Normax (norfloxacin) je antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů. Má široké spektrum baktericidního účinku.
Vysoce aktivní proti gramnegativním bakteriím: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria spp. (včetně Neisseria gonorrhoeae), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Serratia spp., Yersinia spp.
Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu a kmeny rezistentní na meticilin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, některé kmeny Streptococcus spp.
Enterococcus spp. jsou na lék mírně citliví. a Acinetobacter spp.
Indikace
Otitis externa, akutní a exacerbace chronického zánětu středního ucha; oční infekce, včetně konjunktivitidy, keratitidy, keratokonjunktivitidy, rohovkového vředu, blefaritidy, blefarokonjunktivitidy.
Použití v těhotenství a laktaci
Normax je kontraindikován pro děti do 15 let, stejně jako během těhotenství a kojení.
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně anamnézy), tendinitida nebo ruptura šlachy spojená s užíváním norfloxacinu nebo jiných léků ze skupiny chinolonů; nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, dětství a dospívání do 18 let, pro kapky – do 12 let (bezpečnost a účinnost norfloxacinu u dětí a dospívajících nebyla stanovena, je třeba mít na paměti, že norfloxacin způsobuje artropatii u nezralých zvířat).
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: nevolnost, pálení žáhy, anorexie, průjem; bolest žaludku.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, pocit únavy, poruchy spánku, podrážděnost, pocit úzkosti.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, Quinckeho edém.
Interakce
Roztok Norfloxacinu je nekompatibilní s léčivými přípravky s hodnotou pH 3-4, které jsou fyzikálně nebo chemicky nestabilní.
Jak užívat, průběh podávání a dávkování
Lokálně 1-2 kapky. do postiženého oka nebo ucha 4krát denně. Podle stupně infekce lze dávku první den zvýšit na 1-2 kapky. každé 2 hodiny.
Před použitím ušních kapek Normax byste měli dezinfikovat vnější zvukovod (vypláchnout a osušit vnější zvukovod). Kapky by měly být teplé (mají tělesnou teplotu). Pro usnadnění instilace musíte ležet na boku nebo zaklonit hlavu dozadu.
Umístěte stanovený počet kapek do vnějšího zvukovodu. Nechte kapky stékat do zvukovodu tahem za ušní boltec dolů a dozadu. Hlavu držte v zakloněné poloze asi 2 minuty. Do vnějšího zvukovodu můžete umístit vatový tampon. Po vymizení příznaků onemocnění by mělo užívání léku pokračovat dalších 48 hodin.
Nebo podle pokynů lékaře. U akutního a chronického trachomu předepište 2 kapky do každého oka 2-4krát denně po dobu 1-2 měsíců.
Nadměrná dávka
Pokud je přípravek Normax náhodně podán perorálně, nevyskytují se žádné specifické příznaky.
Může se objevit nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, závratě a úzkost.
Léčba zahrnuje běžná pohotovostní opatření, dostatečný příjem tekutin a kyselou moč, aby se zabránilo krystalurii. Při používání ušních kapek Normax v doporučených dávkách nebyly pozorovány žádné jevy předávkování.
Zvláštní instrukce
Normax je určen pouze pro místní použití.
Pro dosažení nejlepšího terapeutického účinku by měl být přípravek Normax používán v kombinaci se systémovou antimikrobiální terapií (kromě nekomplikovaných případů).
Roztok a kapátko by měly být chráněny před kontaminací.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Po dobu 30 minut po nakapání léku do očí byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost.
1-2 kapky 4krát denně do postiženého oka (očí) po dobu 7 dnů. V závislosti na závažnosti onemocnění lze první den terapie změnit dávkovací režim na instilaci léku v dávce 1–2 kapky každé 2 hodiny během bdění.
Lék není určen k intraokulární aplikaci.
1-2 kapky 4x denně do postiženého ucha. V závislosti na stupni infekce lze dávku první den zvýšit na 1–2 kapky každé 2 hodiny.
Před použitím kapek Normax® by měl být vnější zvukovod dezinfikován (vypláchnout a osušit vnější zvukovod). Kapky by měly být teplé (mají tělesnou teplotu). Pro usnadnění instilace musíte ležet na boku nebo zaklonit hlavu dozadu. Umístěte stanovený počet kapek do vnějšího zvukovodu. Nechte kapky stékat do zvukovodu tahem za ušní boltec dolů a dozadu. Držte hlavu v zakloněné poloze asi 2 minuty. Do vnějšího zvukovodu můžete umístit vatový tampon.
Po vymizení příznaků onemocnění je třeba pokračovat v užívání léku dalších 48 hodin nebo dodržovat doporučení lékaře.
Aplikace v pediatrické praxi
Účinnost a bezpečnost použití u dětí mladších 1 roku nebyla stanovena.
Ve studiích na zvířatech bylo perorální podávání fluorochinolonových antibiotik spojeno s artropatií u nezralých zvířat, zatímco instilace těchto léků nebyla spojena s žádným účinkem na nosné klouby.
Použití u starších pacientů
Mezi mladými a staršími pacienty nebyly pozorovány žádné rozdíly v profilu účinnosti a bezpečnosti.
Struktura
Každý ml kapek obsahuje:
Aktivní složka: norfloxacin 3,0 mg;
Pomocné látky: edetát disodný 0,5 mg, chlorid sodný 4,0 mg, benzalkoniumchlorid 0,1 mg, ledová kyselina octová 0,012 ml, voda na injekci do 1 ml.
Farmakoterapeutická skupina
Farmakodynamika
Norfloxacin ve výzkumu in vitro vykazuje výraznou aktivitu proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních aerobních bakterií. Atom fluoru v poloze 6 poskytuje zvýšenou aktivitu proti gramnegativním organismům, zatímco piperazinová skupina v poloze 7 zvyšuje aktivitu norfloxacinu proti Pseudomonas aeruginosa.
Norfloxacin má baktericidní účinek. Na molekulární úrovni je účinek norfloxacinu realizován prostřednictvím 3 mechanismů (v buňkách E. coli):
— inhibice ATP-dependentní DNA supercoiling reakce katalyzované DNA gyrázou;
– inhibice relaxace nadšroubovicové DNA;
– podpora zlomů dvouřetězcové DNA.
Mezi norfloxacinem a jinými třídami antibakteriálních léků nebyla pozorována žádná zkřížená rezistence. Ve výzkumu in vitro byly získány údaje o antagonismu mezi norfloxacinem a nitrofurantoinem.
Norfloxacin je ve studiích účinný proti následujícím mikroorganismům in vitro, jakož i v klinickém použití:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus pokožka, Staphylococcus varovníci, Streptococcus pneumoniae
Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
Norfloxacin ve studiích prokázal aktivitu proti následujícím mikroorganismům in Vitroneexistují však žádné údaje týkající se klinického významu účinků získaných při léčbě infekčních onemocnění zrakového orgánu.
Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus
Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Hafnia alvei, Haemophilus aegyptius (Koch-Weeksův bacil), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Mlebssiella pneumoniae, Mlebisssiella pneumoniae, Klebnorhoclerii eae, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, Ureaplasma urealyticum
Norfloxacin není účinný proti obligátním anaerobům.
Farmakokinetika
Farmakokinetické studie kapek Normax® nebyly provedeny kvůli nízké systémové absorpci.
Indikace
Normax® se používá lokálně k léčbě akutních nebo chronických infekčních onemocnění v oftalmologii a otolaryngologii způsobených mikroorganismy citlivými na norfloxacin.
Otorinolaryngologie
– Zánět zevního zvukovodu (otitis externa);
– Akutní a chronické záněty středního ucha;
— Vnitřní otitis a infekční zánět Eustachovy trubice;
— Prevence infekční otitidy před a po chirurgických zákrocích;
— V případě poranění ucha odstranění cizího tělesa z vnějšího zvukovodu doprovázené poškozením ušní tkáně.
oftalmologie
— Infekční onemocnění předního segmentu oční bulvy způsobené mikroorganismy citlivými na norfloxacin (blefaritida; konjunktivitida, včetně gonokokové etiologie; keratokonjunktivitida; rohovkový vřed);
— Prevence infekčních komplikací v oční chirurgii (včetně po odstranění cizích těles z rohovky a spojivky, v pooperačním období extrakce šedého zákalu);
— Při komplexní terapii chemických a tepelných popálenin.
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léku nebo jiné léky ze skupiny chinolonů.
Těhotenství a kojení
Těhotenství
Dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. Použití norfloxacinu v lékové formě očních a ušních kapek u těhotných žen je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.
období kojení
Neexistují žádné údaje o vylučování norfloxacinu do mateřského mléka při použití ve formě instilací. Vzhledem k možnému výskytu závažných nežádoucích účinků u kojených dětí je třeba rozhodnout, zda přerušit léčbu nebo přerušit kojení, přičemž je třeba vzít v úvahu potřebu léčby pro matku.
Nežádoucí účinek
Ze strany orgánu zraku: pocit pálení, oční diskomfort, spojivková hyperémie, spojivková chemóza, fotofobie, precipitáty rohovky.
Z trávicího systému: hořká chuť v ústech po nakapání.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, Quinckeho edém.
Při perorálním podávání tablet norfloxacinu byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
Alergické reakce:
Anafylaktoidní reakce, vaskulitida, dyspnoe, myalgie, vyrážka;
Poruchy trávicího systému:
Hepatitida, žloutenka, včetně cholestatické, pankreatitida, pseudomembranózní kolitida, nauzea;
Poruchy centrálního nervového systému/psychiatrické poruchy:
Ataxie, myoklonus, parestézie, periferní neuropatie, deprese, psychotické reakce;
Poruchy ledvin:
Intersticiální nefritida, selhání ledvin;
Kožní poruchy:
Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida, fotosenzitivita, vyrážka, toxická epidermální nekrolýza;
Poruchy smyslových orgánů:
Diplopie, tinitus, dočasná ztráta sluchu;
Svalové a kosterní poruchy:
Zhoršení myasthenia gravis, zánět šlach, ruptury šlach, artralgie, artritida;
Hematologické poruchy:
Hemolytická anémie, v některých případech spojená s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; leukopenie, neutropenie, trombocytopenie;
Laboratorní abnormality:
Zvýšené hladiny alaninaminotransferázy (ALT), laktátdehydrogenázy (LDH), aspartátaminotransferázy (AST), alkalické fosfatázy (ALP), močoviny a kreatininu.
Nadměrná dávka
Při používání očních a ušních kapek Normax® v doporučených dávkách nebyly pozorovány žádné případy předávkování.
V případě náhodného požití dovnitř kapky Normax® nemají žádné specifické příznaky. Může se objevit nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, závratě a úzkost.
Léčba – normální nouzová opatření, dostatečný příjem tekutin, vytvoření kyselé reakce moči, aby se zabránilo krystalurii.
Interakce s jinými léčivými přípravky
Nebyly provedeny žádné zvláštní studie o interakci norfloxacinu v lékové formě očních a ušních kapek s jinými léky.
Při systémovém užívání chinolonů bylo pozorováno zvýšení plazmatické koncentrace theofylinu, změny metabolismu kofeinu a zvýšení účinků warfarinu a jeho derivátů. Současné užívání norfloxacinu a cyklosporinu vede ke zvýšení hladiny cyklosporinu v krevním séru, což s sebou nese nutnost monitorovat hladinu cyklosporinu v krvi a v případě potřeby upravit dávku.
Roztok norfloxacinu je nekompatibilní s léčivými přípravky s hodnotou pH 3–4, které jsou fyzikálně nebo chemicky nestabilní.
Zvláštní instrukce
Oční a ušní kapky Normax® jsou určeny pouze pro místní použití.
Roztok a kapátko by měly být chráněny před kontaminací.
Případy bakteriální keratitidy byly hlášeny u pacientů užívajících norfloxacin ve vícedávkových obalech pro oční léky. Tyto nádoby byly neúmyslně kontaminovány pacienty se základním onemocněním rohovky. Vyhněte se kontaktu špičky kapátka s okem nebo periokulární tkání, abyste zabránili kontaminaci mikroorganismy, které mohou potenciálně způsobit oční infekce, které mohou vést ke ztrátě zraku. Pokud příznaky jako hyperémie a otok spojivek, podráždění oka nebo bolest oka přetrvávají nebo se zhoršují, měli byste se poradit s lékařem.
Kontaktní čočky se nedoporučuje používat, pokud máte bakteriální zánět spojivek.
Při použití norfloxacinu v lékové formě očních a ušních kapek se mohou vyvinout reakce přecitlivělosti; Pokud se objeví kožní vyrážka nebo jiné alergické reakce, přerušte užívání léku.
U pacientů léčených systémovou chinolonovou terapií byly hlášeny závažné a někdy fatální hypersenzitivní reakce (anafylaktoidní nebo anafylaktické), včetně reakcí po první dávce. Některé reakce byly doprovázeny rozvojem kardiovaskulárního selhání, ztrátou vědomí, otokem hrtanu a obličeje, dušností, kopřivkou a svěděním. Pouze několik pacientů má v anamnéze hypersenzitivní reakce. Závažné anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce vyžadují okamžitou pohotovostní léčbu pomocí injekce adrenalinu, kyslíkové terapie, intravenózních steroidů a zajištění dýchacích cest, včetně intubace.
Při dlouhodobém užívání je možný rozvoj superinfekce spojené s nadměrným růstem bakteriální flóry, včetně plísní, která je necitlivá na norfloxacin. Při podezření na rozvoj superinfekce je nutné klinické vyšetření – biomikroskopie pomocí štěrbinové lampy a diagnostické testy fluoresceinem.
U pacientů podstupujících léčbu ústní forem norfloxacinu byl zaznamenán rozvoj křečí, zvýšený intrakraniální tlak a toxická psychóza. Norfloxacin může mít stimulační účinek na centrální nervový systém a způsobit nežádoucí účinky, jako jsou záchvaty, úzkost, neklid a halucinace. V případě rozvoje indikovaných nežádoucích účinků by mělo být užívání léku přerušeno a měla by být předepsána adekvátní léčba rozvinutých stavů.
Nebyly provedeny žádné studie vlivu norfloxacinu na funkční aktivitu a elektrofyziologické procesy mozku, a proto je nutná opatrnost při použití léku u pacientů s existujícími nebo možnými poruchami centrálního nervového systému, jako jsou těžké formy cerebrální vaskulární aterosklerózy, epilepsie a další faktory predisponující k rozvoji záchvatů.
Při použití léku k léčbě otitis se doporučuje provést lékařské vyšetření pacientů, aby se rychle určila možná potřeba dalších terapeutických opatření (systémové užívání antibiotik, chirurgický zákrok).
Před nakapáním léku do ucha je nutné odsát hnis a vypláchnout zevní zvukovod antiseptickým roztokem (viz bod „Způsob podání a dávkování“).
Vliv na schopnost řídit vozidla a vykonávat další činnosti
Po dobu 30 minut po instilaci je nutné se zdržet činností vyžadujících zvýšenou pozornost vzhledem k profilu nežádoucích účinků léku (viz bod „Nežádoucí účinky“).