Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.06.09
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
PFIZER PHARMACEUTICALS, LLC (Portoriko)
Kontrola kvality balení a uvolňování:
ATX kód: N03AX12 (Gabapentin)
Účinná látka: gabapentin
Rec.INN registrované WHO
Formy dávkování
Lék je dostupný na lékařský předpis
100 mg kapsle: 20, 50 nebo 100 ks.
300 mg kapsle: 20, 50 nebo 100 ks.
400 mg kapsle: 20, 50 nebo 100 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Neurontin ®
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 3, neprůhledné, s bílým uzávěrem a tělem, s modrými nápisy – na uzávěru “Neurontin ® ” a “100 mg”, na těle – “PD” v kruhu; barva nápisu je modrá; Obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.
| 1 Caps. | |
| gabapentin | 100 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 14.25 mg, kukuřičný škrob – 10 mg, mastek – 10 mg; obal tobolky: želatina – 39.6 mg, voda – 6.96 mg, oxid titaničitý – 1.44 mg, laurylsulfát sodný – méně než 0.1 mg; inkoust: šelak – 0.075 mg, oxid titaničitý – 0.027 mg, indigokarmín – 0.021 mg.
10 ks. — blistry (2) — kartonové obaly × .
10 ks. — blistry (5) — kartonové obaly × .
10 ks. — blistry (10) — kartonové obaly × .
× kartonové obaly s nebo bez kontroly prvního otevření.
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 1, neprůhledné, se světle žlutým uzávěrem a tělem, s modrými nápisy – na uzávěru “Neurontin ® ” a “300 mg”, na těle – “PD” v kruhu; barva nápisu je šedomodrá; Obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.
| 1 Caps. | |
| gabapentin | 300 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 42.75 mg, kukuřičný škrob – 30 mg, mastek – 30 mg; obal tobolky: želatina – 64.07 mg, voda – 11.02 mg, oxid titaničitý – 0.76 mg, žluté barvivo oxid železitý – 0.15 mg, laurylsulfát sodný – méně než 0.15 mg; inkoust: šelak – 0.075 mg, oxid titaničitý – 0.027 mg, indigokarmín – 0.021 mg.
10 ks. — blistry (2) — kartonové obaly × .
10 ks. — blistry (5) — kartonové obaly × .
10 ks. — blistry (10) — kartonové obaly × .
× kartonové obaly s nebo bez kontroly prvního otevření.
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 0, neprůhledné, s uzávěrem a tělem krémově oranžové barvy, s modrými nápisy – na uzávěru “Neurontin ® ” a “400 mg”, na těle – “PD” v kruhu; barva nápisu je šedomodrá; Obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.
| 1 Caps. | |
| gabapentin | 400 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 57 mg, kukuřičný škrob – 40 mg, mastek – 40 mg; obal tobolky: želatina – 80.01 mg, voda – 13.92 mg, oxid titaničitý – 1.28 mg, žluté barvivo oxid železa – 0.62 mg, červené barvivo oxid železa – 0.06 mg, laurylsulfát sodný – méně než 0.19 mg; inkoust: šelak – 0.075 mg, oxid titaničitý – 0.027 mg, indigokarmín – 0.021 mg.
10 ks. — blistry (2) — kartonové obaly × .
10 ks. — blistry (5) — kartonové obaly × .
10 ks. — blistry (10) — kartonové obaly × .
× kartonové obaly s nebo bez kontroly prvního otevření.
Klinická a farmakologická skupina: Antikonvulzivum
Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptikum
Farmakologický účinek
Antiepileptikum. Jeho chemická struktura je podobná GABA, která funguje jako inhibiční mediátor v centrálním nervovém systému. Předpokládá se, že mechanismus účinku gabapentinu se liší od jiných antikonvulziv, která působí prostřednictvím GABA synapsí (včetně valproátu, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, agonistů GABA a proléčiv GABA). Studie in vitro ukázaly, že gabapentin má nové vazebné místo pro peptid v mozkových tkáních potkanů, včetně hippocampu a mozkové kůry, což může souviset s antikonvulzivní aktivitou gabapentinu a jeho derivátů. Gabapentin se neváže na jiné konvenční léky nebo neurotransmiterové receptory v mozku, včetně s GABA A -, GABA B -, benzodiazepinovými receptory, s NMDA receptory.
Mechanismus účinku gabapentinu nebyl definitivně stanoven.
Farmakokinetika
Gabapentin se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání je C max gabapentinu v plazmě dosaženo za 2-3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je asi 60 %. Užívání s jídlem (včetně potravin s vysokým obsahem tuku) neovlivňuje farmakokinetiku gabapentinu.
Gabapentin se neváže na plazmatické proteiny a má Vd 57.7 l. U pacientů s epilepsií jsou koncentrace gabapentinu v mozkomíšním moku 20 % odpovídajícího plazmatického Css na konci dávkovacího intervalu.
Gabapentin se vylučuje pouze ledvinami. T 1/2 nezávisí na dávce a je v průměru 5-7 hodin.
Clearance gabapentinu je snížena u starších pacientů au pacientů s poruchou funkce ledvin. Konstanta rychlosti eliminace, plazmatická a renální clearance gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu.
Gabapentin se z plazmy odstraňuje hemodialýzou.
Plazmatické koncentrace gabapentinu u dětí byly podobné jako u dospělých.
Indikace účinných látek léku Neurontin ®
Léčba neuropatické bolesti u dospělých starších 18 let; monoterapie parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí starších 12 let; jako doplňková léčba parciálních záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí ve věku 3 let a starších.
| Kód ICD-10 | čtení |
| G40 | Epilepsie |
| G62.9 | Polyneuropatie, blíže neurčená |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Individuální, v závislosti na indikacích a léčebném režimu.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: amnézie, ataxie, zmatenost, zhoršená koordinace pohybů, deprese, závratě, dysartrie, zvýšená nervová dráždivost, nystagmus, ospalost, poruchy myšlení, třes, křeče, amblyopie, diplopie, hyperkineze, zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy, parestézie, úzkost, nepřátelství, poruchy chůze.
Z trávicího systému: změny barvy zubů, průjem, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, plynatost, anorexie, zánět dásní, bolesti břicha, zánět slinivky břišní, změny jaterních testů.
Z hematopoetického systému: leukopenie, snížený počet leukocytů, trombocytopenická purpura.
Z dýchacího systému: rýma, faryngitida, kašel, zápal plic.
Z muskuloskeletálního systému: myalgie, artralgie, zlomeniny kostí.
Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypertenze, projevy vazodilatace.
Z močového systému: infekce močových cest, inkontinence moči.
Alergické reakce: erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom.
Dermatologické reakce: macerace kůže, akné, svědění, vyrážka.
Ostatní: bolesti zad, únava, periferní otoky, impotence, astenie, malátnost, otoky obličeje, přibírání na váze, náhodné poranění, astenie, chřipkový syndrom, kolísání glykémie, u dětí – virová infekce, zánět středního ucha.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na gabapentin.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti gabapentinu během těhotenství a kojení u lidí. Pokud je použití během těhotenství a kojení nezbytné, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro plod nebo kojené dítě.
Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka. Při použití během kojení nebyla povaha účinku gabapentinu na kojené dítě stanovena.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Pacienti s poruchou funkce ledvin a pacienti podstupující hemodialýzu vyžadují úpravu dávkování.
Použití u dětí
Účinnost a bezpečnost léčby neuropatické bolesti u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.
Účinnost a bezpečnost gabapentinu v monoterapii pro léčbu parciálních záchvatů u dětí ve věku ≤ 12 let a přídavné terapie gabapentinem pro léčbu parciálních záchvatů u dětí ve věku ≤ 3 roky nebyly stanoveny.
Použití u starších pacientů
Starší pacienti mohou vyžadovat úpravu dávkování gabapentinu kvůli možnosti snížené renální clearance u těchto pacientů.
Zvláštní instrukce
Náhlé přerušení antikonvulzivní léčby u pacientů s parciálními záchvaty může urychlit status convulsus. Pokud je to nutné, snižte dávku, vysaďte gabapentin nebo jej nahraďte alternativním přípravkem postupně po dobu alespoň 1 týdne.
Gabapentin není účinný při léčbě absenčních záchvatů.
Při současném podávání s jinými antikonvulzivy byly hlášeny falešně pozitivní výsledky testu bílkovin v moči. Pro stanovení bílkoviny v moči se doporučuje použít specifičtější metodu srážení kyseliny sulfosalicylové.
Pacienti s poruchou funkce ledvin a pacienti podstupující hemodialýzu vyžadují úpravu dávkování.
Starší pacienti mohou vyžadovat úpravu dávkování gabapentinu kvůli možnosti snížené renální clearance u těchto pacientů.
Účinnost a bezpečnost léčby neuropatické bolesti u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.
Účinnost a bezpečnost gabapentinu v monoterapii pro léčbu parciálních záchvatů u dětí ve věku ≤ 12 let a přídavné terapie gabapentinem pro léčbu parciálních záchvatů u dětí ve věku ≤ 3 roky nebyly stanoveny.
Během léčby se vyhněte pití alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Dokud nebude stanovena individuální odpověď na léčbu, pacient by se měl zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují koncentraci a zvýšenou rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném použití s antacidy se absorpce gabapentinu z gastrointestinálního traktu snižuje.
Při současném použití s felbamátem je možné zvýšení T 1/2 felbamátu.
Při současném užívání byl popsán případ zvýšené koncentrace fenytoinu v krevní plazmě.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností
Adresa výrobce
| PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND, GmbH | Německo | Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Německo |
| PFIZER PHARMACEUTICALS, LLC | Puerto-Rico | Km 1.9 Road 689, Vega Baja, PR 00693, Portoriko |
Neurontin se podává perorálně bez ohledu na příjem potravy. Pokud je nutné snížit dávku, vysadit lék nebo jej nahradit alternativním lékem, mělo by to být provedeno postupně po dobu alespoň jednoho týdne.
Neuropatická bolest u dospělých
Počáteční dávka je 900 mg/den ve třech stejných dávkách; v případě potřeby, v závislosti na účinku, se dávka postupně zvyšuje až na maximum – 3600 mg/den.
Je třeba vzít v úvahu, že při použití léku Neurontin v dávce vyšší než 1800 mg/den není pozorována žádná další účinnost.
Léčba může být zahájena okamžitě dávkou 900 mg/den (300 mg 3krát denně) nebo může být dávka postupně zvyšována až na 900 mg denně během prvních 3 dnů podle následujícího schématu:
- Den 1: 300 mg léku jednou denně
- 2. den: 300 mg 2krát denně
- Den 3: 300 mg 3krát denně.
Částečné záchvaty
Epilepsie obvykle vyžaduje dlouhodobou léčbu.
Dávkování léku určuje ošetřující lékař v závislosti na individuální toleranci a účinnosti léku.
- Dospělí a děti starší 12 let: účinná dávka – od 900 do 3600 mg/den. Terapii lze zahájit dávkou 300 mg 3krát denně první den nebo ji postupně zvyšovat na 900 mg podle výše popsaného schématu (viz podbod „Neuropatická bolest u dospělých“). Následně lze dávku zvýšit na maximálně 3600 mg/den (rozděleno do 3 stejných dávek). Dobrá snášenlivost léku byla zaznamenána v dávkách až 4800 mg/den. Maximální interval mezi dávkami při užívání léku třikrát denně by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů.
- Děti ve věku 3-12 roky: Počáteční dávka léku se pohybuje od 10 do 15 mg/kg/den, která se předepisuje ve stejných dávkách 3krát denně a zvyšuje se na účinnou dávku během přibližně 3 dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku 5 let a starších je 25–35 mg/kg/den ve stejných dávkách ve 3 dávkách. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku 3 až 5 let je 40 mg/kg/den ve stejných dávkách ve 3 dávkách. Dobrá snášenlivost léku byla zaznamenána v dávkách až 50 mg/kg/den při dlouhodobém užívání. Maximální interval mezi dávkami léku by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů.
popis
Struktura
Účinná látka: gabapentin – 300 mg;
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 42,75 mg, kukuřičný škrob – 30,00 mg, mastek – 30,00 mg; obal tobolky: želatina – 64,07 mg, voda – 11,02 mg, oxid titaničitý (E 171) – 0,76 mg, žluté barvivo oxid železitý (E 172) – 0,15 mg, laurylsulfát sodný – méně než 0,15 mg; inkoust: šelak – 0,075 mg, oxid titaničitý (E 171) – 0,027 mg, indigokarmín – 0,021 mg.
Farmakoterapeutická skupina
Indikace
- Léčba neuropatické bolesti u dospělých ve věku 18 let a starších. Účinnost a bezpečnost u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.
- Monoterapie parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších. Účinnost a bezpečnost monoterapie u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.
- Jako doplňková léčba parciálních záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí ve věku 3 let a starších. Bezpečnost a účinnost přídavné léčby gabapentinem u dětí mladších 3 let nebyla stanovena.
Kontraindikace
- Hypersenzitivita na gabapentin nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.
- Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce.
Nežádoucí účinek
Infekční a parazitární onemocnění: velmi často – virové infekce; časté – zápal plic, infekce dýchacích cest, infekce močových cest, jiné typy infekcí, zánět středního ucha.
Poruchy krve a lymfatického systému: často – leukopenie; neznámé – trombocytopenie.
Poruchy imunitního systému: méně časté – alergické reakce, včetně kopřivky; neznámá – přecitlivělost, včetně systémových reakcí, jako je horečka, vyrážka, hepatitida, lymfadenopatie, eozinofilie a další.
Poruchy metabolismu a výživy: často – anorexie, zvýšená chuť k jídlu.
Duševní poruchy: časté – nepřátelství, zmatenost, deprese, úzkost, nervozita, poruchy myšlení, emoční labilita; méně časté – zhoršení duševního stavu; neznámé – halucinace.
Poruchy nervového systému: velmi často – ospalost, závratě, ataxie; časté – křeče, hyperkineze, dysartrie, amnézie, třes, nespavost, bolest hlavy, poruchy čití (např. parestézie, hypoestézie), porucha koordinace, nystagmus, zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy; méně časté – hypokineze; zřídka – ztráta vědomí, neznámé – jiné poruchy hybnosti (např. choreoatetóza, dyskineze a dystonie).
Porušení orgánu zraku: často – zrakové postižení (jako amblyopie, diplopie).
Poruchy sluchu a labyrintu: často – vertigo, neznámé – tinnitus.
Srdeční poruchy: zřídka – pocit bušení srdce.
Cévní poruchy: často – příznaky vazodilatace, arteriální hypertenze.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: často – dušnost, bronchitida, faryngitida, kašel, rýma.
Gastrointestinální poruchy: často – zácpa, průjem, suchá sliznice v ústech nebo krku, dyspepsie, plynatost, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, onemocnění zubů, zánět dásní; neznámý – pankreatitida.
Poruchy jater a žlučových cest: neznámé – hepatitida, žloutenka.
Poruchy kůže a podkoží: časté – otok obličeje, purpura (nejčastěji popisovaná jako modřiny vzniklé při fyzickém traumatu), kožní vyrážka, akné, svědění kůže; neznámé – Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, anafylaxe, erythema multiforme, alopecie, léková vyrážka včetně eozinofilie a systémových reakcí (viz bod „Zvláštní pokyny“).
Poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně: často – myalgie artralgie, bolesti zad, svalové záškuby; neznámé – rhabdomyolýza, myoklonus. Poruchy ledvin a močových cest: neznámé – inkontinence moči, akutní selhání ledvin.
Poruchy pohlavních orgánů a prsu: často – impotence, neznámé – zvětšení objemu prsou, gynekomastie, sexuální dysfunkce (včetně změn libida, poruch ejakulace a anorgasmie).
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: velmi časté – únava, horečka; často – periferní edém, poruchy chůze, astenie, bolest různých lokalizací, celková malátnost, syndrom podobný chřipce; méně časté – generalizovaný edém, pády; neznámý – abstinenční syndrom (nejčastěji zaznamenané nežádoucí účinky byly: úzkost, nespavost, nevolnost, bolesti různých lokalizací a zvýšené pocení), bolest na hrudi. Byly hlášeny případy náhlého nevysvětlitelného úmrtí, s nimiž nebyla prokázána souvislost s léčbou gabapentinem.
Laboratorní a přístrojová data: často – snížená koncentrace leukocytů, zvýšená tělesná hmotnost; méně časté – zvýšená aktivita alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy a koncentrace bilirubinu v krevní plazmě, hyperglykémie; zřídka – hypoglykémie (hlavně u pacientů s diabetes mellitus); neznámé – hyponatremie, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy.
Zranění, intoxikace a komplikace manipulací: často – zranění, zlomeniny, odřeniny spojené s pády.