Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.03.26
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
NV ORGANON (Nizozemsko)
Vyrobeno:
Kontrola kvality balení a uvolňování:
NV ORGANON (Nizozemsko)
ATX kód: H01CC01 (Ganirelix)
Účinná látka: ganirelix
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Roztok pro subkutánní podání 0.25 mg/0.5 ml: injekční stříkačky 1 nebo 5 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Orgalutran ®
Roztok pro subkutánní podání je průhledný a bezbarvý.
| 1 stříkačka (0.5 ml) | |
| ganirelix acetát | 0.25 mg |
Pomocné látky: mannitol – 23.5 mg, ledová kyselina octová 100% – 0.1 mg, ledová kyselina octová a/nebo hydroxid sodný – do pH 5.0, voda na injekci – qs do 0.5 ml.
0.5 ml – jednorázové injekční stříkačky (1) – plastový obal (1) – kartonové obaly s prvním ovládáním otevírání.
0.5 ml – jednorázové injekční stříkačky (1) – plastový obal (5) – kartonové obaly s prvním ovládáním otevírání.
Klinická a farmakologická skupina: Antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropiny
Farmakoterapeutická skupina: Antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin
Farmakologický účinek
Antagonista GnRH. Syntetický dekapeptid s vysokou antagonistickou aktivitou proti přirozenému GnRH. Moduluje funkční aktivitu osy hypotalamus-hypofýza-gonadální kompetitivní vazbou na receptory GnRH v hypofýze. V důsledku toho dochází k hluboké, rychlé a reverzibilní supresi sekrece endogenních gonadotropinů bez počáteční stimulace jejich uvolňování.
Ukázalo se, že stimulace superovulace ganirelixem je obecně doprovázena rychlejším počátečním růstem ovariálních folikulů během prvních dnů stimulace ve srovnání s agonisty GnRH. Později, v závěrečných fázích léčby, je však kohorta vedoucích folikulů v průměru jen o něco menší, i když hodnoty koncentrace estradiolu v krevním séru jsou o něco nižší ve srovnání s agonisty GnRH. Tyto rozdíly vyžadují, aby úprava dávky FSH u ganirelixu byla založena především na počtu a velikosti folikulů a v menší míře na hladinách estradiolu v krvi.
Farmakokinetika
Ganirelix se po subkutánní injekci rychle vstřebává, biologická dostupnost je asi 91 %. Metabolizuje se enzymatickou hydrolýzou a asi 75 % dávky se vylučuje ve formě metabolitů stolicí. V moči se nachází v nezměněné podobě. T 1/2 ganirelixu je přibližně 13 hodin.
Indikace účinných látek léku Orgalutran ®
Prevence předčasného maximálního zvýšení sekrece LH u žen během indukce ovulace (superovulace) v programech léčby neplodnosti pomocí technologií asistované reprodukce.
| Kód ICD-10 | čtení |
| N97 | anogyny |
| Z31.1 | Umělé oplodnění |
Účinná látka: ganirelix acetát 0,25 mg/0,5 ml.
Pomocné látky: mannitol 23,5 mg, – ledová kyselina octová 99% 0,1 mg, ledová kyselina octová a/nebo hydroxid sodný do pH 5,0, voda na injekci qs do 0,5 ml.
popis
Průhledný bezbarvý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
Antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropiny
ATX kód
Farmakodynamika:
Orgalutran® je kompetitivní antagonista receptorů GnRH (hormon uvolňující gonadotropiny), řídí sekreci gonadotropinů (luteinizační (LH) a folikuly stimulující (FSH) hormony), inhibuje sekreci LH a FSH hypofýzou (účinek závisí na dávce). V nepřítomnosti předběžné stimulace nastává nástup suprese sekreční funkce hypofýzy ihned po podání léku a je udržován při pokračování takové léčby. Po podání opakovaných dávek 0,25 mg Orgalutranu dobrovolnicím bylo pozorováno největší snížení sérových koncentrací LH, FSH a estradiolu o 74 %, 32 % a 25 % za 4, 8 a 16 hodin po podání. Hladiny hormonů v séru se vrátily na výchozí hodnoty do dvou dnů po poslední injekci.
Průměrná doba užívání Orgalutranu® v dávce 0,25 mg/den pro řízenou stimulaci ovulace je 5 dní. Při použití léku Orgalutran® v dávce 0,25 mg/den je průměrná frekvence zvýšení hladiny LH (více než 10 IU/l) se současným zvýšením koncentrace progesteronu (více než 1 ng/ml) 1,2 %, což je srovnatelné s podobným ukazatelem 0,8 % u agonistů GnRH. Někdy ještě před zahájením léčby Orgalutranem, do 6. dne ovariální stimulace gonadotropními léky, došlo u žen s výraznou ovariální odpovědí ke zvýšení hladiny LH, což následně významně neovlivnilo klinické výsledky. Sekrece LH u těchto pacientů byla rychle potlačena ihned po prvním podání Orgalutranu®.
Farmakokinetika:
1-2 hodiny po jednorázovém subkutánním podání 0,25 mg Orgalutranu® se zaznamená maximální koncentrace ganirelixu v krevní plazmě (Cmax přibližně 15 ng/ml). Poločas je přibližně 13 h a clearance je přibližně 2,4 l/h. Lék se vylučuje střevy (asi 75 % ve formě metabolitů) a ledvinami (asi 22 %, ganirelix je hlavní sloučenina nacházející se v moči). Absolutní biologická dostupnost léku Orgalutran® po subkutánním podání je 91 %.
Farmakokinetické parametry po opakovaném subkutánním podání Orgalutranu® (jednou denně) jsou podobné jako po jednorázovém podání. Po opakovaných dávkách 0,25 mg/den bylo dosaženo ustálených koncentrací přibližně 0,6 ng/ml během 2-3 dnů. Farmakokinetická analýza prokazuje inverzní vztah mezi tělesnou hmotností a sérovými koncentracemi Orgalutranu®.
Metabolický profil: Hlavní sloučeninou cirkulující v plazmě je ganirelix. Metabolizován enzymatickou hydrolýzou za vzniku peptidových fragmentů.
indikace:
Prevence předčasného maximálního zvýšení sekrece LH u žen během indukce ovulace (superovulace) v programech léčby neplodnosti pomocí technologií asistované reprodukce (ART).
Kontraindikace:
— Přecitlivělost na složky léku;
— Hypersenzitivita na GnRH nebo jakýkoli jiný analog GnRH;
— Renální nebo jaterní nedostatečnost;
S opatrností:
Těhotenství a kojení:
Užívání přípravku Orgalutran® během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Dávkování a aplikace:
Lék Orgalutran® může předepsat pouze gynekolog. Řízená stimulace ovulace pomocí FSH může být zahájena 2. nebo 3. den menstruačního cyklu. Orgalutran® (0,25 mg) se podává subkutánní injekcí jednou denně, počínaje 6. dnem užívání přípravku FSH (v klinických studiích byl Orgalutran® používán společně s přípravkem rekombinantního folikuly stimulujícího hormonu Puregon®). V případě zvýšené odpovědi vaječníků na stimulaci, aby se zabránilo předčasnému zvýšení hladiny LH, by měla být léčba Orgalutranem zahájena 5. den užívání přípravků FSH. V případě pomalého růstu folikulů může být podání Orgalutranu odloženo (tj. začít později než 6. den podávání FSH).
Pokyny pro podávání léku
Orgalutran® je určen k subkutánnímu podání (nejlépe do stehna). Nepoužívejte roztok, pokud je neprůhledný nebo obsahuje cizí nečistoty.
Ošetření místa vpichu
Umyjte si ruce mýdlem. Očistěte místo vpichu (oblast kůže o průměru asi 5 cm kolem místa, kam půjde jehla) alkoholovým tamponem a nechte zaschnout alespoň 1 minutu.
Zavedení jehly
Odstraňte uzávěr z jehly. Pomocí ukazováčku a palce sevřete kůži. Zaveďte jehlu do spodní části kožní řasy pod úhlem 45 % k jejímu povrchu. Po každé injekci změňte místo vpichu.
Kontrola správné polohy jehly
Jemně zatáhněte za píst směrem k sobě a zkontrolujte, zda je jehla správně zasunuta. Pokud je ve stříkačce krev, neaplikujte lék, ale vyjměte stříkačku a na místo vpichu přiložte na 1-2 minuty tampon namočený v alkoholu. Nepoužívejte tuto stříkačku. Začněte podávat lék s novou injekční stříkačkou.
Zavedení řešení
Pokud je jehla umístěna správně, pomalu zatlačte na píst, aby byl roztok vstříknut subkutánně.
Vyjmutí stříkačky
Vyjměte injekční stříkačku a okamžitě aplikujte alkoholový tampón a přitlačte jej k místu vpichu. Stříkačku použijte pouze jednou.
Nežádoucí účinky:
Místní reakce:
Orgalutran® může způsobit lokální kožní reakci v místě vpichu (hlavně zarudnutí, s otokem nebo bez otoku, svědění). V klinických studiích jednu hodinu po injekci byla incidence středně závažných nebo závažných lokálních kožních reakcí v průběhu léčby 12 % u pacientů léčených Orgalutranem.
Lokální reakce obvykle vymizí do 4 hodin po injekci.
Systémové reakce:
Pocit nevolnosti byl zaznamenán u 0,3 % pacientů.
Ze strany imunitního systému
Velmi vzácně byly hlášeny případy hypersenzitivních reakcí u pacientů léčených Orgalutranem (
Ze strany nervového systému
Bolest hlavy (0,4 %), závratě.
Z gastrointestinálního traktu
Nevolnost (0,5 %), bolest břicha.
Další – slabost.
Další hlášené nežádoucí účinky souvisejí s léčbou zaměřenou na dosažení kontrolované stimulace ovulace pomocí technologií asistované reprodukce, zejména: pánevní bolest, distenze břicha, ovariální hyperstimulační syndrom (OHSS) (symptomy: bolest v podbřišku, zvracení, průjem, zvětšení vaječníků, dušnost, oligurie, přibývání na váze), mimoděložní těhotenství a spontánní potrat.
Předávkování:
Předávkování Orgalutranem může mít za následek prodloužení doby jeho účinku. V takovém případě by mělo být podávání Orgalutranu (dočasně) zastaveno a pacient by se měl poradit s lékařem.
Interakce:
Kombinované použití Orgalutranu® s jinými léky nebylo dostatečně studováno, proto nelze vyloučit možnost lékových interakcí.
Ošetřující lékař by proto měl být informován o lécích, které pacient užíval krátce před zahájením léčby přípravkem Orgalutran® nebo v užívání pokračuje souběžně s jeho předpisem.
Zvláštní pokyny:
– Ganirelix by měl předepisovat pouze lékař se zkušenostmi s léčbou neplodnosti pomocí technologií asistované reprodukce.
— Ženy se známkami nebo příznaky aktivních alergických stavů by měly dbát zvláštní opatrnosti. V hlášených případech se reakce přecitlivělosti objevily při první dávce léku (viz bod „Nežádoucí účinky“). Vzhledem k absenci klinické praxe není léčba Orgalutranem indikována u žen se závažnými alergickými stavy. Obalový materiál pro lék obsahuje přírodní latex, který může způsobit alergické reakce.
— Orgalutran® by měl být podáván subkutánně, nejlépe do přední části stehna. Místo vpichu by mělo být změněno. Pacientka si může lék aplikovat sama, pokud je řádně poučena a může se poradit s odborníkem.
— Orgalutran® a FSH by měly být podávány přibližně ve stejnou dobu. Léky by se neměly míchat ve stejné injekční stříkačce a měly by být podávány z různých oblastí těla.
— Každodenní užívání Orgalutranu® by mělo pokračovat, dokud se nevytvoří dostatečný počet preovulačních folikulů. Finální zrání folikulů může být zahájeno podáním lidského choriového gonadotropinu (hCG). S přihlédnutím k poločasu ganirelixu by interval mezi injekcemi Orgalutranu®, stejně jako doba mezi poslední injekcí Orgalutranu® a injekcí hCG, neměl překročit 30 hodin, jinak může dojít k předčasnému vrcholu LH. Při ranním podávání Orgalutranu by se proto mělo pokračovat v jeho užívání, včetně včetně dne podání hCG. Pokud se Orgalutran® podává večer, poslední injekce by měla být podána večer v den předcházející dni podání hCG.
— Podpora luteální fáze by měla být prováděna v souladu s metodikou přijatou na klinice pro léčbu neplodnosti.
— Lék by měl být používán v opakovaných léčebných cyklech pouze po důkladném zhodnocení stupně potenciálního rizika a účinnosti léčby.
— Ovariální hyperstimulační syndrom (OHSS) se může objevit během nebo po stimulaci ovulace. Při provádění stimulace gonadotropiny je třeba vždy brát v úvahu riziko této komplikace.
— Léčba středně těžkého a těžkého OHSS se provádí v nemocnici. Indikováno je obnovení a udržení objemu cirkulující plazmy, úprava hemostázy a rovnováhy voda-elektrolyt a stimulace diurézy.
— Předklinické údaje založené na studii obecné toxicity a genotoxicity naznačují bezpečnost léčiva pro použití u lidí. U léku nebyly zjištěny teratogenní vlastnosti.
— Bezpečnost a účinnost léku nebyla stanovena u žen s hmotností nižší než 50 kg nebo vyšší než 90 kg.
— Výskyt vrozených vývojových vad po použití technologií asistované reprodukce (ART) může být mírně vyšší než v populaci.
Předpokládá se, že toto malé zvýšení souvisí s rodičovskými charakteristikami (např. věk matky, charakteristiky spermií) a vyšší incidencí vícečetných těhotenství po ART. Neexistují žádné důkazy o tom, že by s použitím antagonistů GnRH během ART bylo spojeno zvýšené riziko vrozených malformací. Výskyt vrozených malformací u dětí (více než 1000 novorozenců) narozených po kontrolované stimulaci ovulace přípravkem Orgalutran® se ukázal být srovnatelný s dříve hlášeným výskytem po terapii kontrolované stimulace ovulace pomocí agonistů GnRH.
— Důležité je včasné ultrazvukové potvrzení, že těhotenství je intrauterinní. Vzhledem k tomu, že ženy s neplodností podstupující ART, zejména in vitro fertilizaci (IVF), mají často patologii vejcovodů, může se zvýšit výskyt mimoděložního těhotenství.
— V kontrolovaných studiích Orgalutranu® s použitím „dlouhého protokolu“ agonistů GnRH (protokol začal 21.–23. den menstruačního cyklu předcházejícího stimulaci) pro srovnání vedla léčba Orgalutranem® k rychlejšímu růstu folikulů v prvních dnech stimulace, ale počet rostoucích folikulů na konci stimulace byl poněkud nižší a průměrná koncentrace radiolu v plazmě byla nejnižší. Tento jedinečný vzorec růstu folikulů vyžaduje, aby úpravy dávky FSH byly provedeny spíše na základě počtu a velikosti rostoucích folikulů než na množství cirkulujícího estradiolu.
– Pokud zmeškáte čas na podání léku:
Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou injekci. Pokud si pacientka vzpomene, že si zapomněla aplikovat lék, má být lék podán co nejdříve.
Pokud je prodleva v podání Orgalutranu delší než 6 hodin (tj. interval mezi podáními je delší než 30 hodin), pacient by měl lék podat okamžitě a co nejdříve se poradit s lékařem.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Uvolňovací forma / dávkování:
Roztok pro subkutánní podání 0,25 mg/0,5 ml.
Balení:
Po 0,5 ml v 1 ml jednorázových stříkačkách vyrobených z bezbarvého borosilikátového skla hydrolytické třídy I podle USP nebo Eur. F. s pevnou nerezovou jehlou chráněnou krytem jehly z přírodního kaučukového latexu typu W7974/50. krytá pevným plastovým ochranným pouzdrem. Na druhé straně je stříkačka utěsněna pístem ze šedé silikonové pryže, která neobsahuje latex. 1 nebo 5 injekčních stříkaček (každá je zabalena v průhledném plastovém obalu) a návod k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Skladovací podmínky:
Při teplotě 2-30°C na místě chráněném před světlem. Chraňte před mrazem.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
N.V. Organon, Kloosterstraat 6, 5349 AB, Oss, Nizozemsko, Nizozemsko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Orgalutran – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Orgalutran v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: