NIMULID – návod k použití, cena, recenze a analogy

Stránka neprovádí vzdálený maloobchod a platby za zboží a také neposkytuje služby pro dodání zboží.

• Návod k použití nimulidu
• Jak nakupovat
• Recenze nimulid
• Certifikáty

Návod k použití nimulidu

Производитель

Výrobce: Panacea Biotech (Indie)

Struktura

5 ml suspenze obsahuje:

Účinná látka: nimesulid 50,00 mg,

Pomocné látky: xantanová guma 20,00 mg, roztok sorbitolu

nekrystalizované 500,00 mg, glycerol (glycerol) 150,00 mg, sacharóza 1000,00 mg, makrogol glyceryl hydroxystearát (Cremophor RH 40) 10,00 mg, methylparahydroxybenzoát sodný 9,00 mg, sodná sůl hydroxybenzoátu coll1,00 propylparabén siconoid mg oxid 10,00 mg, disiřičitan sodný 10,00 mg, monohydrát kyseliny citronové 2,50 mg, kyselina chlorovodíková (konc.) 1,25 ml, vanilkové aroma 0,009 ml, mangové aroma 0,00218 ml, barvivo chinolinová žluť 0,00405 mg, čištěná voda 0,275 ml.

Popis dávkové formy

žlutá suspenze s aromatickým zápachem.

Farmakodynamika nimulid suspenze k perorálnímu podání 50 mg/5 ml 60 ml (lahvička) (první odměrka) (jednotlivé balení)

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) ze třídy sulfonamidů. Má vlastnosti selektivního inhibitoru cyklooxygenázy-2 (COX-2), enzymu podílejícího se na syntéze prostaglandinů, mediátorů edému, zánětu a bolesti, v menší míře inhibuje aktivitu COX-1. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Farmakokinetika

Absorpce při perorálním podání je vysoká. Příjem potravy snižuje rychlost absorpce, aniž by ovlivnil její rozsah. Podléhá enterohepatální recirkulaci. Doba k dosažení maximální koncentrace léčivé látky v krevní plazmě je 1,5-2,5 hodiny Souvislost s plazmatickými proteiny je 95 %, s erytrocyty 2 %, s lipoproteiny -1 %, s kyselými alfa1-glykoproteiny 1 %.

Dávka léku neovlivňuje stupeň jeho vazby na krevní bílkoviny.

Maximální koncentrace nimesulidu v krevní plazmě dosahuje 3,5-6,5 mg/l. Distribuční objem: 0,19–0,35 l/kg* Proniká do tkání ženských pohlavních orgánů, kde po jednorázové dávce činí jeho koncentrace přibližně 40 % koncentrace v plazmě. Dobře proniká do kyselého prostředí místa zánětu (40 %) a synoviální tekutiny (43 %). Snadno proniká histohematickými bariérami.

Metabolizován v játrech tkáňovými monooxygenázami. Hlavním metabolitem je 4-hydroxynimesulid (25 %), který má podobnou farmakologickou aktivitu.

Poločas nimesulidu je 1,56–4,95 hodiny, 4-hydroxynimesulidu – 2,89–4,78 hodiny. 4-hydroxynimesulid je vylučován ledvinami (65 %) a žlučí (35 %).

U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu 1,8 – 4,8 l/h nebo 30-80 ml/min), stejně jako u dětí a starších osob se farmakokinetický profil nimesulidu významně nemění.

Indikace

Revmatoidní artritida, osteoartritida, artritida různé etiologie, artralgie, myalgie, pooperační a posttraumatická bolest, burzitida, tendinitida, algomenorea, bolesti zubů a hlavy, včetně těch s febrilním syndromem.

Kontraindikace

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení. Příznaky jsou reverzibilní s podpůrnou péčí. Může se objevit gastrointestinální krvácení, arteriální hypertenze, akutní selhání ledvin a respirační deprese.

Léčba: Vyžaduje se symptomatická léčba pacienta a podpůrná péče. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo k předávkování během posledních 4 hodin, je nutné vyvolat zvracení, zajistit příjem aktivního uhlí (60-100 g na dospělou osobu) a osmotických laxativ. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léku na proteiny.

Nežádoucí účinky

Četnost je klasifikována do kategorií podle toho, jak často se případ vyskytuje: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100), méně časté (> 1/1000), vzácné (> 1/10000), velmi vzácné (1/10000 XNUMX).

Centrální nervový systém: méně časté – závratě, vzácné – pocit strachu, nervozita, noční můry, velmi vzácné – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Gastrointestinální trakt: časté – průjem, nevolnost, zvracení, zvýšené jaterní transaminázy, méně časté – zácpa, plynatost, gastritida, velmi vzácné – bolesti břicha, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanácterníku, hepatitida, fulminantní hepatitida, bronchiální dušnost, dýchavičnost, velmi vzácné – bronchiální astma křeč. Kardiovaskulární systém: méně časté – arteriální hypertenze, vzácné – tachykardie, návaly horka.

Smyslové orgány: zřídka – rozmazané vidění, velmi zřídka – závratě.

Kůže a sliznice: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení, vzácné: erytém, dermatitida, velmi vzácné: kopřivka, angioedém, otok obličeje, erythema multiforme exsudativní, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Ledviny a močový systém: méně časté – edém, vzácné – dysurie, hematurie, retence moči, hyperkalémie, velmi vzácné – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Hematopoetické orgány: zřídka – anémie, eozinofilie, velmi zřídka – trombocytopenie, pancytopenie, krvácení, purpura, prodloužení doby krvácení.

Alergické reakce: zřídka – hypersenzitivní reakce, velmi zřídka – anafylaktoidní reakce.

Ostatní: zřídka – celková slabost, velmi zřídka – hypotermie.

Interakce nimulid suspenze k perorálnímu podání 50 mg / 5 ml 60 ml (lahvička) (první odměrka) (jednotlivé balení)

Účinek léků, které snižují srážlivost krve, se zvyšuje při současném použití s ​​nimesulidem.

Nimesulid může snížit účinek furosemidu. Nimesulid může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků, pokud je užíván současně s methotrexátem. Plazmatické hladiny lithia se zvyšují při současném podávání lithia a nimesulidu.

Vzhledem k vysokému stupni vazby nimesulidu na plazmatické proteiny by pacienti, kteří jsou současně léčeni hydantoinem a sulfonamidy, měli být pod dohledem lékaře, přičemž jejich vyšetření v krátkých intervalech může zvýšit účinek cyklosporinu na ledviny.

Hepatotoxické léky – zvyšují riziko rozvoje hepatotoxických účinků. Při současném užívání s glukokortikosteroidy a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu se zvyšuje riziko rozvoje gastrointestinálního krvácení.

Dávkování a podávání

Dospělí: perorálně, 100 mg (10 ml) 2krát denně. Maximální denní dávka pro dospělé je 200 mg (20 ml). Při výskytu onemocnění trávicího traktu je vhodné užívat lék na konci jídla nebo po jídle.

Pro děti starší 2 let: perorálně, předepisováno v jedné dávce 1,5 mg/kg tělesné hmotnosti dítěte 2–3krát denně, maximální denní dávka léku je 5 mg/kg denně. Pro dospívající s hmotností nad 40 kg – 100 mg (10 ml) ne více než 2krát denně.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení. Příznaky jsou reverzibilní s podpůrnou péčí. Může se objevit gastrointestinální krvácení, arteriální hypertenze, akutní selhání ledvin a respirační deprese.

Léčba: Vyžaduje se symptomatická léčba pacienta a podpůrná péče. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo k předávkování během posledních 4 hodin, je nutné vyvolat zvracení, zajistit příjem aktivního uhlí (60-100 g na dospělou osobu) a osmotických laxativ. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léku na proteiny.

Zvláštní instrukce

Při předepisování léku starším pacientům není nutná úprava dávkování.

Při dlouhodobém užívání je nutné systematické sledování funkce jater a ledvin alespoň jednou za dva týdny.

Pokud se objeví známky poškození jater (svědění kůže, žloutenka, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, ztmavnutí moči, zvýšená aktivita jaterních transamináz), měli byste okamžitě přestat užívat přípravek a poradit se s lékařem.

Vzhledem k hlášením o poruchách zraku u pacientů užívajících jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva, pokud se objeví jakákoli porucha zraku, je třeba léčbu okamžitě přerušit a provést oftalmologické vyšetření.

Lék může způsobit zadržování tekutin, takže nimesulid by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s vysokým krevním tlakem a srdečním onemocněním.

Pacienti by měli podstupovat pravidelný lékařský dohled, pokud spolu s nimesulidem užívají léky, které mají gastrointestinální účinky.

Lék by neměl být užíván současně s jinými nesteroidními protizánětlivými léky.

Nimesulid může snižovat agregaci krevních destiček, ale nenahrazuje profylaktické působení protidestičkových látek (včetně kyseliny acetylsalicylové, klopidogrelu, tiklopidinu) u kardiovaskulárních onemocnění.

Po co nejkratší možnou krátkou kúru by měla být použita minimální účinná dávka.

Dospělí a děti starší 12 let (tělesná hmotnost nad 40 kg): Nimulid se obvykle předepisuje perorálně v dávce 100 mg (1 tableta) 2krát denně na konci jídla nebo po jídle. Tableta by měla být umístěna na jazyk, kde se okamžitě začne rozpouštět. Spolkněte sliny, ve kterých se tableta rozpustila.

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné látky;

• úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);

• erozivní a ulcerativní změny na žaludeční sliznici nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení; cerebrovaskulární nebo jiné krvácení;

• zánětlivá onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) v akutní fázi;

• hemofilie a jiné krvácivé poruchy;

• dekompenzované srdeční selhání;

• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater, těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie;

• těhotenství, kojení;

• dětský věk do 12 let;

• anamnestické údaje o vývoji hepatotoxických reakcí při užívání nimesulidových přípravků;

• současné užívání potenciálně hepatotoxických látek;

• alkoholismus, drogová závislost.

• antikoagulancia (např. warfarin);
• protidestičková činidla (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel);
• orální glukokortikosteroidy (např. prednisolon);
• selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Nežádoucí účinky

Četnost je klasifikována do kategorií v závislosti na frekvenci výskytu případu: velmi časté (> 10), časté (<10-<100), méně časté (<100-<1000), vzácné (<1000-<10000), velmi vzácné (<10000).

Gastrointestinální trakt: často – průjem, nevolnost, zvracení, pálení žáhy; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku.

Centrální nervový systém: méně časté – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Dýchací orgány: méně časté – dušnost; velmi zřídka – bronchiální astma, bronchospasmus.

Kardiovaskulární systém: méně časté – arteriální hypertenze; zřídka – tachykardie, krvácení, návaly horka.

Smysly: zřídka – rozmazané vidění, velmi zřídka – závratě.

Kůže a sliznice: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; vzácné: erytém, dermatitida; velmi vzácné: kopřivka, angioedém, otok erythema multiforme, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Játra a žlučový systém: často – zvýšené “jaterní” transaminázy; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza.

Ledviny a močový systém: méně časté – otok; zřídka – dysurie, hematurie, retence moči, hyperkalémie; velmi vzácné – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Krvotvorné orgány: zřídka – anémie, leukopenie, eozinofilie; velmi vzácné – trombocytopenie, pancytopenie, purpura, prodloužení doby krvácení.

Alergické reakce: zřídka – reakce z přecitlivělosti; velmi vzácné – anafylaktoidní reakce.

Obecné reakce: zřídka – celková slabost; velmi zřídka – hypotermie.

Pokud zaznamenáte jakékoli další nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny výše, nebo pokud se necítíte dobře, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Indikace pro použití

Akutní bolest (bolest zad, bolest dolní části zad; syndrom bolesti v muskuloskeletálním systému, včetně modřin, podvrtnutí a vykloubení kloubů; tendinitida, burzitida; bolest zubů); symptomatická léčba osteoartrózy (osteoartrózy) se syndromem bolesti; primární algomenorea.

Datum vypršení platnosti

3 roky. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Interakce

Účinek léků snižujících srážlivost krve se zvyšuje při současném užívání s nimesulidem.

Nimesulid může snížit účinek furosemidu. Snižuje terapeutický účinek antihypertenziv. Nimesulid může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků, pokud je užíván současně s methotrexátem.

Plazmatické hladiny lithia se zvyšují při současném podávání lithia a nimesulidu. Vzhledem k vysokému stupni vazby nimesulidu na plazmatické proteiny by pacienti, kteří jsou léčeni současně hydantoinem a sulfonamidy, měli být pod lékařským dohledem a v krátkých intervalech podstupovat vyšetření. Nimesulid může zvýšit účinek cyklosporinu na ledviny.

Použití s ​​glukokortikosteroidy, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Farmakodynamika

NSAID ze třídy sulfonanilidů, selektivní kompetitivní reverzibilní inhibitor COX-2. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Má méně výrazný inhibiční účinek na COX-1.

Snižuje koncentraci krátkodobého prostaglandinu H₂, substrát pro kininem stimulovanou syntézu prostaglandinu E₂, v místě zánětu a ve vzestupných drahách impulsů bolesti v míše. Snížená koncentrace prostaglandinu E₂ (mediátor zánětu a bolesti) snižuje aktivaci prostanoidních receptorů typu EP, což se projevuje analgetickými a protizánětlivými účinky.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25°C, na suchém místě chráněném před světlem.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Nimulid by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou krvácení, u pacientů s onemocněním horního gastrointestinálního traktu nebo u pacientů užívajících léky snižující srážlivost krve nebo léky inhibující agregaci krevních destiček. Protože je nimesulid částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni vylučování moči.

Vzhledem k hlášením o poruchách vidění u pacientů užívajících jiná NSAID by měla být léčba okamžitě přerušena, pokud se objeví jakákoli porucha zraku a pacient by měl být vyšetřen očním specialistou.

Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními problémy by měli používat Nimulid se zvláštní opatrností. Pacienti by měli podstupovat pravidelný lékařský dohled, pokud spolu s nimesulidem užívají léky, které mají gastrointestinální účinky.

Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.

Pokud se objeví známky poškození jater (svědění kůže, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, ztmavnutí moči, zvýšená hladina „jaterních“ transamináz), měli byste přestat užívat lék a poradit se s lékařem. Lék by neměl být užíván současně s jinými NSAID. Lék může změnit vlastnosti krevních destiček, ale nenahrazuje profylaktické působení kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění. Po 2 týdnech užívání léku je nutné sledování indikátorů jaterních funkcí (transamináz).

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení. Obvykle jsou reverzibilní s podpůrnou péčí. Může se objevit gastrointestinální krvácení, arteriální hypertenze, akutní selhání ledvin a respirační deprese.

Léčba: Je nutná symptomatická léčba pacienta a podpůrná péče. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo k předávkování během posledních 4 hodin, je nutné vyvolat zvracení, zajistit příjem aktivního uhlí (60-100 g na dospělou osobu) a osmotických laxativ. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léku na proteiny.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Pacienti, jejichž práce vyžaduje soustředění (nepřetržitou pozornost), by si měli uvědomit, že lék může způsobit ospalost nebo závratě.

Struktura

Účinná látka: nimesulid – 100 mg.

Pomocné látky: mannitol 187,85 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu 10,00 mg, methylparaben sodný 0,281 mg, propylparaben sodný 0,021 mg, sorban draselný 0,346 mg, sodná sůl kroskarmelózy 3,00 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu, karboxymethylškrob sodný 5,00 mg steaalát 5,00 mg al oxid křemičitý 7,00 mg, pomerančové aroma 5,00 mg.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nimesulid dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, Cmax v krevní plazmě je dosaženo v průměru po 2-3 hodinách a je 3-4 mg/l. AUC je 20-35 mg×h/l. Vazba na plazmatické proteiny je 97.5 %. Po perorálním podání jednorázové dávky 100 mg je nimesulid přítomen v tkáních ženských pohlavních orgánů v koncentraci, která odpovídá 40 % koncentrace v plazmě. Metabolizuje se v játrech za účasti izoenzymu CYP2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid, který se nachází výhradně ve formě glukuronátu. Nimesulid se z těla vylučuje převážně močí (asi 50 % podané dávky), asi 29 % se vylučuje ve formě metabolitů stolicí. T1/2 je 3.2-6 hodin.

Dávková forma

Kulaté bikonvexní tablety světle žluté barvy.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání léku může nepříznivě ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství.

Použití u dětí

Kontraindikace: děti do 12 let.

zdroje

1. Státní registr léčiv
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
3. Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
4. Oficiální pokyny od výrobce

Martirosyants Stella Alexandrovna

Vedoucí lékárny. Praxe – 7 let