Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2024.
Datum aktualizace: 2024.08.16
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: A03AD02 (Drotaverine)
Účinná látka: drotaverin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Volně prodejný lék
Tablety 40 mg: 24 nebo 48 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku No-shpa ®
Tablety jsou žluté se nazelenalým nebo oranžovým nádechem, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „spa“ na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| drotaverin (jako hydrochlorid) | 40 mg |
Pomocné látky: stearát hořečnatý, mastek, povidon, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy – 52 mg.
24 ks. — PVC/Al blistry (1) — kartonové obaly.
24 ks. — PVC/Al blistry (2) — kartonové obaly.
64 ks. — polypropylenové lahve (1) s polyetylenovou zátkou vybavené jedním dávkovačem — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Lék proti křečím
Farmakoterapeutická skupina: Antispasmodikum
Farmakologický účinek
Drotaverin je isochinolinový derivát, který má silný antispasmodický účinek na hladké svaly inhibicí enzymu fosfodiesterázy typu 4 (PDE4). Inhibice enzymu PDE4 vede ke zvýšení koncentrace cAMP, inaktivaci kinázy lehkého řetězce myosinu, což následně způsobí relaxaci hladkého svalstva.
Účinek drotaverinu na snížení Ca2+ prostřednictvím cAMP vysvětluje antagonistický účinek drotaverinu na ionty Ca2+.
In vitro drotaverin inhibuje enzym PDE4, aniž by inhiboval enzymy PDE3 a PDE5. Proto účinnost drotaverinu závisí na koncentracích PDE4 v různých tkáních. PDE4 je nejdůležitější pro potlačení kontraktilní aktivity hladkých svalů, a proto může být selektivní inhibice PDE4 užitečná pro léčbu hyperkinetických dyskinezí a různých onemocnění doprovázených spastickými stavy gastrointestinálního traktu.
Hydrolýza cAMP v myokardu a hladkém svalstvu cév probíhá především pomocí enzymu PDE3, což vysvětluje skutečnost, že i přes svou vysokou spasmolytickou aktivitu nemá drotaverin žádné závažné vedlejší účinky na srdce a cévy a žádné výrazné účinky na kardiovaskulární systém. systém.
Drotaverin je účinný proti křečím hladkého svalstva neurogenního i svalového původu. Bez ohledu na typ autonomní inervace drotaverin uvolňuje hladké svaly gastrointestinálního traktu, žlučových cest a genitourinárního systému.
Drotaverin díky svému vazodilatačnímu účinku zlepšuje prokrvení tkání.
Výše popsané mechanismy účinku drotaverinu tedy odstraňují křeče hladkých svalů, což vede ke snížení bolesti.
Farmakokinetika
Ve srovnání s papaverinem se drotaverin při perorálním podání rychleji a úplněji vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po presystémovém metabolismu se 65 % podané dávky drotaverinu dostává do systémového oběhu. C max v krevní plazmě je dosaženo po 45-60 minutách.
In vitro má drotaverin vysokou vazbu na plazmatické proteiny (95-98 %), zejména na albumin, β- a γ-globuliny. Drotaverin je rovnoměrně distribuován ve tkáních a proniká do buněk hladkého svalstva. Neproniká do BBB. Drotaverin a/nebo jeho metabolity mohou v malé míře pronikat placentární bariérou.
Drotaverin je téměř úplně metabolizován v játrech.
T 1/2 drotaverinu je 8-10 hodin Během 72 hodin je drotaverin téměř úplně vyloučen z těla. Asi 50 % drotaverinu se vylučuje ledvinami a asi 30 % gastrointestinálním traktem. Drotaverin je vylučován převážně jako metabolity; nezměněný drotaverin není detekován v moči.
Indikace pro lék No-shpa ®
Jako adjuvantní terapie:
| Kód ICD-10 | čtení |
| G44.2 | Bolesti hlavy typu napětí |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K27 | Peptický vřed |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K31.3 | Pylorospasmus, jinde nezařazený |
| K52.9 | Neinfekční gastroenteritida a kolitida, blíže neurčená |
| K58 | Syndrom dráždivého střeva |
| K80 | Onemocnění žlučových kamenů [cholelitiáza] (včetně jaterní koliky) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K83.0 | Cholangitida |
| K83.8 | Jiná určená onemocnění žlučových cest |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N20 | Ledvinové a ureterové kameny |
| N21 | Kameny v dolních močových cestách |
| N23 | Renální kolika, blíže neurčená |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R10.4 | Jiná a blíže neurčená bolest břicha (kolika) |
| R30.1 | Tenesmus močového měchýře |
Dávkovací režim
Užíváno vnitřně. 1-2 tablety na dávku 2-3x denně. Maximální denní dávka je 6 tablet (což odpovídá 240 mg).
Klinické studie o použití drotaverinu u dětí nebyly provedeny.
V případě předepisování drotaverinu dětem:
Při užívání léku bez porady s lékařem je doporučená doba užívání léku obvykle 1-2 dny. V případech, kdy se drotaverin používá jako adjuvantní terapie, může být délka léčby bez konzultace s lékařem 2-3 dny. Pokud bolest přetrvává, měl by se pacient poradit s lékařem.
Metoda hodnocení výkonu
Pokud si pacient může sám snadno diagnostikovat příznaky své nemoci, protože jsou mu dobře známé, pak účinnost léčby, totiž vymizení bolesti, pacient také snadno posoudí. Pokud je pozorována mírná nebo žádná úleva od bolesti během několika hodin po užití maximální jednotlivé dávky nebo pokud bolest není významně zmírněna po užití maximální denní dávky, doporučuje se poradit se s lékařem.
Při použití lahvičky s polyetylenovou zátkou vybavenou jednodílným dávkovačem: před použitím odstraňte ochranný proužek z horní části lahvičky a nálepku ze dna lahvičky. Umístěte lahvičku do dlaně tak, aby se dávkovací otvor na dně neopíral o vaši dlaň. Poté zatlačte na vršek lahvičky, čímž jedna tableta vypadne z dávkovacího otvoru na dně.
Nežádoucí účinek
Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích, rozdělené podle orgánových systémů, s uvedením jejich frekvence výskytu v souladu s následující gradací doporučenou WHO: velmi často (≥10 %), často (≥1 %,
Z nervového systému: zřídka – bolest hlavy, vertigo, nespavost; frekvence neznámá – závratě.
Z kardiovaskulárního systému: zřídka – pocit bušení srdce, snížený krevní tlak.
Z gastrointestinálního traktu: zřídka – nevolnost, zácpa.
Z imunitního systému: zřídka – alergické reakce (angioedém, kopřivka, svědění, vyrážka) (viz bod „Kontraindikace“).
Kontraindikace pro použití
Použití v těhotenství a laktaci
Provedené studie neodhalily žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky drotaverinu ani žádné nežádoucí účinky na průběh těhotenství. Pokud je však nutné užívat No-shpa® během těhotenství, je třeba postupovat opatrně a lék by měl být předepsán pouze po zhodnocení poměru potenciálního přínosu pro matku a možného rizika pro plod.
Vzhledem k nedostatku studií na zvířatech a klinických údajů je předepisování drotaverinu během kojení kontraindikováno.
Neexistují žádné údaje o účincích drotaverinu na lidskou fertilitu.
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání ledvin.
Použití u dětí
Lék je kontraindikován pro děti do 6 let.
Zvláštní instrukce
Jedna tableta No-shpa® 40 mg obsahuje 52 mg monohydrátu laktózy. To může způsobit gastrointestinální potíže u pacientů s intolerancí laktózy. Tato forma není vhodná pro pacienty s deficitem laktázy, galaktosémií nebo syndromem malabsorpce glukózy/galaktózy.
Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy
Při perorálním podání v terapeutických dávkách neovlivňuje drotaverin schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat stroje. Pokud se vyskytnou jakékoli nežádoucí účinky, je třeba individuální zvážení otázky řízení vozidla a práce se stroji. Pokud se po užití léku objeví závratě, měli byste se vyhnout řízení vozidel a obsluze strojů.
Nadměrná dávka
Příznaky: Předávkování drotaverinem bylo spojeno s poruchami srdečního rytmu a převodu, včetně úplné blokády raménka a srdeční zástavy, které mohou být fatální.
Léčba: V případě předávkování by pacienti měli být pod lékařským dohledem. V případě potřeby by měla být provedena symptomatická léčba a léčba zaměřená na podporu základních tělesných funkcí, včetně vyvolání zvracení nebo výplachu žaludku.
Lékové interakce
Při současném použití může drotaverin oslabit antiparkinsonský účinek levodopy, to znamená zvýšit rigiditu a třes.
Při současném použití drotaverinu s jinými antispasmodiky, včetně m-anticholinergik, dochází ke vzájemnému zesílení antispasmodického účinku.
Podmínky skladování léku No-shpa ®
Tablety v PVC/Al blistrech by měly být uchovávány při teplotě nepřesahující 25 °C; trvanlivost – 3 roky.
Tablety v lahvičkách by měly být uchovávány v původním obalu při teplotě 15° až 25°C; trvanlivost – 5 let.
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky implementace
Lék je dostupný bez lékařského předpisu.