a sluchu;
zvýšení srdeční frekvence z 90 tepů za minutu;
bronchospasmy;
bolest v horní části břicha, zácpa, průjem, zvýšená tvorba plynu, záchvaty nevolnosti, zvracení, sucho v ústech, stomatitida, gastrointestinální kandidóza, mikroskopická kolitida, žaludeční žlázové cysty;
zvýšená aktivita jaterních enzymů, hepatitida, selhání jater, encefalopatie;
zvýšená křehkost kostí, hrozící spontánní zlomeniny, artralgie, myalgie, svalová slabost;
intersticiální nefritida, retence moči;
gynekomastie;
slabost, zvýšené pocení, tvorba periferního edému.

Lokální reakce jsou charakterizovány zarudnutím kůže, erytémem, fotosenzitivitou, vyrážkami, pálením, svěděním, toxickou epidermální nekrolýzou. Měli byste se poradit s lékařem, abyste odstranili vedlejší účinky a nahradili Omez DSR bezpečnějším analogem.

Kontraindikace

Výskyt patologického stavu je možný při současném užívání velkého počtu tobolek. Předávkování se projevuje ospalostí, dezorientací a extrapyramidovými poruchami. Měli byste si vypláchnout žaludek a vzít si aktivní uhlí. Následná lékařská péče je nutná. Lékař předepíše léky ke zmírnění příznaků, včetně anticholinergik.

Bezpečnostní opatření

Existuje řada léků, které by se neměly užívat společně s Omez DSR. V opačném případě se změní farmakodynamika a/nebo farmakokinetika jednoho z léčiv, což bude mít negativní účinky. Neměl by se používat s následujícími produkty:

fenytoin;
diazepam;
antikoagulancia;
itrakonazol, ketokonazol;
anticholinergní léky (kromě případů předávkování);
antisekreční, antacidové léky;
bromokriptin.

Omez DSR se nepoužívá společně s azolovými antimykotiky, blokátory

HIV proteázy, antibakteriální látky ze skupiny makrolidů.

Použití v těhotenství a laktaci

Při kombinaci s alkoholickými nápoji mohou být farmakologické vlastnosti léčiva oslabeny. Ethanol inhibuje projevy svých terapeutických účinků díky své vysoké toxicitě. Výrazně se také zvyšuje riziko vzniku závažných nežádoucích účinků.

Při absenci vedlejších účinků nemá použití léku významný vliv na fungování centrálního nervového systému. Během léčby je povoleno řídit vozidla a je povoleno provádět složité práce, které vyžadují zvláštní soustředění a zvýšenou rychlost psychomotorických reakcí.

Dávkování a podávání

Lék je určen k uchovávání na tmavém místě, mimo dosah dětí, při pokojové teplotě. Doba použitelnosti je dva roky.

Nežádoucí účinky

Lék je vydáván z lékáren po předložení lékařského předpisu.

Nadměrná dávka

Omez DSR je jedním z nejúčinnějších léků pro léčbu gastrointestinálních onemocnění. Ne vždy je však k dispozici v lékárnách, a to i kvůli vysoké poptávce. Naši klienti nemusí ztrácet čas hledáním Omez DSR, jeho ruských a zahraničních analogů. Lék je vždy dostupný v síti lékáren Aptstore, stejně jako léky, které lékař doporučil užívat současně s ním. Zde jsou jejich ceny přijatelné a kvalita je vždy špičková.

Interakce s jinými léky

V Aptstore trvá hledání Omez DSR a dalších léků k odstranění bolestivých příznaků gastrointestinálních patologií asi minutu. Najdete ho v naší internetové lékárně takto:

do vyhledávacího pole zadejte slovo „Omez DSR“;
používat abecedu přesunutím kurzoru na písmena “Om” (Omez DSR);
otevřít “Léky” – “Zažívací trakt a metabolismus” – “Omez DSR kapsle s mod. uvolnění 30 mg+20 mg č. 30”;
Pokud zde byl Omez DSR zakoupen dříve, pak jej z oblíbených přidejte do košíku a objednejte.

V naší internetové drogerii můžete zakoupit léky za dvě ceny. Ty, na které se objednávají předem, jsou výrazně levnější. Léky budou doručeny do nejbližší lékárny Aptstore z našeho skladu během několika dnů.