Kapsle Tvrdá, želatinová č. 3. Tělo – bílé; Víčko je světle žluté.
Obsah kapslí – mikrogranule nebo směs prášku a mikrogranulí bílé nebo téměř bílé barvy. Přítomnost zhutněných aglomerátů, které se při lisování snadno rozpadají.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Orlistat je silný, dlouhodobě působící, specifický inhibitor gastrointestinálních lipáz. Projevuje svou terapeutickou aktivitu v lumen žaludku a tenkého střeva, kde vytváří kovalentní vazbu s aktivním serinovým místem žaludečních a pankreatických lipáz. Inaktivovaný enzym ztrácí schopnost hydrolyzovat dietní tuky (triglyceridy) na vstřebatelné volné mastné kyseliny a monoglyceridy. Neštěpené triglyceridy se nevstřebávají, což vede ke snížení počtu kalorií absorbovaných tělem a snížení tělesné hmotnosti.
Terapeutického účinku léčiva je tedy dosaženo bez absorpce do systémového krevního řečiště. Klinické studie prokázaly, že orlistat užívaný v dávce 60 mg třikrát denně blokuje vstřebávání přibližně 3 % tuku v denní stravě.
Spolu s hubnutím dochází při dlouhodobém užívání orlistatu v dávce 60 mg ke snížení takových parametrů, jako je obvod pasu, koncentrace celkového cholesterolu (TC) a koncentrace cholesterolu v lipoproteinech s nízkou hustotou (LDL-C) v krevní plazmě. poznamenal. Po 6 měsících léčby orlistatem v dávce 60 mg klesá průměrná koncentrace TC v krevní plazmě v průměru o 2,4 %, LDL-C o 3,5 %. Obvod pasu se po 6 měsících užívání léku zmenší v průměru o 4,5 cm.
Farmakokinetika
Sání. Absorpce léku je minimální.
Rozdělení. Vd nelze stanovit, protože orlistat se vstřebává minimálně a nemá stanovenou systémovou farmakokinetiku. Orlistat se z více než 99 % váže na plazmatické proteiny (hlavně lipoproteiny a albuminy). Orlistat může pronikat do červených krvinek v minimální míře.
Metabolismus. Orlistat je primárně metabolizován v žaludku a tenkém střevě.
Vybrání. Asi 97 % léku užívaného perorálně je vylučováno střevy, 83 % tohoto množství je nezměněno.
Renální exkrece orlistatu a jeho metabolitů představuje méně než 2 % podané dávky. Lék je zcela eliminován během 3–5 dnů. Eliminace orlistatu je podobná jak u dobrovolníků s normální hmotností, tak u obézních pacientů.
Indikace
Úbytek hmotnosti u dospělých (nad 18 let) s nadváhou (BMI>28 kg/m2). Používá se pouze v kombinaci se středně hypokalorickou dietou, která neobsahuje více než 30 % denních kalorií ve formě tuku.
Kontraindikace
- přecitlivělost na orlistat nebo na kteroukoli složku léčiva;
- chronický malabsorpční syndrom;
- cholestáza;
- současná léčba cyklosporinem;
- současné užívání nepřímých antikoagulancií (warfarin);
- současné užívání sitagliptinu;
- těhotenství;
- období kojení;
- věk do 18 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék Orsothen® slim by se neměl užívat během těhotenství z důvodu nedostatku spolehlivých klinických údajů potvrzujících bezpečnost jeho užívání.
Nebylo stanoveno, zda orlistat přechází do mateřského mléka, proto se užívání Orsothen® Slim během kojení nedoporučuje.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
uvnitř, 1 kapsle každá (60 mg) 3krát denně s vodou, bezprostředně před, během nebo do 1 hodiny po každém jídle.
Pokud vynecháte jídlo nebo jídlo neobsahovalo tuk, je třeba podávání orlistatu vynechat.
Pro dospělé pacienty je doporučená dávka Orsothen® Slim 60 mg (1 kapsle) 3x denně s každým hlavním jídlem v kombinaci se středně hypokalorickou dietou s nízkým obsahem tuku. Můžete užívat maximálně 3 kapsle denně. lék Orsoten ® slim.
Lék Orsothen® slim by se měl užívat pouze v doporučených dávkách.
Léčba se doporučuje provádět ne déle než 6 měsíců. Doporučuje se, abyste výsledky hubnutí prodiskutovali se svým lékařem. Pokud po 12 týdnech užívání Orsothen® slim nedojde k poklesu tělesné hmotnosti (tj. pokles tělesné hmotnosti je menší než 5 % původní hmotnosti), je nutná konzultace s lékařem, aby rozhodl, zda pokračovat v užívání léku.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Nežádoucí účinky (AR) při užívání léku Orsothen® slim jsou obvykle pozorovány z gastrointestinálního traktu a jsou způsobeny farmakologickým působením léku.
Níže je uvedena frekvence reakcí z různých orgánů a systémů.
Klinické studie zkoumající použití orlistatu v dávce 60 mg trvající 18 až 24 měsíců odhalily nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu, které byly obecně mírné a reverzibilní. Obvykle se objevily na začátku léčby. Dodržování nízkotučné diety snižuje pravděpodobnost takových reakcí.
Z gastrointestinálního traktu: velmi často – mastný výtok z konečníku, průchod plynů s určitým množstvím výtoku, naléhavé nutkání na defekaci, steatorea; často – bolest břicha, fekální inkontinence, řídká stolice, zvýšená frekvence stolice.
Uvedené nežádoucí účinky jsou zpravidla mírné a přechodné. Vyskytují se v časných stádiích léčby (v prvních 3 měsících terapie) a většina pacientů neměla více než jednu epizodu takových reakcí.
Poregistrační studie
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny po uvedení orlistatu na trh, jejichž frekvence není známa.
Ze strany hematopoetických orgánů: snížení koncentrace protrombinu a zvýšení indexu INR v krevní plazmě u pacientů užívajících orlistat současně s nepřímými antikoagulancii.
Z gastrointestinálního traktu: drobné rektální krvácení, divertikulitida.
Z kůže a podkoží: bulózní vyrážka.
Z imunitního systému: hypersenzitivní reakce včetně svědění, kožní vyrážky, kopřivky, angioedému, bronchospasmu a anafylaxe.
Z jater a žlučových cest: cholelitiáza, hepatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy v krevní plazmě.
Interakce
Cyklosporin. Několik studií lékových interakcí cyklosporinu zaznamenalo snížení plazmatických koncentrací cyklosporinu při současném podávání s orlistatem. To by mohlo potenciálně vést ke snížení imunosupresivní účinnosti posledně jmenovaného. Současné užívání přípravku Orsothen® slim a cyklosporinu je kontraindikováno.
Nepřímá antikoagulancia. Při současném užívání warfarinu nebo jiných perorálních antikoagulancií s Orsothen® slim se hodnoty INR mohou změnit.
Vitamíny rozpustné v tucích. Užívání Orsothen® slim může potenciálně zhoršit vstřebávání vitamínů rozpustných v tucích (A, D, E, K a beta-karotenu).
Akarbóza. Vzhledem k nedostatku studií zkoumajících farmakokinetické interakce se nedoporučuje používat Orsothen® slim současně s akarbózou.
Amiodaron. Při současném použití s orlistatem byl po jedné dávce pozorován pokles koncentrace amiodaronu v krevní plazmě. Klinický význam tohoto účinku u pacientů užívajících amiodaron není jasný. Současné užívání přípravku Orsothen® slim a amiodaronu je možné pouze na doporučení lékaře.
Nedostatek interakce. Orlistat neinteraguje s amitriptylinem, fenytoinem, fluoxetinem, sibutraminem, fenterminem, atorvastatinem, pravastatinem, fibráty, biguanidy, digoxinem, nifedipinem, losartanem a ethanolem.
Nadměrná dávka
Pokud byl orlistat podáván v jedné dávce 800 mg a v dávce až 400 mg 3krát denně, denně, po dobu 15 dnů, jak u pacientů s normální hmotností, tak u obézních pacientů, nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky. Když byl orlistat podáván v dávce 240 mg 3krát denně po dobu 6 měsíců, nebyl pozorován žádný nárůst výskytu nežádoucích účinků.
Většina hlášení o předávkování orlistatem po uvedení na trh buď postrádá konkrétní informace o nežádoucích účincích, nebo popisuje nežádoucí účinky, které jsou k nerozeznání od těch, které byly pozorovány u doporučených dávek orlistatu.
V případě předávkování se poraďte s lékařem. V případě významného předávkování orlistatem se doporučuje pozorování pacienta po dobu 24 hodin. Na základě preklinických a klinických studií jsou všechny systémové účinky orlistatu v důsledku inhibice lipázy obecně rychle reverzibilní.
Zvláštní instrukce
Dieta a cvičení jsou nedílnou součástí programu hubnutí. Před zahájením léčby Orsothen® slim se doporučuje zahájit dietní program a fyzické cvičení.
Při užívání Orsothen® Slim je nutné dodržovat frakční, vyváženou, středně hypokalorickou výživu s obsahem tuku maximálně 30 % denního kalorického příjmu diety (například při dietě 2000 kcal/den spotřeba tuku by neměla být vyšší než 66 g/den). Během a po ukončení užívání léku byste měli dodržovat doporučení, která obdržíte ohledně diety a fyzické aktivity.
Užívání léku Orsothen® slim vede ke zvýšení obsahu tuku ve stolici již 24–48 hodin po začátku podávání. Po vysazení Orsothen® Slim se obsah tuku ve stolici obvykle vrátí na původní úroveň během 48–72 hodin.
Dodržování nízkotučné diety snižuje pravděpodobnost gastrointestinálních nežádoucích účinků.
Užívání orlistatu může potenciálně zhoršit vstřebávání vitamínů rozpustných v tucích (A, D, E, K a beta-karotenu). Naprostá většina pacientů užívajících orlistat ve čtyřletých klinických studiích měla hladiny vitaminu A, D, E, K a beta-karotenu v normálních mezích. Pro preventivní účely se doporučuje užívat multivitaminy na noc.
Vzhledem k tomu, že úbytek hmotnosti je obvykle doprovázen zlepšením metabolismu sacharidů, pacienti s diabetes mellitus 2. typu by se měli před zahájením léčby přípravkem Orsothen® Slim poradit s lékařem a v případě potřeby upravit dávku hypoglykemických léků.
Úbytek hmotnosti během léčby může být doprovázen poklesem krevního tlaku a plazmatické koncentrace TC. Pacienti užívající antihypertenziva nebo léky snižující hladinu lipidů by se měli poradit s lékařem a v případě potřeby upravit dávku těchto léků.
V klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce mezi perorálními kontraceptivy a orlistatem. Orlistat však může nepřímo snižovat biologickou dostupnost perorálních kontraceptiv, což může vést k rozvoji nechtěného těhotenství. V případě akutního průjmu se doporučuje používat další metody antikoncepce.
Pacienti s onemocněním ledvin by se měli poradit s lékařem, protože se může rozvinout hyperoxalurie a nefropatie.
Pacienti užívající amiodaron, warfarin nebo jiná perorální antikoagulancia by se také měli před zahájením léčby orlistatem poradit s lékařem, protože může dojít ke změnám INR.
Pacienti by měli přestat užívat Orsothen® Slim a poradit se s lékařem, pokud se objeví příznaky: zežloutnutí skléry nebo kůže, svědění, ztmavnutí moči a ztráta chuti k jídlu.
Vliv na schopnost vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé reakce (např. řízení vozidla, práce s pohyblivými stroji). Lék Orsoten® slim neovlivňuje schopnost řídit auto, jiné typy vozidel nebo používat mechanismy.
Forma vydání
Kapsle, 60 mg. 21 kapslí každá. v blistrovém balení vyrobeném z kombinovaného PVC/PVDC materiálu a hliníkové fólie. 2 nebo 4 blistry jsou baleny v kartonové krabici.
Производитель
OOO KRKA-RUS. 143500, Rusko, Moskevská oblast, Istra, St. Moskva, 50 let; ve spolupráci s JSC KRKA, d.d., Novo mesto. Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko.
Tel.: (495) 994-70-70; fax: (495) 994-70-78.
Zastoupení společnosti JSC “KRKA, d.d., Novo Mesto” v Ruské federaci/organizace přijímající stížnosti spotřebitelů: 125212, Moskva, Golovinskoye Shosse, 5, bldg. 1, fl. 22.
Tel.: (495) 981-10-91; fax (495) 981-10-95.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Při teplotě do 25 °C, v původním obalu (blistr).
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Datum aktualizace: 20.05.2024
Analogy (synonyma) léku Orsoten ® slim