Publikováno v časopise:
“Lady VITA” listopad 2015.
Před padesáti lety italští vědci Alberto Zambon a Vittorio Ferrari při studiu vlastností acetylcysteinu zjistili, že klíčovou vlastností této molekuly není její bakteriostatické působení, jak se dříve předpokládalo, ale odstraňování hlenu z průdušek. Tento objev posloužil jako základ pro vytvoření celé terapeutické třídy léků – mukolytik. Prvním lékem obsahujícím acetylcystein byl Fluimucil.
Akutní virové infekce doprovázené kašlem jsou častým důvodem návštěvy lékárny v období podzim-zima. Při zánětu dýchacích orgánů se kompenzuje viskozita sputa a nadměrná tvorba slizničních sekretů. To podporuje zvýšenou proliferaci patogenních mikroorganismů na sliznici dýchacích cest.
Jedním z hlavních faktorů rozvoje respiračních onemocnění je narušení mukociliárního transportního mechanismu, který snižuje lokální ochranu dýchacích cest.
Mukociliární transport je důležitou součástí lokálního systému ochrany dýchacích cest, díky kterému dochází k očistě horních a dolních cest dýchacích od patogenních agens exogenního původu. Normálně mukociliární transport zajišťuje sanitaci dýchacích cest a plní bariérové, imunitní a čistící funkce. K pročištění dýchacích cest dochází usazováním cizorodých částic a mikroorganismů na sliznicích a jejich odstraněním spolu s tracheobronchiálním slizničním sekretem, který za normálních podmínek působí baktericidně a obsahuje imunoglobuliny a nespecifické ochranné faktory jako je lysozym.
Vzhledem ke schopnosti molekul acetylcysteinu odstraňovat hlen z průdušek jsou mukolytické léky optimální pro léčbu onemocnění horních a dolních cest dýchacích, jako je tracheitida, bronchitida, pneumonie, zejména pokud jsou doprovázeny poruchou výtoku sputa.
Mukolytika ovlivňují bronchiální sekreci a řídké sputum, aniž by výrazně zvyšovaly jeho množství. První lék vytvořený na bázi acetylcysteinu, Fluimucil, mukolytikum s různými terapeutickými vlastnostmi, se stal široce používaným v celosvětové terapeutické praxi.
VÝHODNÉ NEJEN PRO KUPUJÍCÍHO
Vlastnosti Fluimucilu umožňují být optimálním lékem volby nejen pro pacienta, ale i pro lékárníka, který toto mukolytikum návštěvníkovi lékárny doporučí.
V období šíření nachlazení je lékárník časově omezen a nemá možnost od každého návštěvníka s tímto problémem pečlivě sesbírat anamnézu, ale dokáže poměrně kvalitně poradit.
Arzenál léků pro doporučení lékárníka v takové situaci by měl obsahovat optimální lék.
Například s vlhkým kašlem může být sputum různé: slizniční, mukopurulentní a purulentní. Některá mukolytika mají omezení v jejich použití, což znamená, že je nelze doporučit v každé situaci.
Fluimucil se vyznačuje tím, že je účinný proti všem typům sputa, takže jej lze doporučit téměř všem pacientům. To je velmi výhodné, protože v podmínkách sezóny, frontách v lékárnách, není třeba klást kupujícímu další upřesňující otázky, což zkracuje dobu zákaznického servisu.
V prostředí lékárny je obtížné určit, zda má pacient kombinovanou patologii, proto je nutné doporučit léky, které nezhorší základní onemocnění.
Například, Fluimucil lze doporučit při cukrovce: neobsahuje cukr, což znamená, že abyste jej mohli začít užívat, nemusíte přepočítávat inzulinovou terapii. Během konzultace tedy není třeba objasňovat přítomnost doprovodné patologie.
Lékárníci znají situaci, kdy zákazník odmítne koupit lék z důvodu vysoké ceny. A musíte hledat levnější analog, jinak kupující odejde, aniž by provedl nákup.
V této souvislosti bych chtěl upozornit pracovníky lékáren na důležitý bod: Náklady na balení Fluimucil 600 mg č. 10 v roce 2015 byly sníženy o 25 %, což znamená, že se snížila i pravděpodobnost odmítnutí jeho nákupu. Snížení negativní reakce pacienta na cenu léku umožní lékárně zajistit příjmy i v obtížných ekonomických podmínkách. Lékárník si může být jistý, že doporučuje cenově dostupný lék evropské kvality.
Tak kompetentně a profesionálně lze návštěvníkům doporučit mukolytikum Fluimucil.
RŮZNÉ FORMY
V některých složitých klinických situacích lékaři podávají Fluimucil přímo do bronchiálního stromu, do dutin, pomocí speciálních forem. Ale bylo by užitečné, aby lékárník věděl o dalších způsobech použití tohoto léku.
Nejčastěji je Fluimucil předepisován perorálně, protože lék je dobře absorbován a účinné koncentrace účinné látky je rychle dosaženo v plicích. Lékové formy pro perorální podání jsou 600 mg šumivé tablety, 200 mg sáčky Fluimucil a 4% roztok.
| Fluimucil® 600, šumivé tablety | Fluimucil® 200 sáčků, granule pro přípravu roztoku | Roztok fluimucilu pro orální podání 40 mg/ml (4 %) |
|---|---|---|
| Pro dospělé, povoleno od 18 let. Dospělí užívají tabletu rozpuštěnou ve třetině sklenice vody jednou denně. Délka kurzu závisí na povaze a průběhu onemocnění a je od 1 do 5 dnů u akutních patologií a až několik měsíců u chronických onemocnění (dle doporučení lékaře). V případě potřeby lze léčebné kúry opakovat. | Používá se u dětí od 2 let. Granule rozpuštěné ve vodě se užívají 1x až 2x denně v závislosti na věku. Délka léčby se posuzuje individuálně. U akutních onemocnění bude trvání léčby 5-10 dní, u chronických onemocnění až několik měsíců (dle doporučení lékaře). | Průhledný nebo mírně opalizující bezbarvý roztok s charakteristickou vůní jahod a granátového jablka. Dětem od 6 do 14 let se předepisují 4 ml roztoku 2krát denně (odpovídá 300-400 mg acetylcysteinu). Dětem od 14 let a dospělým se předepisuje 15 ml roztoku jednou denně (odpovídá denní dávce 1 mg acetylcysteinu) |
Pomocné látky: aspartam, beta-karoten 1% (E 160), pomerančové aroma, sorbitol.
popis
Granule bělavě žluté barvy s oranžovými inkluzemi s charakteristickou oranžovou, lehce sírovou vůní
Farmakoterapeutická skupina
Léky ke zmírnění příznaků nachlazení a kašle. Expektoranti. Mukolytika. Acetylcystein.
ATX kód R05CB01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Acetylcystein se při perorálním podání dobře vstřebává. V játrech se okamžitě deacetyluje na cystein. V krvi je dynamická rovnováha volného a na plazmatické bílkoviny vázaného acetylcysteinu a jeho metabolitů (cystein, cystin, diacetylcystein). Díky vysokému efektu prvního průchodu játry je biologická dostupnost acetylcysteinu asi 10%. Acetylcystein proniká do mezibuněčného prostoru a je distribuován hlavně v játrech, ledvinách, plicích a bronchiálním sekretu. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo za 1-3 hodiny po perorálním podání a je 15 mmol/l, vazba na plazmatické bílkoviny je 50 %. T1/2 je asi 1 hodina, u jaterní cirhózy se zvyšuje na 8 hodin. Je vylučován ledvinami ve formě neaktivních metabolitů (anorganické sulfáty, diacetylcystein), malá část je vylučována v nezměněné podobě střevy. Proniká placentární bariérou.
Farmakodynamika
Mukolytické činidlo, které zkapalňuje sputum, zvětšuje jeho objem a usnadňuje odstranění sputa. Účinek je spojen se schopností volných sulfhydrylových skupin léčiva Fluimucil štěpit intra- a intermolekulární disulfidové vazby kyselých mukopolysacharidů sputa, což vede k depolymerizaci mukoproteinů a snížení viskozity sputa. Zůstává aktivní v purulentním sputu. Zvyšuje sekreci méně viskózních sialomucinů pohárkovými buňkami a snižuje adhezi bakterií na epiteliální buňky bronchiální sliznice. Stimuluje buňky bronchiální sliznice, jejichž sekrece lyzuje fibrin. Má antioxidační účinek díky přítomnosti skupiny SH a je schopen přímo interagovat s elektrofilními skupinami oxidačních radikálů. Fluimucil snadno proniká do buňky, je deacetylován na L-cystein, ze kterého je syntetizován intracelulární glutathion. Glutathion je vysoce reaktivní tripeptid, antioxidant, cytoprotektor, který zachycuje endogenní a exogenní volné radikály a toxiny. Fluimucil zabraňuje vyčerpání a podporuje zvýšenou syntézu intracelulárního glutathionu, který se podílí na buněčných oxidačně-redukčních procesech, čímž podporuje detoxikaci škodlivých látek. To vysvětluje působení Fluimucilu jako antidota při otravě paracetamolem. Další vlastnosti: oslabení indukované hyperplazie epiteliálních buněk, zvýšení produkce surfaktantu stimulací pneumocytů 2. typu, stimulace aktivity mukociliárního aparátu, což vede ke zlepšení mukociliární clearance. Chrání alfa1-antitrypsin (inhibitor elastázy) před inaktivačními účinky HOCl, oxidačního činidla produkovaného myeloperoxidázou aktivních fagocytů. Působí také protizánětlivě (v důsledku potlačení tvorby volných radikálů a látek obsahujících aktivní kyslík zodpovědných za rozvoj zánětu v plicní tkáni).
Indikace pro použití
Mukolytické činidlo pro léčbu akutních a chronických respiračních onemocnění doprovázených nadměrnou tvorbou sputa (jako součást komplexní terapie):
akutní a chronická bronchitida
cystická fibróza (jako doplňková léčba)
Dávkování a podávání
Pro přípravu roztoku pro perorální podání rozpusťte obsah 1 sáčku ve sklenici vody. Fluimucil se musí užít ihned po přípravě roztoku.
Standardní dávkování pro akutní onemocnění
Děti od 2 do 12 let: 100 mg 3krát denně nebo 200 mg 2krát denně.
Děti starší 12 let a dospělí: 200 mg 3krát denně nebo 600 mg 1krát denně.
Zvláštní režimy dávkování
Dlouhodobá léčba (pouze na lékařský předpis): 400-600 mg denně, rozdělených do jedné nebo více dávek, maximální délka léčby od 3 do 6 měsíců.
Pokud dojde k nadměrné sekreci a následkem toho kašel pokračuje i po 2 týdnech léčby, je třeba diagnózu přehodnotit, aby se vyloučilo např. možné maligní onemocnění dýchacích cest.
Cystická fibróza: Navzdory výše uvedenému pro děti starší 6 let 200 mg 3krát denně nebo 600 mg 1krát denně.
Nežádoucí účinky
bolest hlavy, zvonění, hluk v uších
kopřivka, kožní vyrážka, svědění, angioedém
snížení krevního tlaku
Velmi vzácné
anafylaktické/anafylaktoidní reakce (Johnson-Stevensův syndrom, Lyellův syndrom)
Frekvence neznámá
horečka, otok obličeje
Kontraindikace
přecitlivělost na kteroukoli složku léku
žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu
dědičná intolerance fruktózy
Lékové interakce
Kombinované použití Fluimucilu s antitusiky může zvýšit retenci sputa v důsledku potlačení kašlacího reflexu. Při současném použití s antibiotiky, jako jsou tetracykliny (kromě doxycyklinu), ampicilin, amfotericin B, mohou interagovat s thiolovou skupinou Fluimucilu, což vede ke snížení aktivity obou léků. Proto by interval mezi užíváním těchto léků měl být alespoň 2 hodiny. Současné podávání Fluimucilu a nitroglycerinu může vést ke zvýšení vazodilatačního a protidestičkového účinku nitroglycerinu. Fluimucil eliminuje toxické účinky paracetamolu. Aktivní uhlí může snížit účinnost acetylcysteinu. Acetylcystein je nekompatibilní s většinou kovů a je inaktivován oxidačními činidly.
Nedoporučuje se užívat rozpuštěný acetylcystein současně s jinými léky.
Zvláštní instrukce
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí u pacientů s rizikem gastrointestinálního krvácení (např. s neaktivním peptickým vředem nebo jícnovými varixy), protože existují důkazy, že acetylcystein může při perorálním podání vyvolat zvracení.
Upozornění by měli vzít v úvahu i pacienti trpící bronchiálním astmatem a hyperreaktivním bronchiálním systémem kvůli riziku rozvoje bronchospasmu. Užívání Fluimucilu, zejména na začátku léčby, zkapalňuje, a proto zvyšuje objem bronchiálního sekretu. Pokud pacient není schopen hlen sám vykašlat, měl by lékař přijmout vhodná opatření. U predisponovaných pacientů se mohou objevit alergické reakce postihující kůži a dýchací cesty; Bronchospasmus se může vyvinout také u pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo bronchiální hyperreaktivitou. V případě rozvoje alergických reakcí nebo bronchospasmu by mělo být užívání léku okamžitě přerušeno a v případě potřeby by měla být přijata vhodná terapeutická opatření.
Ve velmi vzácných případech má nástup závažných kožních reakcí, jako je Stevens-Johnsonův syndrom nebo Lyellův syndrom, dočasnou souvislost s užíváním acetylcysteinu. Pokud se objeví nějaké projevy na kůži nebo sliznici, měli byste se okamžitě poradit s lékařem a přestat užívat acetylcystein. Ve většině hlášených případů došlo k současnému podání alespoň jednoho dalšího léku, což mohlo být příčinou zhoršení mukokutánních projevů. Pokud se u vás objevila vyrážka nebo problémy s dýcháním při předchozím užívání jiného léku se stejnou účinnou látkou jako Fluimucil, musíte to před zahájením léčby oznámit svému lékaři.
Současné užívání s některými jinými léky může vést k interakcím. Účinnost některých léků k léčbě onemocnění koronárních tepen (např. nitroglycerinu používaného k léčbě anginy pectoris) může být zvýšena a současné použití antitusik může ovlivnit účinek Fluimucilu. Současné užívání antitusik tlumících kašlací reflex a fyziologický mechanismus samočištění dýchacích cest může způsobit stagnaci hlenu s možným rizikem rozvoje bronchospasmu a infekce dýchacích cest. Současné užívání antitusik není klinicky odůvodněné.
Mukolytická činidla mohou způsobit bronchiální obstrukci u dětí mladších 2 let. Ve skutečnosti je vzhledem k fyziologickým charakteristikám dýchacího systému dětí této věkové skupiny schopnost čistit respirační sekreci omezená. Proto by mukolytika neměla být podávána dětem mladším 2 let.
Pacienti s arteriální hypertenzí, kteří drží přísnou dietu bez soli, by měli vzít v úvahu, že každá šumivá tableta acetylcysteinu 200 mg a 600 mg obsahuje asi 140 mg sodíku (což odpovídá přibližně 350 mg chloridu sodného). V těchto případech se doporučuje použití granulí Fluimucil, potahovaných tablet nebo jiných acetylcysteinových přípravků bez soli.
Různé studie potvrzují pokles agregace krevních destiček při užívání acetylcysteinu. Klinický význam tohoto nálezu je nejistý.
Dech pacienta může mít přechodně nepříjemný sirný zápach charakteristický pro účinnou látku.
Acetylcystein může interferovat s kolorimetrickým stanovením salicylátů.
Acetylcystein může interferovat s testy ketonů v moči.
Těhotenství a laktemie
Klinické údaje o použití acetylcysteinu u žen během těhotenství jsou omezené. Lék je předepisován během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Neexistují žádné informace o pronikání do mateřského mléka.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné mechanismy
Není známo, nebyly provedeny žádné studie
Nadměrná dávka
Příznaky: gastrointestinální příznaky (nevolnost, zvracení a průjem). Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum pro otravu acetylcysteinem, terapie je symptomatická.
Uvolněte formulář a obal
1,0 g granulí v sáčku z papíru/hliníku/polyethylenu.
20 balíčků je umístěno v kartonové krabici spolu s návodem k použití ve státním a ruském jazyce.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
Zambon Switzerland Ltd.,
Via Industria 13,
CH-6814 Cadempino, Švýcarsko
Držitel osvědčení o registraci
Zambon S.P.A., Itálie
Adresa organizace přijímající reklamace od spotřebitelů v Republice Kazachstán kvalita produkty (zboží)
TOO “VIVA FARM”, st. 2-ya Ostroumova, 33, Almaty, 050030, Republika Kazachstán, tel.: +7 (727) 383 74 63, fax: +7 (727) 383 74 56; em ail: pv @vivapharm.kz
Přiložené soubory
| 740503581477976575_cs.doc | 78.5 kb |
| 170081561477977736_kz.doc | 79 kb |