Pomocné látky: chlorid sodný, monohydrát kyseliny citronové, bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, voda na injekci.
popis
Transparentní roztok od bezbarvého po světle žlutý
Farmakoterapeutická skupina
Antibakteriální léky pro systémové použití. Imidazolové deriváty. metronidazol.
ATX kód J01XD01
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Při intravenózním podání 500 mg metronidazolu během 20 minut je koncentrace léčiva v krevním séru 1 mcg/ml po 35.2 hodině, 4 mcg/ml po 33.9 hodinách a 8 mcg/ml po 25.7 hodinách. Při normální tvorbě žluči může koncentrace metronidazolu ve žluči po intravenózním podání významně převýšit koncentraci v krevní plazmě. Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální aktivitu. T1/2 s normální funkcí jater je 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců: narozených ve 28-30 týdnech těhotenství – přibližně 75 hodin, 32-35 týdnů – 35 hodin, 36-40 týdnů – 25 hodin. 60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), 6-15% střevy. Renální clearance je 10.2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může být po opakovaném podání pozorována akumulace metronidazolu v krevním séru (v souvislosti s tím je třeba u pacientů s těžkou renální insuficiencí snížit frekvenci podávání). Metronidazol a hlavní metabolity jsou rychle odstraněny z krve hemodialýzou (T1/2 se sníží na 2.6 hodiny). V malých množstvích se odstraňuje během peritoneální dialýzy.
Farmakodynamika
Metrogyl je antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismus účinku spočívá v biochemické redukci 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Obnovená 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikroorganismů a inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Aktivní vůči Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., stejně jako obligátní anaeroby Bacteroides spp. (vč. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) a některé grampozitivní mikroorganismy (Eubakter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje rozvoj rezistence na metronidazol).
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky, která jsou účinná proti běžným aerobům.
Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává reakce podobné disulfiramu, stimuluje reparační procesy.
Indikace pro použití
Doporučeno pro léčbu infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:
- prevence a léčba anaerobních infekcí při chirurgických zákrocích, především na břišních orgánech a močových cestách
- kombinovaná léčba závažných smíšených aerobně-anaerobních infekcí
- sepse
- pánevní abscesy
- mozkové abscesy
- abscesová pneumonie
- plynová gangréna
- infekce kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů
Dávkování a podávání
Intravenózní podání léku je indikováno k léčbě prokázaných infekcí citlivých na metronidazol v těžkých případech, stejně jako když není možné užívat lék perorálně.
Pro dospělé a děti starší 12 let je počáteční dávka 500 mg intravenózně po kapkách (doba infuze je 30–40 minut), každých 8 hodin rychlostí 5 ml/min. Pokud je dobře snášen, po prvních 2–3 infuzích přejděte na tryskové podávání. Maximální denní dávka je 4 g. Podle indikací se provádí přechod na udržovací perorální podávání.
Pro děti ve věku od 8 týdnů do 12 let – denní dávka je 20-30 mg/kg v jedné dávce nebo 7,5 mg/kg každých 8 hodin. Denní dávka může být zvýšena na 40 mg/kg v závislosti na závažnosti infekce.
Pro děti do 8 týdnů věku – 15 mg/kg v jedné dávce denně nebo 7,5 mg/kg každých 12 hodin.
Průběh léčby je 7 dní.
U novorozenců s gestačním obdobím do 40 týdnů se může během prvního týdne života objevit akumulace metronidazolu, proto je vhodnější monitorovat sérové koncentrace metronidazolu během několika dnů léčby.
U purulentně-septických onemocnění se obvykle provádí 1 léčebný cyklus.
Pro preventivní účely se dospělým a dětem starším 12 let předepisuje 500 mg intravenózně kapáním každých 8 hodin v předvečer operace, v den operace a další den, po čemž následuje přechod na udržovací léčbu perorálně. U pacientů s chronickým selháním ledvin a clearance kreatininu nižší než 30 ml/min a/nebo jaterním selháním není maximální denní dávka vyšší než 1 g, frekvence podávání je 2krát denně. U pacientů s jaterní encefalopatií může dojít k významné akumulaci metronidazolu. V důsledku zvýšení koncentrace metronidazolu v krevní plazmě se mohou zvýšit příznaky encefalopatie. V případě potřeby lze denní dávku snížit na 1/3 a užívat XNUMXx denně.
U starších pacientů může být farmakokinetika metronidazolu změněna, a proto může být nutné monitorovat hladinu metronidazolu v séru.
Léčba anaerobních infekcí po dobu 7-10 dnů by měla být pro většinu pacientů uspokojivá, ale v závislosti na klinickém a bakteriologickém posouzení může být možné léčbu prodloužit, například k odstranění infekce, která představuje hrozbu endogenní reinfekce anaerobními patogeny ze střev a pánevních orgánů.
U smíšených aerobně-anaerobních infekcí lze roztok Metrogylu pro intravenózní podání použít v kombinaci s parenterálními antibiotiky, aniž by se léčiva během aplikace míchala.
Metrogylový roztok pro intravenózní podání by se neměl míchat s jinými léky.
Nežádoucí účinky
– ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, bolest břicha, dysgeuzie (kovová chuť), průjem
– anorexie, zvracení, povlečený jazyk
– závratě, ztráta koordinace, ospalost
– zploštění vlny T na EKG
-dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza
– kopřivka, kožní vyrážka, svědění
– podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, zmatenost, ataxie, křeče, halucinace, periferní neuropatie (při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách), encefalopatie, ztuhlost šíje, subakutní cerebelární syndrom (dysartrie, nystagmus, třes)
– suchá sliznice, glositida, stomatitida, mukozitida, změna barvy jazyka
– pálení v pochvě a močové trubici, barva moči červenohnědá
– neutropenie (leukopenie), trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie
– erythema multiforme, anafylaktické reakce
– tromboflebitida (bolest, hyperémie nebo otok v místě vpichu)
– cholestatická hepatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů, selhání jater
– zrakové postižení, myopie, diplopie, změny vnímání barev, neuropatie zrakového nervu, neuritida
Tyto jevy obvykle vymizí se snížením podávané dávky nebo po ukončení léčebné kúry.
Kontraindikace
– přecitlivělost na metronidazol nebo jiné deriváty nitroimidazolu
– organické léze centrálního nervového systému, včetně epilepsie
– selhání jater (v případě vysokých dávek)
– krevní onemocnění, včetně leukopenie v anamnéze
– těhotenství (1. trimestr) a období kojení
– kombinované použití s disulfiramem, alkoholem
– použití u dětí a dospívajících do 18 let v kombinaci s amoxicilinem
Lékové interakce
Metrogyl pro intravenózní podání se nedoporučuje míchat s jinými léky!
Současné podávání cyklosporinu s metronidazolem může vést ke zvýšení plazmatických hladin cyklosporinu, což vyžaduje laboratorní sledování (stanovení plazmatických hladin cyklosporinu).
Při současném užívání s amiodaronem lze pozorovat prodloužení QT intervalu a torsade de pointes, v souvislosti s tím je vhodné sledovat QT interval na EKG. Pacientům léčeným ambulantně je třeba doporučit, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví příznaky, které mohou naznačovat torsade de pointes, jako jsou závratě, zrychlený srdeční tep nebo ztráta vědomí.
Metrogil zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.
Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost ethylalkoholu.
Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi podáními by měl být alespoň 2 týdny).
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Současné užívání metronidazolu s busulfanem může významně zvýšit jeho koncentraci. Vzhledem k potenciálnímu riziku závažných toxických reakcí a úmrtí spojených se zvýšenými plazmatickými hladinami busulfanu je třeba se vyhnout jeho současnému užívání s metronidazolem.
Metronidazol může inhibovat metabolismus karbamazepinu a tím zvýšit jeho plazmatickou koncentraci.
Některá antibakteriální léčiva mohou v některých případech snižovat účinnost perorálních kontraceptiv tím, že ovlivňují bakteriální hydrolýzu steroidních konjugátů ve střevě a tím snižují reabsorpci nekonjugovaných steroidů. Výsledkem je snížení plazmatických hladin aktivních steroidů. Tato interakce může být pozorována u žen s vysokými hladinami biliární exkrece steroidních konjugátů. Hlášené případy selhání perorální antikoncepce byly spojeny s užíváním různých antibakteriálních látek, včetně ampicilinu, amoxicilinu, tetracyklinu a metronidazolu.
Metronidazol snižuje clearance 5-fluorouracilu a v důsledku toho zvyšuje jeho toxicitu.
Současné podávání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.
Současné užívání metronidazolu s takrolimem může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krvi. Pravděpodobný mechanismus inhibice jaterního metabolismu takrolimu je spojen s enzymem CYP 3A4. Proto je nutné pravidelně monitorovat hladiny takrolimu v krvi, renální funkce a podle toho i dávkování, zejména na začátku vysazení léčby metronidazolem u pacientů stabilizovaných na režimu takrolimu.
Při současném užívání s přípravky Li+ se může zvýšit jeho koncentrace v plazmě a může se zvýšit rozvoj příznaků intoxikace.
Nedoporučuje se kombinovat Metrogyl s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Sulfonamidy a antibiotika zvyšují antimikrobiální účinek Metrogylu.
Zvláštní instrukce
Během období léčby je konzumace alkoholu kontraindikována (mohou se vyvinout reakce podobné disulfiramu: bolesti břicha spastické povahy, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).
Metronidazol se nedoporučuje u pacientů s porfyrií.
Při dlouhodobé terapii je nutné systematické sledování obrazu periferní krve.
U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchou krvetvorby, pacientům se sklonem k otokům a pacientům léčeným glukokortikosteroidy. Je třeba se vyhnout současnému užívání metronidazolu a nepřímých antikoagulancií. Pokud je jejich kombinované použití nezbytné, je třeba pečlivě sledovat protrombinový čas a stanovit vhodnou dávku antikoagulancia.
Při podávání metronidazolu byly hlášeny případy aseptické meningitidy. Nástup příznaků meningitidy nastává během několika hodin po podání léku a zcela ustává po ukončení podávání.
Metronidazol by měl být používán s opatrností u pacientů s aktivním chronickým nebo závažným onemocněním CNS kvůli riziku rozvoje neurologických komplikací. Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje přerušení léčby. Příznaky CNS jsou obecně reverzibilní během několika dnů až týdnů po vysazení metronidazolu.
Během léčby metronidazolem se mohou objevit příznaky kandidové infekce.
V případě současné hemodialýzy pacienta je třeba pamatovat na snížení poločasu metronidazolu. V takových případech může být nutné další podání léku po hemodialýze.
U nehemodialyzovaných pacientů s clearance kreatininu pod 10 ml/min se mohou metabolity metronidazolu akumulovat, v takových případech může být nutná hemodialýza, peritoneální dialýza je neúčinná.
Metronidazol může imobilizovat treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
Barvy moči tmavě.
Metronidazol proniká hematoplacentární bariérou.
Nebyly provedeny žádné studie na těhotných ženách ve druhém a třetím trimestru těhotenství, lék je předepisován pouze pro životně důležité indikace.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy.
Někteří pacienti, zvláště na začátku léčby, mohou pociťovat ospalost a závratě. V tomto ohledu byste měli při řízení automobilu a práci se stroji přijmout opatření.
Forma vydání a balení
100 ml roztoku se umístí do průhledné plastové lahvičky. Jedna lahvička zabalená v celofánovém obalu spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je vložena do kartonové krabice.
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky skladování
Uchovávejte při teplotě nepřesahující 30 С na místě chráněném před světlem.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Dovolená z lékáren
Vyrobeno společnost
“Unikátní farmaceutické laboratoře”
(Divize J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.)
Worli, Mumbai 400 030, Indie
Organizace přijímající tvrzení (návrhy) spotřebitelů o kvalitě drogy na území Republiky Kazachstán
050050, Republika Kazachstán, Almaty, st. Lobačevskij, 78
tel./fax: 727 233 65 50, e-mail: [email protected]
Přiložené soubory
| 210815191477976377_cs.doc | 79.5 kb |
| 056559781477977591_kz.doc | 97 kb |
| 939_95_2000_05_10_16_i.pdf | 0.64 kb |
Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2009.
Datum aktualizace: 2019.03.11
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: J01XD01 (Metronidazol)
Účinná látka: metronidazol (metronidazol)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Infuzní roztok 5 mg/1 ml: injekční lahvička. 100 ml 1 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Metrogyl ®
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, bezbarvý až světle žlutý.
| 1 ml | 1 ampér. | |
| metronidazol | 5 mg | 100 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina citronová (monohydrát), hydrogenfosforečnan sodný (bezvodý), voda na injekci.
20 ml – skleněné ampule (5) – termonádoby (1) – kartonové obaly.
20 ml – skleněné ampule (5) – kartonové balení.
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, bezbarvý až světle žlutý.
| 1 ml | 1 Fl. | |
| metronidazol | 5 mg | 500 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina citronová (monohydrát), bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, kapalná voda.
100 ml – polyetylenové lahve (1) – celofánové obaly (1) – kartonové obaly.
100 ml – polyethylenové lahve (1) – filmové obaly (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou
Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiální a antiprotozoální látka
Farmakologický účinek
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., jakož i obligátním anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) a některé grampozitivní mikroorganismy (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol).
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům. Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává reakce podobné disulfiramu a stimuluje reparační procesy.
Farmakokinetika
Při intravenózním podání 500 mg Metrogylu během 20 minut byla koncentrace léčiva v krevním séru po hodině 35.2 μg/ml, po 4 hodinách 33.9 μg/ml a po 8 hodinách 25.7 μg/ml. Při normální tvorbě žluči může koncentrace metronidazolu ve žluči po intravenózním podání významně převýšit koncentraci v plazmě. Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.
T1/2 s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců: narozených během těhotenství – 28-30 týdnů – přibližně 75 hodin, 32-35 týdnů – 35 hodin, 36-40 týdnů – 25 hodin. 60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), střevy – 6-15%. Renální clearance – 10.2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném podání dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin snížit frekvenci dávkování). Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (T1/2 se sníží na 2.6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.
Indikace pro lék Metrogyl ®
| Kód ICD-10 | čtení |
| A04.7 | Enterokolitida způsobená Clostridium difficile |
| A06 | Amebiáza |
| A07.0 | Balantidiasis |
| A07.1 | Giardiáza [giardiáza] |
| A41 | Jiná sepse |
| A59 | Trichomoniasis |
| B55 | Leishmanióza |
| F10.2 | Chronický alkoholismus |
| G00 | Bakteriální meningitida, jinde nezařazená |
| G06 | Intrakraniální a intravertebrální absces a granulom |
| I33 | Akutní a subakutní endokarditida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J85 | Absces plic a mediastina |
| J86 | Pyothorax (pleurální empyém) |
| J90 | Pleurální výpotek |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K75.0 | jaterní absces |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| M00 | Pyogenní artritida |
| M86 | Osteomyelitida |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73.0 | Akutní parametritida a pánevní celulitida |
| Z29.2 | Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik) |