Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.02.19
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: J01XX01 (Fosfomycin)
Účinná látka: fosfomycin (fosfomycin)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Volně prodejný lék
Prášek pro přípravu perorálního roztoku 8 g, bal. 1, 2, 3, 10 nebo 50 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Fosfomycin
Prášek pro přípravu perorálního roztoku, granulovaný, bílé nebo téměř bílé barvy s charakteristickým zápachem. Připravený roztok je opalescentní kapalina s charakteristickým zápachem.
| Balíček 1 | |
| fosfomycin trometamol | 5.631 g, |
| pokud jde o fosfomycin | 3 g |
Pomocné látky: sacharóza (cukr), mandarinkové aroma, pomerančové aroma, sacharinát sodný.
8 g – sáčky (1) – kartonové obaly.
8 g – sáčky (2) – kartonové obaly.
8 g – sáčky (3) – kartonové obaly.
8 g – balení (10) – kartonové krabice (pro nemocnice).
8 g – balení (50) – kartonové krabice (pro nemocnice).
Klinická a farmakologická skupina: Antibakteriální léčivo
Farmakoterapeutická skupina: Jiná antibakteriální léčiva
Farmakologický účinek
Širokospektrální antibiotikum, derivát kyseliny fosfonové. Mechanismus účinku je spojen s potlačením prvního stupně syntézy bakteriální buněčné stěny. Jako strukturní analog fosfoenolpyruvátu kompetitivně a nevratně inhibuje enzym UDP-N-acetylglukosamin enolpyruvyltransferázu, který katalyzuje reakci tvorby UDP-N-acetyl-3-0-(1-karboxyvinyl)-0-glukosaminu z fosfoenolpyruvátu. a UDP-N-acetyl-D-glukosamin.
Fosfomycin je také schopen snížit adhezi bakterií na sliznice močového měchýře, což může hrát roli jako predisponující faktor pro opakované infekce.
Fosfomycin je účinný proti grampozitivním aerobům – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (včetně kmenů rezistentních na meticilin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; gramnegativní aeroby – Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria s pp. , Campylobacter spp., Yersinia enterocolitica. Většina kmenů Klebsiella spp. a Providencia spp. středně citlivé na fosfomycin. Rezistentní vůči fosfomycin Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. a Mycobacterium spp.
Sekundární rezistence mikroorganismů vůči fosfomycinu se vyvíjí vzácně. Neexistuje žádná zkřížená rezistence s jinými antibakteriálními látkami. Při kombinaci s beta-laktamy, fluorochinolony, glykopeptidy nebo aminoglykosidy je pozorován výrazný synergický antimikrobiální účinek proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních aerobních bakterií.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se fosfomycin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je asi 50 %. C max v plazmě je pozorována 2-2.5 hodiny po perorálním podání a je 22-32 mg/l. T 1/2 je 4 hodiny Po intravenózním podání je T 1/2 1.7 hodiny, rychle proniká a je dobře distribuován v mnoha orgánech a tkáních těla. Neváže se na plazmatické proteiny a není metabolizován. Proniká placentou. V malých koncentracích proniká do mateřského mléka. Fosfomycin je vylučován převážně ledvinami v nezměněné podobě, což vytváří vysoké koncentrace v moči.
Indikace účinných látek léku Fosfomycin
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na fosfomycin.
Pro perorální podání: akutní bakteriální cystitida, akutní záchvaty recidivující bakteriální cystitidy; bakteriální nespecifická uretritida; asymptomatická masivní bakteriurie u těhotných žen; pooperační infekce močových cest. Prevence infekcí během chirurgických zákroků na močovém traktu a během transuretrálních diagnostických studií.
Pro parenterální použití: infekce měkkých tkání, vč. u pacientů s poruchami periferního prokrvení (diabetes mellitus, onemocnění tepen dolních končetin), infekce popálenin; infekce kostí a kloubů; infekce dolních cest dýchacích vč. pneumonie a infekce u pacientů s cystickou fibrózou; intraabdominální infekce – akutní cholecystitida, cholangitida, peritonitida; infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů – salpingitida, endometritida, pánevní peritonitida; infekce močových cest, vč. akutní a exacerbace chronické pyelonefritidy.
Fosfomycin lze použít jako součást kombinované léčby s antibiotiky jiných skupin u těchto onemocnění: Infekce CNS – bakteriální meningitida vč. pooperační; bakteriální endokarditida; sepse.
| Kód ICD-10 | čtení |
| A40 | Streptokoková sepse |
| A41 | Jiná sepse |
| G00 | Bakteriální meningitida, jinde nezařazená |
| I33 | Akutní a subakutní endokarditida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| M00 | Pyogenní artritida |
| M86 | Osteomyelitida |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N39.0 | Infekce močových cest bez zjištěné lokalizace |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N73.5 | Pánevní peritonitida u žen, blíže neurčená |
| O08.0 | Infekce genitálního traktu a pánevních orgánů způsobené potratem, mimoděložním a molárním těhotenstvím |
| O23.4 | Infekce močových cest v těhotenství blíže neurčená |
| T30 | Tepelné a chemické popáleniny blíže neurčené lokalizace |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
| T88.8 | Jiné specifikované komplikace chirurgických a terapeutických výkonů jinde nezařazené |
| Z29.2 | Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik) |