Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2007.
Datum aktualizace: 2021.09.29
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: S01GX09 (Olopatadine)
Účinná látka: olopatadin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Oční kapky 0.1 % (1 mg/1 ml): lahvička s kapátkem. 5 ml
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Opatanol ®
Oční kapky 0.1% ve formě průhledného nebo mírně opalescentního roztoku, od bezbarvé po světle žlutou.
| 1 ml | |
| olopatadin hydrochlorid | 1.11 mg |
| což odpovídá obsahu olopatadinu | 1 mg |
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, chlorid sodný, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, roztok kyseliny chlorovodíkové a/nebo hydroxidu sodného (pro udržení úrovně pH), čištěná voda.
5 ml – plastové lahvičky s kapátkem “Drop Tainer” (1) – kartonové obaly.
Farmakoterapeutická skupina: Antialergická látka
Farmakologický účinek
Selektivní blokátor histaminového H1 receptoru také inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů z žírných buněk. Má výrazný antialergický účinek.
Nemá žádný účinek na α-adrenergní receptory, dopaminové receptory, m1- a m2-cholinergní receptory nebo serotoninové receptory.
Farmakokinetika
Při místní aplikaci je systémová absorpce nízká. Cmax olopatadinu v krevní plazmě je dosaženo během 2 hodin po lokální aplikaci a pohybuje se od 0.5 ng/ml nebo méně do 1.3 ng/ml.
T 1/2 v plazmě je 3 hodiny Vylučuje se převážně ledvinami, 60–70 % se vylučuje v nezměněné podobě.
Indikace pro lék Opatanol ®
| Kód ICD-10 | čtení |
| H10.1 | Akutní atopická (alergická) konjunktivitida |
Dávkovací režim
Lék se vkape 1krát denně 2 kapka do spojivkového vaku.
Před použitím lahvičku protřepejte.
Nežádoucí účinek
Místní reakce: méně než 5% – rozmazané vidění, pálení a bolest v očích, slzení, pocit cizího tělesa v oku, překrvení spojivek, keratitida, iritida, otoky očních víček.
Systémové reakce: 0.1-1% – slabost, bolest hlavy, závratě, nevolnost, faryngitida, rýma, sinusitida, změny chuti.
Kontraindikace pro použití
Použití v těhotenství a laktaci
Není dostatek zkušeností s užíváním léku během těhotenství a kojení (kojení). Použití u těhotných žen a kojících matek je možné, pokud očekávaný terapeutický účinek převáží potenciální riziko rozvoje nežádoucích účinků u plodu nebo kojence.
Použití u dětí
S užíváním léku u dětí do 3 let není dostatek zkušeností. Opatanol lze předepisovat dětem ve věku 3 let a starším ve stejných dávkách jako dospělým.
Zvláštní instrukce
Opatanol obsahuje konzervační látku benzalkoniumchlorid, který může být absorbován kontaktními čočkami. Před instilací léku by měly být čočky odstraněny a nasazeny zpět nejdříve 20 minut po instilaci.
Nedotýkejte se špičkou pipety jakéhokoli povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci roztoku.
S užíváním léku u dětí do 3 let není dostatek zkušeností. Opatanol lze předepisovat dětem ve věku 3 let a starším ve stejných dávkách jako dospělým.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Pokud se zrak pacienta po užití léku dočasně sníží, nedoporučuje se do jeho obnovení řídit auto ani se věnovat jiným činnostem, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Při místní aplikaci je předávkování nepravděpodobné. Pokud se do očí dostane nadměrné množství přípravku, doporučuje se vypláchnout oči teplou vodou.
Lékové interakce
Kompatibilní s jinými očními léky pro topické použití. Pokud je nutné současné použití, interval mezi instilacemi by měl být alespoň 5 minut.
Podmínky skladování léku Opatanol ®
Seznam B. Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě 4° až 30°C.
Datum expirace léku Opatanol ®
Doba použitelnosti je 3 roky.
Po otevření lahvičky by měl být lék spotřebován do 4 týdnů.
ATC kód: Léky na nemoci smyslových orgánů (S) > Léky na nemoci oka (S01) > Dekongestanty a antialergika (S01G) > Ostatní antialergika (S01GX) > Olopatadin (S01GX09)
Forma uvolnění, složení a balení
oční kapky 0.1%: lahvička s kapátkem 5 ml
Reg. č.: 8894/09/14/17 ze dne 18.02.2014 — Aktuální
Oční kapky ve formě průhledného nebo mírně opalescentního roztoku od bezbarvého po světle žlutý.
| 1 ml | |
| olopatadin hydrochlorid | 1.11 mg |
| což odpovídá obsahu olopatadinu | 1 mg |
Pomocné látky: roztok benzalkoniumchloridu (ekvivalent benzalkoniumchloridu), chlorid sodný, dodekahydrát fosforečnanu sodného, koncentrovaná kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný (k úpravě pH), čištěná voda.
5 ml – lahvičky s kapátkem DropTainer ® vyrobené z nízkohustotního polyethylenu (1) – kartonové krabice.
Popis léčivého přípravku OPATHANOL na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2019. Datum aktualizace: 23.11.2018
Farmakologický účinek
Olopatadin je silné, selektivní antialergické/antihistaminikum, které působí prostřednictvím více mechanismů. Je antagonistou histaminu (primárního mediátoru alergické reakce u lidí) a inhibuje produkci histaminem indukovaných zánětlivých cytokinů lidskými epiteliálními buňkami spojivky. Údaje in vitro naznačují, že lék může působit na lidské žírné buňky spojivky inhibicí uvolňování prozánětlivých mediátorů.
Při místní aplikaci pacientům s otevřenými nasolakrimálními vývody pomáhá Opatanol zmírnit nosní symptomy a projevy, které často doprovázejí sezónní alergickou konjunktivitidu.
Nezpůsobuje klinicky významné změny v průměru zornice.
Farmakokinetika
Olopatadin, stejně jako ostatní lokální léky, je systémově absorbován. Systémová absorpce lokálně podávaného olopatadinu je však zanedbatelná a plazmatické koncentrace se mohou lišit od nejnižší kvantifikovatelné koncentrace (
Metabolismus a vylučování
Při studiu farmakokinetických parametrů při perorálním předepisování léku bylo zjištěno, že T 1/2 olopatadinu v plazmě je od 8 do 12 hodin a vylučování probíhá hlavně ledvinami. Přibližně 60-70 % přijaté dávky se nachází v moči jako účinná látka. Dva metabolity, monodesmethyl a N-oxid, byly také detekovány v moči v nízkých koncentracích.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Ve farmakokinetických studiích po perorálním podání 10 mg olopatadinu mladým (průměrný věk 21 let) a starším (průměrný věk 74 let) pacientům nebyly pozorovány žádné významné rozdíly mezi plazmatickými koncentracemi (AUC), vazbou na proteiny a vylučováním původního léčiva močí v nezměněné podobě nebo jako metabolity.
Protože je olopatadin vylučován ledvinami převážně jako nezměněná léčivá látka, poškození ledvin způsobuje změny farmakokinetických parametrů olopatadinu – u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (průměrná hodnota CC – 13.0 ml/min) je jeho C max v plazmě 2.3krát vyšší než u zdravých dospělých. Po perorálním podání 10 mg pacientům podstupujícím hemodialýzu (bez výdeje moči) byly plazmatické koncentrace olopatadinu významně nižší v den výkonu než v jiné dny, což naznačuje, že hemodialýza může usnadnit eliminaci olopatadinu.
Byla provedena studie u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin, kterým byl olopatadin podáván perorálně. Získané výsledky ukazují na vyšší plazmatickou koncentraci olopatadinu u této skupiny pacientů. Vzhledem k tomu, že plazmatické koncentrace olopatadinu po instilaci Opatanolu do očí jsou 50-100krát nižší než po perorálním podání v dobře tolerovaných dávkách, není při předepisování starším pacientům nebo pacientům s poruchou funkce ledvin nutná žádná úprava dávky.
Metabolismus jater je méně významnou cestou eliminace léčiva. V případě jaterní dysfunkce není nutná žádná úprava dávkování.
Indikace pro použití
- léčba oftalmologických projevů a symptomů sezónní alergické konjunktivitidy.
Dávkovací režim
Dávka Opatanolu je 1 kapka do spojivkového vaku postiženého oka (očí) 2krát denně (v intervalu 8 hodin). V případě potřeby lze v léčbě pokračovat až 4 měsíce.
U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.
Opatanol lze předepisovat dětem ve věku 3 let a starším v dávkách podobných dávkám pro dospělé. Bezpečnost a účinnost Opatanolu u dětí mladších 3 let nebyla stanovena; žádné údaje o použití.
Použití olopatadinu ve formě očních kapek Opatanol nebylo studováno u pacientů s poruchou funkce jater a u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce jater a/nebo poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.
Pro lokální použití v oftalmologii.
Po sejmutí uzávěru odstraňte ochranný kroužek, který ovládá první otevření. Abyste zabránili kontaminaci léku, nedotýkejte se špičkou kapátka žádného povrchu (včetně očních víček, oblasti kolem očí). Po použití uchovávejte lahvičku těsně uzavřenou.
Při předepisování několika očních léků pro topické použití by interval mezi instilacemi měl být 5 minut. Oční masti by měly být aplikovány jako poslední.
Nežádoucí účinky
V klinických studiích zahrnujících více než 1680 pacientů byl Opatanol podáván 1 až 4krát denně do obou očí jako monoterapie nebo společně s loratadinem 10 mg po dobu až 4 měsíců. Nežádoucí účinky spojené s užíváním Opatanolu se očekávaly u 4.5 % pacientů; Pouze 1.6 % pacientů však ukončilo účast v klinických studiích kvůli nežádoucím účinkům. V těchto klinických studiích nebyly hlášeny žádné závažné oftalmologické nebo systémové nežádoucí účinky spojené s užíváním Opatanolu. Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem spojeným s přípravkem Opatanol byla bolest oka, hlášená celkem 0.7 % pacientů.
Nežádoucí účinky zjištěné během klinických studií a podle postmarketingových údajů jsou uvedeny v tabulce. Definice frekvence nežádoucích účinků: velmi často (≥1/10), často (od >1/100 do 1/1000 až ≤1/100), zřídka (od >1/10 000 do ≤1/1000), velmi zřídka (≤1/10 000) nebo neznámé (nelze určit z dostupných údajů). V každé ze skupin nežádoucích účinků, tvořených frekvencí, jsou uvedeny v pořadí klesající závažnosti.
| Klasifikace systém-orgán | Frekvence | Nežádoucí reakce |
| Infekce a zamoření | zřídka | Rhinitis |
| Ze strany imunitního systému | Neznámý | Zvýšená citlivost, otok obličeje |
| Ze strany nervového systému | Často | Bolest hlavy, změna chuti |
| zřídka | Závratě, hypoestézie | |
| Neznámý | Ospalost | |
| Ze strany orgánu zraku | Často | Bolest oka, podráždění oka, syndrom suchého oka, porucha citlivosti oka |
| zřídka | Eroze rohovky, poškození rohovkového epitelu, porucha epitelu rohovky, tečkovitá keratitida, keratitida, skvrny na rohovce, výtok z oka, fotofobie, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost, blefarospasmus, oční diskomfort, svědění oka, spojivkové folikuly, porucha spojivky, abnormální pocit cizího tělesa v očním víčku, oční víčko hyperémie | |
| Neznámý | Edém rohovky, otok oka, otok oka, konjunktivitida, mydriáza, poruchy vidění, krusty na okrajích víček | |
| Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina | Často | Suchý nos |
| Neznámý | Dušnost, sinusitida | |
| Z gastrointestinálního traktu | Neznámý | Nevolnost, zvracení |
| Z kůže a podkoží | zřídka | Kontaktní dermatitida, pocit pálení kůže, suchá kůže |
| Neznámý | Dermatitida, erytém | |
| Celkové reakce a změny v místě aplikace | Často | Усталость |
| Neznámý | Astenie, malátnost |
Velmi vzácné: případy kalcifikace rohovky spojené s použitím očních kapek obsahujících fosfáty u některých pacientů s poškozením rohovky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Po registraci léčivého přípravku je důležité hlásit podezření na nežádoucí účinky, protože To umožňuje sledování poměru přínos/riziko léku. Zdravotničtí pracovníci by měli hlásit všechny nežádoucí účinky v souladu s místní legislativou.
Kontraindikace pro použití
- přecitlivělost na účinnou látku a další složky léčiva.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné nebo jsou nedostatečné údaje o oftalmologickém použití olopatadinu u těhotných žen. Studie na zvířatech s olopatadinem prokázaly reprodukční toxicitu při systémovém podávání. Olopatadin se nedoporučuje používat u žen během těhotenství nebo u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají antikoncepci.
Studie na zvířatech prokázaly, že se olopatadin po perorálním podání vylučuje do mateřského mléka. Riziko pro novorozence/kojence nelze vyloučit. Opatanol by se neměl užívat během kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Může být použit v případě poruchy funkce jater
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Může být použit v případě renální dysfunkce
Použití u starších pacientů
Mohou být použity staršími pacienty
Použití u dětí
Opatanol lze předepisovat dětem ve věku 3 let a starším v dávkách podobných dávkám pro dospělé. Bezpečnost a účinnost Opatanolu u dětí mladších 3 let nebyla stanovena; žádné údaje o použití.
Zvláštní instrukce
Opatanol je antialergické/antihistaminikum, které se při lokální aplikaci systémově vstřebává.
Pokud se vyskytnou závažné reakce nebo reakce z přecitlivělosti, je třeba užívání léku přerušit.
Opatanol obsahuje benzalkoniumchlorid, který může způsobit podráždění očí.
Existují zprávy, že benzalkoniumchlorid, který se běžně používá v očních přípravcích jako konzervační prostředek, může způsobit tečkovitou keratopatii a/nebo toxickou ulcerózní keratopatii. Protože Opatanol obsahuje benzalkoniumchlorid, pacienti se syndromem suchého oka a poškozením rohovky, kteří tento lék užívají často nebo dlouhodobě, by měli být pečlivě sledováni.
Je známo, že benzalkoniumchlorid odbarvuje měkké kontaktní čočky. Zabraňte kontaktu léku s měkkými kontaktními čočkami. Pacienti by měli být upozorněni, že kontaktní čočky je nutné před použitím léku vyjmout a ne nasadit zpět dříve než za 15 minut.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Opatanol nemá žádný nebo jen malý vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
Stejně jako všechny oční kapky může lék způsobit dočasné snížení zrakové ostrosti a ovlivnit schopnost řídit vozidlo a obsluhovat stroje. Pokud pacient po užití léku pociťuje dočasnou ztrátu zraku, nedoporučuje se řídit vozidlo nebo se věnovat činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost a reakci, dokud nedojde k jeho obnovení.
Nadměrná dávka
Neexistují žádné údaje o případech předávkování drogami u lidí po náhodném nebo úmyslném požití. U zvířat byla pozorována nízká akutní toxicita olopatadinu. Pokud by došlo k náhodnému požití obsahu lahvičky Opatanolu, celková maximální možná expozice by byla ekvivalentní expozici pouze 5 mg olopatadinu. Za předpokladu, že se lék zcela vstřebá (100 %), bude konečná expoziční dávka 0.5 mg/kg u kojence o hmotnosti 10 kg.
U psů bylo prodloužení QTc intervalu pozorováno pouze po expozici dávce významně vyšší, než je maximální dávka pro člověka, což ukazuje na malý význam pro klinické použití. Po perorálním podávání 5 mg léku 2krát denně po dobu 2.5 dne 102 mladým a starším zdravým dobrovolníkům obou pohlaví nebylo pozorováno žádné významné prodloužení QTc intervalu ve srovnání s pacienty užívajícími placebo. Rozsah Css max olopatadinu v plazmě (35 až 127 ng/ml) stanovený v této studii poskytuje alespoň 70násobné bezpečnostní rozpětí pro topický olopatadin s ohledem na srdeční repolarizaci.
V případě předávkování musí být pacient pečlivě sledován a musí být předepsána adekvátní terapie.
Lékové interakce
S Opatanolem nebyly provedeny žádné studie lékových interakcí.
Studie in vitro ukázaly, že olopatadin neinhibuje metabolické reakce zahrnující následující izoenzymy cytochromu P450: 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4. Tyto výsledky naznačují, že je nepravděpodobné, že by olopatadin ovlivňoval metabolické reakce, pokud pacient užívá současně jiné léky.
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.
Podmínky skladování léku
Uchovávejte přípravek mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 °C.
Doba použitelnosti léku
Doba použitelnosti: 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Po otevření spotřebujte do 4 týdnů.
Kontakty pro odvolání
NOVARTIS PHARMA SERVICES AG, zastoupení, (Švýcarsko)
Zastoupení společnosti Novartis Pharma Services AG JSC (Švýcarsko) v Běloruské republice
220123 Minsk, st. V. Khoruzhey, 32A, kancelář. 36
Тел./факс: (375-17) 396-47-66