Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.11.17
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: A16AX01 (kyselina thioktová)
Účinná látka: kyselina thioktová
BAN přijat pro použití ve Spojeném království
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 12 mg: 50 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Kyselina lipoová
| Potahované tablety | Tabulka 1. |
| kyselina thioktová | 12 mg |
10 ks. — blistrové obaly (5) — kartonové obaly
50 ks. – plechovky (1) – kartonové obaly.
Farmakoterapeutická skupina: Metabolická látka
Farmakologický účinek
Je to endogenní antioxidant, který váže volné radikály. Kyselina thioktová (α-lipoová) se podílí na mitochondriálním metabolismu buňky, působí jako koenzym v komplexu konvertujících látek, které mají výrazný antitoxický účinek. Chrání buňku před reaktivními radikály, které vznikají při intermediárním metabolismu nebo při odbourávání exogenních cizorodých látek, a před těžkými kovy. Kyselina thioktová vykazuje synergismus s inzulínem, který je spojen se zvýšeným využitím glukózy. U pacientů s diabetes mellitus vede kyselina thioktová ke změně koncentrace kyseliny pyrohroznové v krvi.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max je dosaženo 30 minut po podání a je 4 mcg/ml.
Při intravenózním podání kyseliny thioktové v dávce 600 mg je C max v krevní plazmě po 30 minutách přibližně 20 μg/ml.
Kyselina thioktová má účinek „prvního průchodu“ játry. Metabolity vznikají oxidací postranního řetězce a konjugací. Vd — asi 450 ml/kg.
Kyselina thioktová a její metabolity jsou vylučovány ledvinami převážně ve formě metabolitů (80-90 %) a v malých množstvích v nezměněné formě. T 1/2 je 25 min. Celková plazmatická clearance je 10-15 ml/min/kg.
Indikace aktivních složek léku Kyselina lipoová
Diabetická polyneuropatie. Alkoholická polyneuropatie.
| Kód ICD-10 | čtení |
| G62.1 | Alkoholická polyneuropatie |
| G63.2 | Diabetická polyneuropatie |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Podává se perorálně a intravenózně (pomalu proudem nebo kapáním). Doporučená dávka je 600 mg/den. Způsob podání, léčebný režim a délka průběhu léčby se stanoví individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění.
Nežádoucí účinek
Z imunitního systému: velmi vzácné – alergické reakce (kožní vyrážka, ekzém, kopřivka, svědění); frekvence neznámá – anafylaktický šok, autoimunitní inzulinový syndrom u pacientů s diabetes mellitus, který je charakterizován častou hypoglykémií za přítomnosti autoprotilátek proti inzulinu.
Ze strany metabolismu: velmi vzácně – hypoglykémie (kvůli zlepšené absorpci glukózy), jejíž příznaky zahrnují závratě, zvýšené pocení, bolesti hlavy a poruchy zraku.
Z nervového systému: často – závratě; velmi zřídka – změna nebo porucha chuťových vjemů, návaly horka, křeče.
Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení; velmi vzácné – bolesti břicha, průjem.
Z krvetvorného systému: po nitrožilní aplikaci, velmi vzácně – petechiální krvácení do sliznic, kůže; hemoragická vyrážka (purpura), trombocytopatie, hypokoagulace.
Z jater a žlučových cest: po intravenózním podání velmi vzácně – zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Z kardiovaskulárního systému: při rychlém intravenózním podání, velmi zřídka – tromboflebitida, bolest v oblasti srdce, tachykardie.
Ze zrakového orgánu: po intravenózním podání velmi vzácně – diplopie, rozmazané vidění.
Místní reakce: po intravenózním podání velmi vzácně – pocit pálení v místě vpichu, frekvence neznámá – alergické reakce v místě vpichu (podráždění, hyperémie nebo otok).
Ostatní: při rychlém intravenózním podání, velmi vzácně – spontánně přecházející zvýšení intrakraniálního tlaku (pocit tíhy v hlavě) a potíže s dýcháním, slabost.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na kyselinu thioktovou; těhotenství, období laktace (kojení); děti a mladiství do 18 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno použití během těhotenství a kojení (kojení). Pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Použití u dětí
Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.
Použití u starších pacientů
Intravenózní podávání kyseliny thioktové by mělo být prováděno s opatrností u starších pacientů (nad 75 let).
Zvláštní instrukce
U těžké diabetické polyneuropatie se doporučuje zahájit léčbu parenterálním podáváním kyseliny thioktové po dobu 2–4 týdnů a následně perorálními formami kyseliny thioktové.
Během období používání kyseliny thioktové u pacientů s diabetes mellitus je nutné neustálé sledování koncentrace glukózy v krevní plazmě, zejména v počáteční fázi terapie. V některých případech může být nutné snížit dávku inzulínu nebo perorálních hypoglykemických léků, aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie. Pokud se objeví příznaky hypoglykémie (závratě, zvýšené pocení, bolest hlavy, poruchy zraku, nevolnost), je třeba kyselinu thioktovou okamžitě vysadit.
Konzumace alkoholu snižuje účinnost léčby kyselinou thioktovou. Během období léčby by se pacienti měli zdržet pití alkoholu po celou dobu léčby a pokud možno během přestávek mezi jednotlivými cykly. Rizikovým faktorem pro rozvoj a progresi neuropatie je také konzumace alkoholu během léčby kyselinou thioktovou.
Bylo popsáno několik případů rozvoje autoimunitního inzulinového syndromu u pacientů s diabetes mellitus během léčby kyselinou thioktovou, který byl charakterizován častou hypoglykémií za přítomnosti autoprotilátek proti inzulinu. Možnost rozvoje autoimunitního inzulinového syndromu je dána přítomností haplotypů HLA-DRB1*0406 a HLA-DRB1*0403 u pacientů.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období užívání kyseliny thioktové by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a obsluze strojů, jakož i při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném použití kyseliny thioktové a cisplatiny je zaznamenán pokles účinnosti cisplatiny.
Kyselina thioktová je schopna tvořit chelátové komplexy s kovy, je třeba se vyhnout současnému podávání s přípravky obsahujícími železo, hořčík a vápník. Je třeba si uvědomit, že mléčné výrobky obsahují vápník. Proto je také nutné vyhnout se současnému užívání kyseliny thioktové s mléčnými výrobky (kvůli obsahu vápníku v nich).
Při současném užívání kyseliny thioktové s inzulinem nebo perorálními hypoglykemickými léky může být jejich účinek zvýšen, proto se doporučuje pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby kyselinou thioktovou. V některých případech je přípustné snížit dávku hypoglykemických léků, aby se zabránilo rozvoji hypoglykemických příznaků.
Kyselina thioktová zvyšuje protizánětlivý účinek GCS.
Ethanol a jeho metabolity oslabují účinek kyseliny thioktové.
Kyselina thioktová tvoří s molekulami cukru špatně rozpustné komplexní sloučeniny. Kyselina thioktová je nekompatibilní s roztoky dextrózy (glukózy), fruktózy, Ringerovy kyseliny, stejně jako s roztoky, které reagují s disulfidovými nebo SH skupinami.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností
Účinná látka: kyselina thioktová (kyselina lipoová) – 300,0 mg (v přepočtu na 100% látku).
Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého – 81,2 mg, povidon K-30 – 6,8 mg, mastek – 8,0 mg, stearát hořečnatý – 4,0 mg.
Tvrdé želatinové kapsle:
složení obalu kapsle: oxid titaničitý – 3,0%, chinolinová žluť – 0,66%, oranžová žluť – 0,06%, želatina – až 100%.
popis
Tvrdé neprůhledné želatinové kapsle č. 0, žluté. Obsah tobolek je světle žlutý nebo žlutý prášek s bílými inkluzemi, je povolena přítomnost snadno rozpadajících se hrudek.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Kyselina thioktová (alfa-lipoová) je endogenní antioxidant s přímým (váže volné radikály) a nepřímým (obnovuje fyziologickou koncentraci glutathionu, zvyšuje aktivitu superoxiddismutázy) působením; jako koenzym mitochondriálních multienzymových komplexů se účastní reakcí oxidativní fosforylace kyseliny pyrohroznové (PPA) a alfa-ketokyselin, jeho biochemický mechanismus účinku je podobný jako u vitamínů B.
Kyselina thioktová má antioxidační, neurotrofní, hypoglykemické účinky, zlepšuje metabolismus lipidů:
– vazbou na nadměrné množství volných kyslíkových radikálů chrání buňky před poškozením produkty jejich rozpadu; u diabetes mellitus snižuje tvorbu konečných produktů progresivní glykace proteinů v nervových buňkách, snižuje endoneurální hypoxii a ischemii, zvyšuje koncentraci antioxidantu glutathionu, čímž snižuje projevy polyneuropatie v podobě parestezie, pocitu pálení, bolesti a necitlivosti končetin;
— podílí se na regulaci metabolismu sacharidů (pomáhá snižovat koncentraci glukózy v krevní plazmě a zvyšovat koncentraci glykogenu v játrech, snižuje inzulinovou rezistenci tkání);
– stimuluje metabolismus cholesterolu, snižuje jeho koncentraci v krevní plazmě; Účastí na metabolismu tuků zvyšuje kyselina thioktová biosyntézu fosfolipidů, zejména fosfoinozitidů, čímž zlepšuje poškozenou strukturu buněčných membrán; výměna energie a vedení nervových vzruchů jsou normalizovány.
Farmakokinetika:
Absorpce a distribuce
Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost je 30 % díky efektu „prvního průchodu“ játry. Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je 40-60 minut. Distribuční objem je přibližně 450 ml/kg. Celková plazmatická clearance je 10-15 ml/min.
Metabolismus a vylučování
Metabolizuje se v játrech oxidací postranního řetězce a konjugací. Kyselina thioktová a její metabolity se vylučují ledvinami (80–90 %). Poločas rozpadu je 20-50 minut.
indikace:
Diabetická polyneuropatie, alkoholická polyneuropatie.
Kontraindikace:
— Přecitlivělost na složky léku.
— Těhotenství, období kojení (neexistují dostatečné zkušenosti s užíváním léku).
— Děti do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyla stanovena).
Těhotenství a kojení:
Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení z důvodu nedostatku dostatečných zkušeností s jeho užíváním.
Studie reprodukční toxicity neodhalily žádná rizika týkající se účinků na vývoj plodu nebo embryotoxických vlastností léku.
Není známo, zda kyselina lipoová přechází do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Dávkování a aplikace:
Tobolky se užívají perorálně, 600 mg (2 tobolky) 1krát denně.
Užívejte nalačno, 30 minut před prvním jídlem, bez žvýkání a zapijte dostatečným množstvím vody.
Minimální průběh léčby je 3 měsíce. V některých případech vyžaduje užívání léku dlouhodobější užívání, jehož trvání určuje ošetřující lékař.
Nežádoucí účinky:
Četnost výskytu nežádoucích účinků je uvedena do souladu s klasifikací WHO: velmi časté (≥ 1/10); běžné (≥ 1/100 až
Z gastrointestinálního traktu:často – nevolnost; velmi vzácné – pálení žáhy, zvracení, průjem, bolesti břicha.
Z imunitního systému:velmi vzácné – alergické reakce – kopřivka, kožní vyrážka, svědění; systémové alergické reakce (až do rozvoje anafylaktického šoku); frekvence neznámá – autoimunitní inzulinový syndrom u pacientů s diabetes mellitus, který je charakterizován častou hypoglykémií v přítomnosti autoprotilátek proti inzulinu.
Z kůže a podkoží: frekvence neznámá
Z nervového systému: často – závratě; velmi zřídka – změna chuťových vjemů.
Ze strany metabolismu a výživy: velmi vzácně – rozvoj hypoglykémie (v důsledku zlepšeného využití glukózy), jejíž příznaky zahrnují závratě, zvýšené pocení, bolesti hlavy a poruchy vidění.
Předávkování:
Příznaky : bolest hlavy, nevolnost, zvracení. V případě akutního předávkování (při použití 10-40 g) mohou být pozorovány závažné známky intoxikace (generalizované křeče; závažné poruchy acidobazické rovnováhy vedoucí k laktátové acidóze; hypoglykemické kóma; závažné poruchy srážení krve, někdy vedoucí k úmrtí).
Při podezření na významné předávkování lékem (dávky ekvivalentní více než 10 tobolkám u dospělých nebo více než 50 mg/kg tělesné hmotnosti u dítěte) je nutná okamžitá hospitalizace.
Léčba : symptomatická (včetně výplachu žaludku, podání aktivního uhlí), v případě potřeby – antikonvulzivní terapie, opatření k udržení životních funkcí. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.
Interakce:
Při současném použití kyseliny lipoové a cisplatiny je zaznamenán pokles účinnosti cisplatiny.
Kyselina lipoová váže kovy, proto by se neměla užívat současně s léky obsahujícími kovy (například přípravky železa, hořčíku, vápníku), ani konzumovat s mléčnými výrobky (kvůli vápníku, který obsahují); interval mezi užíváním takových léků a kyseliny lipoové by měl být alespoň 2 hodiny.
Zvyšuje účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických látek.
Zvyšuje protizánětlivý účinek glukokortikosteroidů.
Ethanol a jeho metabolity snižují terapeutickou aktivitu kyseliny lipoové.
Zvláštní pokyny:
U pacientů s diabetes mellitus, zvláště na začátku léčby, je nutné časté sledování koncentrace glukózy v krvi. V některých případech je nutné snížit dávku inzulínu nebo perorálních hypoglykemických léků, aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie.
Během léčby je nutné se přísně zdržet konzumace alkoholu, protože terapeutický účinek kyseliny lipoové je pod vlivem alkoholu oslaben.
Současný příjem potravy může narušit vstřebávání kyseliny lipoové.
Bylo popsáno několik případů rozvoje autoimunitního inzulinového syndromu u pacientů s diabetes mellitus během léčby kyselinou lipoovou, který se vyznačoval častou hypoglykémií v přítomnosti autoprotilátek proti inzulinu. Možnost rozvoje autoimunitního inzulinového syndromu je dána přítomností haplotypů HLA-DRB1*0406 a HLA-DRB1*0403 u pacientů.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Účinek na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl specificky studován. Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují pozornost a rychlé psychomotorické reakce, je nutná opatrnost.
Uvolňovací forma / dávkování:
Balení:
10 nebo 15 tobolek v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie nebo 30, 50 nebo 60 tobolek ve sklenicích s polyethylenovým šroubovacím uzávěrem.
Sklenice nebo 3 nebo 6 blistrových balení po 10 tobolkách nebo 2 nebo 4 blistrové balení po 15 tobolkách spolu s návodem k použití jsou vloženy do kartonového obalu pro spotřebitelské balení.
Skladovací podmínky:
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
JSC “Marbiopharm”, 424006, Republika Mari El, Yoshkar-Ola, st. Karel Marx, 121, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
19 dubna 2019 město
Kyselina lipoová kapsle 300 – Marbiopharm – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit kapsle kyseliny lipoové 300 – Marbiopharm v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: