Sirup ve formě průhledné, bezbarvé nebo nažloutlé, viskózní kapaliny s vůní vanilky.
| 1 ml | |
| butamirát citrát | 0.8 mg |
Pomocné látky: sorbitol 70% (nekrystalizující), glycerol, sodná sůl sacharinu, kyselina benzoová, vanilin, anýzový olej, ethanol 96%, hydroxid sodný, čištěná voda.
200 ml – lahvičky z tmavého skla (1) s odměrkou (objem 5 ml, s označením pro objem 2.5 ml) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antitusikum
Farmakoterapeutická skupina: Centrálně působící antitusikum
Farmakologický účinek
Butamirát, aktivní složka přípravku Omnitus®, je centrálně působící antitusikum. Chemicky ani farmakologicky nesouvisí s opiovými alkaloidy. Nevytváří závislost ani závislost.
Tlumí kašel, má přímý účinek na centrum kašle. Má bronchodilatační účinek (roztahuje průdušky). Pomáhá usnadnit dýchání zlepšením spirometrie (snižuje odpor dýchacích cest) a okysličení krve (okysličuje krev).
Farmakokinetika
Butamirát se při perorálním podání rychle a úplně absorbuje a hydrolyzuje na kyselinu 2-fenylmáselnou a diethylaminoethoxyethanol. Vliv současného příjmu potravy na procesy nebyl studován. Plazmatické hladiny kyseliny 2-fenylmáselné a diethylaminoethoxyethanolu jsou zcela úměrné v rozmezí dávek 22.5-90 mg.
Měřitelné koncentrace butamirátu jsou detekovány v krvi 5-10 minut po podání dávek 22.5 mg, 45 mg, 67.5 mg a 90 mg. C max v plazmě je dosaženo 1 hodinu po užití všech 4 dávek a průměrná C max v plazmě je 16.1 ng/ml při podání dávky 90 mg.
Průměrná C max kyseliny 2-fenylmáselné je dosažena během 1.5 hodiny a maximální expozice je pozorována po podání 90 mg (3052 ng/ml).
Průměrná C max diethylaminoethoxyethanolu je dosažena po 0.67 h, maximální expozice je také pozorována po užití 90 mg (160 ng/ml).
Butamirát má Vd mezi 81 a 112 l (na základě tělesné hmotnosti v kg) a vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny. Kyselina 2-fenylmáselná se silně váže na plazmatické proteiny v rozmezí dávek 22.5-90 mg, s průměrnou hodnotou 89.3-91.6 %. Diethylaminoethoxyethanol se do určité míry váže na plazmatické proteiny, přičemž průměrné hodnoty se pohybují od 28.8 do 45.7 %.
Neexistují žádné údaje o průniku butamirátu placentární bariérou a jeho vylučování do mateřského mléka.
K hydrolýze butamirátu dochází rychle, přičemž koncentrace metabolitu jsou detekovatelné během 5 minut. Na základě těchto studií se předpokládá, že tyto metabolity mají také antitusickou aktivitu, ale neexistují žádné klinické údaje o metabolismu diethylaminoethoxyethanolu. Kyselina 2-fenylmáselná podléhá dalšímu částečnému metabolismu hydroxylací v poloze para.
Po 24 hodinách podávání léčiva se hlavní metabolity (77 %) skládají z konjugované kyseliny 2-fenylmáselné a kyseliny parahydroxy-2-fenylmáselné.
K vylučování kyseliny 2-fenylmáselné, diethylaminoethoxyethanolu a kyseliny p-hydroxy-2-fenylmáselné dochází primárně močí.
Koncentrace konjugátu kyseliny 2-fenylmáselné v moči výrazně převyšuje jeho koncentraci v plazmě. Butamirát je detekován v moči po dobu 48 hodin po perorálním podání léku. Množství butamirátu vyloučeného močí během 96 hodin odpovídá 0.02 %, 0.02 %, 0.03 % a 0.03 % při dávkách léčiva 22.5 mg, 45 mg, 67.5 mg a 90 mg. Metabolity butamirátu jsou vylučovány ve větším množství. T 1/2 butamirát – 1.48-1.93 h, kyselina 2-fenyloctová – 23.26-24.42 h, diethylaminoethoxyethanol – 2.72-2.90 h.
Speciální skupiny pacientů
Neexistují žádné údaje o změnách farmakokinetiky léku u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.
Indikace pro lék Omnitus ®
Pro dospělé a děti od 3 let: