Nimesil – oficiální návod k použití, analogy

Farmakologický účinek – protizánětlivé, léky proti bolesti, antipyretikum.

Farmakodynamika

Nimesulid je NSAID ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu COX odpovědného za syntézu PG a inhibuje především COX-2.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje C_max v krevní plazmě po 2–3 hodinách; spojení s plazmatickými proteiny – 97,5 %; T_1/2 je 3,2–6 hodin Snadno proniká histohematickými bariérami.

Metabolizováno v játrech pomocí izoenzymu cytochromu P450CYP 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).

Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky).

Farmakokinetický profil nimesulidu u starších lidí se nemění při podání jedné a vícenásobných/opakovaných dávek.

Podle pilotní studie provedené u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (Cl kreatinin 30–80 ml/min) a zdravých dobrovolníků, C_max nimesulid a jeho metabolit v plazmě pacientů nepřesáhly koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníků. AUC a T_1/2 u pacientů se selháním ledvin byly o 50 % vyšší, ale v rozmezí farmakokinetických parametrů. Při opětovném užívání léku není pozorována žádná akumulace.

Indikace

• léčba akutní bolesti (bolesti zad, dolní části zad; bolestivý syndrom způsobený patologií pohybového aparátu, včetně poranění, podvrtnutí a vykloubení kloubů; zánět šlach, burzitida);
• bolesti zubů;
• symptomatická léčba osteoartrózy se syndromem bolesti;
• dysalgomenorea.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.

Kontraindikace

• přecitlivělost na nimesulid nebo na jednu ze složek léčiva;
• hyperergické reakce (v anamnéze), např. bronchospasmus, rýma, kopřivka, spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid;
• hepatotoxické reakce na nimesulid (anamnéza);
• současné (současné) užívání léků s potenciální hepatotoxicitou, jako je paracetamol nebo jiná analgetika nebo NSAID;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• období po operaci bypassu koronární arterie;
• febrilní syndrom s nachlazením a akutními respiračními virovými infekcemi;
• úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi, anamnéza vředů, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako onemocnění doprovázená krvácením;
• závažné poruchy srážení krve;
• závažné srdeční selhání;
• těžké selhání ledvin (Cl kreatinin
• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
• těhotenství a kojení;
• alkoholismus, drogová závislost;
• děti do 12 let.

S opatrností: těžké formy arteriální hypertenze, diabetes mellitus 2. typu, srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, onemocnění periferních tepen, kouření, Cl kreatininu méně než 60 ml/min.

Anamnestické údaje o přítomnosti ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, infekce způsobené Helicobacter pylori; stáří; dlouhodobé předchozí užívání NSAID; těžká somatická onemocnění.

Souběžná léčba s následujícími léky: antikoagulancia (například warfarin), protidestičkové látky (například kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální kortikosteroidy (například prednisolon), SSRI (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Rozhodnutí předepsat Nimesil ® by mělo být založeno na individuálním posouzení rizik a přínosů užívání léku.

Použití v těhotenství a laktaci

Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu PG, může nimesulid nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a/nebo vývoj embrya a vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poškození funkce ledvin , které může progredovat do renálního selhání s oligohydramnionem, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému.

V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení.

Užívání Nimesilu ® může negativně ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, po jídle. 1 balení každý (100 mg nimesulidu) 2krát denně. Obsah sáčku se nasype do sklenice a rozpustí se v přibližně 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.

Nimesil ® se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.

Teenageři (12 až 18 let). Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce ledvin. Na základě farmakokinetických údajů není nutná úprava dávkování u pacientů s mírnou až středně těžkou formou renálního selhání (Cl kreatinin 30–80 ml/min).

Starší pacienti. Při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.

Maximální délka léčby nimesulidem je 15 dní.

Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Nežádoucí účinky

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Četnost je klasifikována podle nadpisů v závislosti na výskytu případu: velmi často (>10), často (>100–<10); méně časté (>1000–<100), vzácné (>10000–<1000), velmi vzácné (<10000).

Poruchy oběhového a lymfatického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, krvácení; velmi zřídka – trombocytopenie, pancytopenie, trombocytopenická purpura.

Alergické reakce: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácně – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Poruchy CNS: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Poruchy smyslových orgánů: zřídka – rozmazané vidění.

Porušení ze strany SSS: zřídka – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.

Poruchy dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Gastrointestinální poruchy: často – průjem, nevolnost, zvracení; zřídka – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácně – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku.

Poruchy jater a žlučového systému: velmi vzácně – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Poruchy ledvin a močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Obecná porušení: zřídka – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.

Ostatní: zřídka – hyperkalémie.

Interakce

Farmakodynamické interakce

GCS. Zvyšte riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.

Protidestičkové látky a SSRI, jako je fluoxetin. Zvyšte riziko gastrointestinálního krvácení.

Antikoagulancia. NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.

Diuretika NSAID mohou snížit účinek diuretik.

U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.

Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) AUC a snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.

Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo srdce.

ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II. NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírným až středně těžkým renálním selháním (Cl kreatinin 30–80 ml/min), při současném podávání s ACE inhibitory, antagonisty receptoru angiotenzinu II nebo látkami potlačujícími COX systém (NSAID, antiagregancia), dochází k dalšímu zhoršení funkce ledvin a může dojít k akutnímu selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Nimesil v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Současné podávání těchto léků by proto mělo být používáno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby je třeba pacienty dostatečně hydratovat a pečlivě sledovat renální funkce.

Farmakokinetické interakce s jinými léky

Lithiové přípravky. Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem by měly být pravidelně monitorovány plazmatické koncentrace lithia.

Klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidů hliníku a hořčíku) nebyly pozorovány.

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při užívání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, se může koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.

Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože v takových případech se může zvýšit plazmatická hladina methotrexátu a tím i toxické účinky tohoto léku.

Vzhledem k účinku na renální PG mohou inhibitory COX, jako je nimesulid, zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinů.

Interakce jiných léků s nimesulidem

Výzkum in vitro ukázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou, ale tyto účinky nebyly pozorovány během klinického použití léku.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Při udržovací léčbě gastropatie jsou tyto příznaky obvykle reverzibilní. Může se objevit gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech je možný zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma a anafylaktoidní reakce.

Léčba: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo během posledních 4 hodin k předávkování, vyvolejte zvracení a/nebo předepište aktivní uhlí (60 až 100 g na dospělého) a/nebo osmotické projímadlo. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné z důvodu vysoké vazby léku na proteiny (až 97,5 %). Je indikováno sledování funkce ledvin a jater.

Zvláštní instrukce

Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím minimální účinné dávky léku po co nejkratší možnou krátkou kúru.

Nimesil ® by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšujícími se dávkami NSAID u pacientů s anamnézou vředů, zejména těch komplikovaných krvácením nebo perforací, a u starších pacientů, takže léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou. Pacienti užívající léky snižující srážlivost krve nebo potlačující agregaci krevních destiček také zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení. Pokud se u pacientů užívajících Nimesil ® objeví gastrointestinální krvácení nebo vředy, léčba tímto lékem by měla být přerušena.

Vzhledem k tomu, že Nimesil ® je částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni močení.

Existují důkazy o vzácných případech jaterních reakcí. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), přestaňte přípravek užívat a poraďte se se svým lékařem.

Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.

Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdeční dysfunkcí by měli používat Nimesil ® s extrémní opatrností.

U pacientů s renálním nebo srdečním selháním by měl být Nimesil ® používán s opatrností, protože funkce ledvin se může zhoršit. Pokud se stav zhorší, léčba přípravkem Nimesil ® musí být ukončena.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou vést k malému riziku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. K vyloučení rizika takových příhod při užívání nimesulidu není dostatek údajů.

Droga obsahuje sacharózu, s tím je třeba počítat u pacientů s diabetes mellitus (0,15–0,18 XE na 100 mg léčiva) a u pacientů na nízkokalorické dietě. Nimesil ® se nedoporučuje používat u pacientů s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharózy-izomaltózy.

Pokud se během léčby přípravkem Nimesil ® objeví známky nachlazení nebo akutní respirační virové infekce, lék by měl být vysazen.

Nimesil ® by neměl být užíván současně s jinými NSAID.

Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba opatrnosti při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím účinkům NSAID, vč. riziko gastrointestinálního krvácení a perforací, které ohrožují život pacienta, zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání léku Nimesil ® pro tuto kategorii pacientů je nutné řádné klinické sledování.

Existují důkazy o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid i na jiná NSAID. Při prvních známkách kožní vyrážky, poškození sliznic nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba Nimesil ® vysadit.

Účinek léku na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Účinek léku Nimesil® na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován, proto je třeba během léčby přípravkem Nimesil® dávat pozor při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání, 100 mg. 2 g granulátu v třívrstvých sáčcích (papír/hliník/PE). 30 balení každý. umístěn v kartonové krabici.

Производитель

“Laboratoř Guidotti S.P.A.”, Itálie.

Výrobce: Laboratorios Menarini S.A., Španělsko.

Distributor: Berlin-Chemie/Menarini Pharma GmbH. Glieniker Weg 125, 12489 Berlín, Německo.

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let

Datum aktualizace: 08.02.2024

Analogy (synonyma) léku Nimesil ®

Nimesil se užívá perorálně, 1 sáček (100 mg nimesulidu) 2krát denně. Doporučuje se užívat lék po jídle. Obsah sáčku se nasype do sklenice a rozpustí se v přibližně 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.

Nimesil se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.

Teenageři (ve věku 12 až 18 let): Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: Na základě farmakokinetických údajů není třeba u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30-80 ml/min) upravovat dávku.

Starší pacienti: Při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.

Maximální délka léčby nimesulidem je 15 dní.

Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Kontraindikace

• anamnéza hyperergických reakcí, jako je bronchospasmus, rýma, kopřivka, spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid;
• anamnéza hepatotoxických reakcí na nimesulid;
• současné (současné) užívání léků s potenciální hepatotoxicitou, jako je paracetamol nebo jiná analgetika nebo nesteroidní protizánětlivé léky;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• období po operaci bypassu koronární arterie;
• horečka u infekčních a zánětlivých onemocnění;
• úplná nebo částečná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo paranazálních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, anamnéza vředu, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako onemocnění doprovázená krvácením;
• závažné poruchy srážení krve;
• závažné srdeční selhání;
• těžké selhání ledvin (CC < 30 ml/min), potvrzená hyperkalémie;
• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
• dětský věk do 12 let;
• období těhotenství a kojení;
• alkoholismus, drogová závislost;
• přecitlivělost na složky léku.

Rozhodnutí předepsat Nimesil by mělo být založeno na individuálním posouzení rizika a přínosu při užívání léku.

Nežádoucí účinky

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, hemoragický syndrom; velmi vzácné – trombocytopenie, paklitopenie, trombocytopenická purpura.

Alergické reakce: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácně – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Ze strany centrálního nervového systému: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Ze strany orgánu zraku: zřídka – rozmazané vidění.

Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.

Z dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Z trávicího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Z močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Obecná porušení: zřídka – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.

Ostatní: zřídka – hyperkalémie.

Indikace pro použití

• léčba akutní bolesti (bolesti zad, bolesti dolní části zad; syndrom bolesti v pohybovém aparátu, včetně poranění, podvrtnutí a vykloubení kloubů, zánět šlach, burzitida; bolesti zubů);
• symptomatická léčba osteoartrózy se syndromem bolesti;
• algodismenorea.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.

Datum vypršení platnosti

2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Interakce

Při současném použití s ​​glukokortikosteroidy se zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.

Při použití společně s protidestičkovými látkami a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.

NSAID mohou oslabit účinek diuretik.

U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.

Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) v oblasti pod křivkou koncentrace-čas (AUC) a ke snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.

Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin a srdce.

ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II:

NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin (clearance kreatininu 30–80 ml/min) může současné podávání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotenzinu II nebo látek potlačujících systém cyklooxygenázy (NSAID, antiagregancia) dále zhoršovat renální funkce a způsobit akutní renální selhání, které je zpravidla reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Nimesil v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Současné podávání těchto léků by proto mělo být používáno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby by pacienti měli zůstat dostatečně hydratovaní a funkce ledvin by měla být pečlivě sledována.

Farmakokinetické interakce s jinými léky:

Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem by měly být pravidelně monitorovány plazmatické koncentrace lithia.

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidů hlinitých a hořečnatých).

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při užívání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, se může koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.

Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože v takových případech se může zvýšit plazmatická hladina methotrexátu, a tedy i toxické účinky tohoto léku.

Inhibitory prostaglandinsyntetázy, jako je nimesulid, mohou vzhledem ke svému účinku na renální prostaglandiny zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.

Interakce jiných léků s nimesulidem:

Studie in vitro ukázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou. Přestože byly tyto interakce stanoveny v krevní plazmě, tyto účinky nebyly pozorovány během klinického použití léku.

Farmakodynamika

Nesteroidní protizánětlivé léčivo ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu cyklooxygenázy odpovědného za syntézu prostaglandinů a inhibuje především cyklooxygenázu-2.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě do 25°C.

Zvláštní instrukce

Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím minimální účinné dávky léku po co nejkratší možnou krátkou kúru.

Nimesil by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšující se dávkou NSAID u pacientů s anamnézou vředů, zejména těch komplikovaných krvácením nebo perforací, a u starších pacientů, proto by měla být léčba zahájena nejnižší možnou dávkou. Pacienti užívající léky, které snižují srážlivost krve nebo inhibují agregaci krevních destiček, mají také zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení. Pokud se u pacientů užívajících Nimesil objeví gastrointestinální krvácení nebo vředy, léčba tímto lékem by měla být přerušena.

Vzhledem k tomu, že Nimesil je částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni močení.

Existují důkazy o vzácných případech jaterních reakcí. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), měli byste přestat užívat přípravek a poradit se s lékařem.

Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.

Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními problémy by měli používat Nimesil s extrémní opatrností.

U pacientů s renálním nebo srdečním selháním by měl být Nimesil používán s opatrností, protože může dojít ke zhoršení funkce ledvin. Pokud se stav zhorší, léčba přípravkem Nimesil by měla být ukončena.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou vést k malému riziku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. K vyloučení rizika takových příhod při užívání nimesulidu není dostatek údajů.

Droga obsahuje sacharózu, to by měli vzít v úvahu pacienti trpící diabetes mellitus (0.15-0.18 XE na 100 mg léčiva) a ti, kteří mají nízkokalorickou dietu. Nimesil se nedoporučuje používat u pacientů se vzácnými dědičnými chorobami intolerance fruktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharózy-izomaltózy.

Pokud se během léčby přípravkem Nimesil objeví známky „nachlazení“ nebo akutní respirační virové infekce, lék by měl být přerušen.

Nimesil by neměl být užíván současně s jinými NSAID.

Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba opatrnosti při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím reakcím na NSAID, včetně život ohrožujícího gastrointestinálního krvácení a perforace, zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání léku Nimesil pro tuto kategorii pacientů je nutné řádné klinické sledování.

Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj embrya a může vést k předčasnému uzavření ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poruše funkce ledvin, což může vést k selhání ledvin s oligodyramnií, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému. V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení. Užívání léku Nimesil může negativně ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.

Existují důkazy o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid i na jiná NSAID. Při prvních známkách kožní vyrážky, poškození sliznic nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba Nimesil vysadit.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Při podpůrné terapii gastropatie jsou tyto příznaky obvykle reverzibilní. Může se objevit gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech je možný zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma, anafylaktoidní reakce.

Léčba: provádět symptomatickou terapii. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo během posledních 4 hodin k předávkování, je nutné vyvolat zvracení a/nebo zajistit příjem aktivního uhlí (60 až 100 g pro dospělé) a/nebo osmotického laxativa. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné z důvodu vysoké vazby léku na proteiny (až 97.5 %). Je indikováno monitorování funkce ledvin a jater.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Účinek přípravku Nimesil na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován, proto je třeba během léčby přípravkem Nimesil dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotoriky. reakce.

Struktura

Účinná látka: nimesulid – 100 mg.

Pomocné látky: ketomakrogol 1000, sacharóza, maltodextrin, bezvodá kyselina citronová, pomerančové aroma.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, dosažení Cmax v krevní plazmě po 2-3 hodinách je 97.5 %. T1/2 je 3.2-6 hodin Snadno proniká histohematickými bariérami.

Metabolizováno v játrech pomocí izoenzymu cytochromu P450 (CYP) 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).

Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky). Farmakokinetický profil nimesulidu u starších lidí se nemění při podání jedné a vícenásobných/opakovaných dávek.

Podle údajů z experimentální studie provedené u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (CC 30-80 ml/min) a zdravých dobrovolníků nepřekročila Cmax nimesulidu a jeho metabolitu v plazmě pacientů koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníci. AUC a T1/2 u pacientů s poruchou funkce ledvin byly o 50 % vyšší, ale v rámci farmakokinetických limitů. Při opakovaném užívání léku není pozorována žádná akumulace.

Dávková forma

Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání ve formě světle žlutého granulovaného prášku s pomerančovou vůní.

Použití v těhotenství a laktaci

Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj embrya a může vést k předčasnému uzavření ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poruše funkce ledvin, což může vést k selhání ledvin s oligodyramnií, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému. V tomto ohledu je lék kontraindikován během těhotenství a kojení.

Použití u dětí

Lék je kontraindikován u dětí mladších 12 let.

Dospívající (věk 12 až 18 let): Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná žádná úprava dávky.

zdroje

1. Státní registr léčiv
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
3. Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
4. Oficiální pokyny od výrobce

Nikolaeva Elena Yurievna

Farmaceut. Praxe – 43 let