Specifický inhibitor protonové pumpy: inhibuje aktivitu H+-K+-ATPázy v parietálních buňkách žaludku, blokuje konečnou fázi sekrece kyseliny chlorovodíkové, čímž snižuje produkci kyseliny.
Omeprazol je proléčivo a je aktivováno v kyselém prostředí sekrečních kanálků parietálních buněk žaludku.
Účinek je závislý na dávce a poskytuje účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece kyseliny, bez ohledu na povahu stimulačního faktoru.
Úleva od pálení žáhy po užití léku nastává do 30 minut. Inhibice 50 % maximální sekrece kyseliny chlorovodíkové trvá 24 hodin.
Jedna dávka denně zajišťuje rychlé a účinné potlačení denní a noční žaludeční sekrece, maxima dosahuje po 4 dnech léčby a vymizí do konce 3.–4. dne po ukončení dávky. U pacientů s duodenálním vředem udržuje podání 20 mg omeprazolu intragastrické pH nad 3 po dobu 17 hodin.
Farmakokinetika
Absorpce – vysoká; Tmax v průměru – 30 min (10-90 min), biologická dostupnost – 30-40% (při selhání jater se zvyšuje na téměř 100%); s vysokou lipofilitou, snadno proniká do parietálních buněk žaludku, vazba na plazmatické proteiny je 95 % (albumin a kyselé alfa1-glykoprotein).
T1/2 je asi 0,5–1 hodina (v případě selhání jater – 3 hodiny); celková plazmatická clearance – od 0,3 do 0,6 l/min. Změny v hodnotě T1/2 se během léčby nevyskytuje.
Je téměř úplně metabolizován v játrech za účasti enzymového systému cytochromu P450 (CYP) za vzniku šesti farmakologicky neaktivních metabolitů (včetně hydroxyomeprazolu, sulfidových a sulfonových derivátů). Významná část metabolismu omeprazolu je závislá na polymorfně exprimované specifické izoformě CYP2C19 (S-mefenytoinhydroxyláza), která je zodpovědná za tvorbu hydroxyomeprazolu, hlavního plazmatického metabolitu. Je inhibitorem CYP2C19.
Vylučování ledvinami (70–80 %) a žlučí (20–30 %). Při chronickém selhání ledvin klesá vylučování úměrně s poklesem kreatininu Cl. U starších pacientů se vylučování snižuje a biologická dostupnost se zvyšuje.
Indikace
- pálení žáhy a další příznaky spojené s gastroezofageální refluxní chorobou (GERD);
- neerozivní a erozivní (refluxní ezofagitida) formy GERD;
- žaludeční vřed a duodenální vřed (včetně prevence relapsů);
- vymýcení Helicobacter pylori u infikovaných pacientů se žaludečním vředem a duodenálním vředem (jako součást kombinované terapie);
- NSAID gastropatie;
- hypersekreční stavy (Zollinger-Ellisonův syndrom, stresové vředy trávicího traktu, polyendokrinní adenomatóza, systémová mastocytóza).
Kontraindikace
- hypersenzitivita;
- nesnášenlivost k fruktóze;
- nedostatek sacharázy/izomaltázy;
- glukózo-galaktózová malabsorpce (v důsledku přítomnosti sacharózy v léku);
- věk dětí;
- těhotenství;
- období laktace.
Lék by se neměl používat v kombinaci s atazanavirem a nelfinavirem.
S opatrností: renální a/nebo jaterní nedostatečnost.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
uvnitř, 30 minut před jídlem. Obsah sáčku nasypte do šálku, přidejte 1-2 polévkové lžíce vody (nepoužívejte jiné tekutiny nebo potravinářské výrobky!), důkladně promíchejte, dokud nevznikne homogenní suspenze a ihned vypijte. V případě potřeby jej můžete omýt malým množstvím vody.
K rychlému zmírnění příznaků pálení žáhy postačí jednorázová dávka 20 mg léku.
Neerozivní GERD – 20 mg jednou denně po dobu 1 týdnů.
Erozivní forma GERD (refluxní ezofagitida) – 20 mg 2krát denně po dobu 4-8 týdnů, v závislosti na závažnosti ezofagitidy.
Prevence exacerbace refluxní ezofagitidy – 20 mg/den, délka udržovací terapie se stanoví individuálně.
Exacerbace žaludečního vředu nebo duodenálního vředu nesouvisející s Helicobacter pylori, – 20 mg ráno jednou denně po dobu 1–4 týdnů.
Pro vymýcení Helicobacter pylori terapie se používá v různých kombinacích: po dobu 7–14 dnů, omeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g, klarithromycin 500 mg – 2krát denně; nebo omeprazol 20 mg, klarithromycin 500 mg, metronidazol 500 mg – 2krát denně; nebo omeprazol 20 mg – 2krát denně, přípravky vizmutu v dávce 120 mg – 4krát denně, metronidazol 500 mg – 3krát denně a tetracyklin 500 mg – 4krát denně.
Prevence žaludečního vředu nebo dvanácterníkového vředu – 20 mg ráno 1x denně po dobu 4-8 týdnů.
Léčba NSA gastropatie: 20 mg 2x denně po dobu 4–6 týdnů pro prevenci: 20 mg denně po dobu užívání NSA u pacientů s rizikovými faktory pro rozvoj NSA gastropatie.
Hypersekreční stavy – 20 mg ráno 1x denně po dobu 4-8 týdnů.
Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu – dávky se volí individuálně, v závislosti na klinickém stavu. Doporučená počáteční dávka je 60 mg/den. Většina pacientů je adekvátně kontrolována v rozmezí dávek 20–120 mg. Pokud je nutné použít dávku větší než 80 mg, rozdělte ji na 2 dávky.
Speciální skupiny pacientů
U starších pacientů a při renální insuficienci není nutná úprava dávkování. V případě selhání jater může být dostatečná denní dávka 20 mg.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Ve vzácných případech se mohou objevit následující, obvykle reverzibilní nežádoucí účinky.
Četnost nežádoucích účinků je klasifikována v závislosti na frekvenci výskytu případu: velmi časté (≥1/10); běžné (≥1/100 až
Ze strany hematopoetických orgánů: zřídka – leukopenie, trombocytopenie; velmi vzácné – agranulocytóza, pancytopenie.
Z trávicího systému: často – průjem nebo zácpa, bolest břicha, nevolnost, zvracení, plynatost; zřídka – zvýšená aktivita jaterních enzymů, porucha chuti; velmi vzácné – sucho v ústech, stomatitida, kandidóza gastrointestinální sliznice; u pacientů s předchozím závažným onemocněním jater – hepatitidou (včetně žloutenky); velmi vzácné – jaterní selhání, vč. s rozvojem encefalopatie (u pacientů s onemocněním jater v anamnéze).
Z nervového systému: často – bolest hlavy; méně časté – závratě, parestézie, ospalost; zřídka – porucha chuti.
Duševní poruchy: neobvyklé – nespavost; zřídka – agitovanost, zmatenost, deprese; velmi zřídka – agrese, halucinace.
Ze smyslových orgánů: neobvyklé – vertigo; zřídka – rozmazané vidění.
Z pohybového aparátu: zřídka – artralgie, myalgie; velmi zřídka – svalová slabost.
Ze strany kůže: méně časté – dermatitida, svědění, vyrážka, kopřivka; zřídka – alopecie, fotosenzitivita; velmi vzácné – erythema multiforme exsudativní, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.
Alergické reakce: vzácně – reakce z přecitlivělosti, včetně horečky, angioedému a anafylaktických reakcí (včetně anafylaktického šoku).
Z genitourinárního a reprodukčního systému: zřídka – intersticiální nefritida; velmi zřídka – gynekomastie.
Metabolické poruchy: zřídka – hyponatrémie; velmi zřídka – hypomagnezémie.
Ostatní: méně časté – malátnost, periferní edém; zřídka – bronchospasmus, zvýšené pocení.
Interakce
V důsledku snížení kyselosti žaludeční šťávy během léčby omeprazolem se může snížit nebo zvýšit absorpce jiných léků, jejichž mechanismus absorpce závisí na pH žaludeční šťávy.
Snižuje absorpci ketokonazolu a itrakonazolu.
Zvyšuje vstřebávání digoxinu. Současné podávání omeprazolu 20 mg jednou denně a digoxinu zvyšuje biologickou dostupnost digoxinu přibližně o 1 %.
Bylo prokázáno, že omeprazol interaguje s některými antiretrovirovými léky. Mechanismy a klinický význam těchto interakcí nejsou vždy známy. Zvýšené pH žaludku během léčby omeprazolem může ovlivnit absorpci antiretrovirových léků.
Je také možná interakce na úrovni CYP2C19. Pokud je omeprazol používán současně s antiretrovirovými léky, jako je atazanavir a nelfinavir, je během léčby omeprazolem pozorován pokles jejich sérové koncentrace. Proto se současné podávání omeprazolu s antiretrovirovými léky, jako je atazanavir a nelfinavir, nedoporučuje.
Při současném podávání omeprazolu a saquinaviru bylo pozorováno zvýšení sérové koncentrace saquinaviru.
Omeprazol inhibuje CYP2C19, hlavní izoenzym zapojený do jeho metabolismu.
Současné užívání omeprazolu s jinými léky metabolizovanými CYP2C19, jako je diazepam, fenytoin, warfarin, další antagonisté vitaminu K a cilostazol, může vést ke snížení metabolismu těchto léků.
Při současném podávání fenytoinu a omeprazolu se doporučuje monitorování plazmatických koncentrací fenytoinu; V některých případech může být nutné snížit dávku fenytoinu. Zároveň u pacientů užívajících dlouhodobě fenytoin nezpůsobilo kombinované užívání omeprazolu v dávce 20 mg jednou denně změnu koncentrace fenytoinu v krevní plazmě.
Při použití omeprazolu u pacientů užívajících warfarin nebo jiné antagonisty vitaminu K je nezbytné monitorování INR; V některých případech může být nutné snížení dávky warfarinu nebo jiného antagonisty vitaminu K. Zároveň u pacientů užívajících warfarin dlouhodobě kombinované užívání omeprazolu v dávce 20 mg jednou denně. způsobit změnu doby srážení.
Podávání omeprazolu v dávce 40 mg jednou denně vedlo ke zvýšení Cmax a AUC cilostazolu o 18 a 26 %, v daném pořadí; u jednoho z aktivních metabolitů cilostazolu bylo zvýšení 29 % a 69 %.
Omeprazol neovlivňuje metabolismus léků, které jsou zprostředkovány CYP3A4, jako je cyklosporin, lidokain, chinidin, estradiol, erythromycin a budesonid.
Při současném užívání omeprazolu a takrolimu bylo zaznamenáno zvýšení koncentrace takrolimu v krevním séru.
CYP2C19 a CYP3A4 se účastní metabolismu omeprazolu. Současné podávání omeprazolu a inhibitorů CYP2C19 a CYP3A4, jako je klarithromycin a vorikonazol, může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací omeprazolu v důsledku sníženého metabolismu omeprazolu. Současné podávání vorikonazolu a omeprazolu vedlo k více než dvojnásobnému zvýšení AUC omeprazolu, což však nevyžadovalo úpravu dávky omeprazolu.
Léky, které indukují CYP2C19 a CYP3A4, jako je rifampicin a třezalka tečkovaná, mohou při současném podávání s omeprazolem vést ke snížení plazmatických koncentrací omeprazolu v důsledku zvýšeného metabolismu omeprazolu.
Nadměrná dávka
Příznaky: bolest hlavy, závratě, letargie, zmatenost, tachykardie, arytmie, rozmazané vidění, ospalost, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, plynatost.
Léčba: symptomatická. V případě potřeby výplach žaludku, aktivní uhlí. Hemodialýza není dostatečně účinná.
Zvláštní instrukce
Před zahájením terapie je nutné vyloučit přítomnost maligního procesu (zejména v případě žaludečního vředu), protože Léčba maskováním příznaků může oddálit správnou diagnózu.
Užívání s jídlem neovlivňuje jeho účinnost.
Vliv na schopnost řídit auto nebo vykonávat práci vyžadující zvýšenou rychlost fyzických a psychických reakcí. Omez ® Insta neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
Vzhledem k tomu, že se během léčby přípravkem Omez® Insta mohou objevit závratě a ospalost, je třeba opatrnosti při řízení vozidel a obsluze jiných strojů.
Forma vydání
Prášek pro přípravu perorální suspenze obsahující 20 mg omeprazolu. V sáčcích z kombinovaného materiálu (LDPE/hliník/LDPE/pergamen) po 5,885 g, 5, 10, 20 nebo 30 sáčků v kartonovém balení.
Производитель
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Indie, 7-1-27, Ameerpet, Hajdarábád – 500016, Ándhrapradéš.
Adresa místa výroby: Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Indie, pozemek č. 8/2 a 8/4, Ward-F, Block-4, Adavipolam, Yanam – Puducherry – 533464.
Stížnosti spotřebitelů zasílejte na adresu zastoupení společnosti Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.: 115035, Moskva, Ovchinnikovskaya nab., 20, building 1.
Tel.: (495) 795-39-39, 783-29-01; fax: (495) 795-39-08.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 2.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Datum aktualizace: 31.07.2023
Analogy (synonyma) léku Omez ® Insta
Bílý až téměř bílý prášek s charakteristickým mátovým zápachem.
Farmakoterapeutická skupina
Antiulcerózní léky a léky pro léčbu gastroezofageálního refluxu. Inhibitory protonové pumpy. omeprazol
ATX kód A02BC01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Omeprazolový prášek se při perorálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Při užívání 20–40 mg omeprazolu je biologická dostupnost asi 40 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva. Maximální koncentrace omeprazolu v krevní plazmě je dosaženo po 30 minutách. Vazba na plazmatické proteiny je asi 95 %. Omeprazol je metabolizován v játrech. Metabolismus probíhá prostřednictvím systému cytochromu P450 (izoforma CYP2C19 – S-mefenytoinhydroxyláza). Většina léčiva je vylučována ledvinami ve formě metabolitů.
Poločas rozpadu je 0,5–1 hodina. Koncentrace omeprazolu v plazmě nekoreluje se stupněm a trváním suprese sekrece kyseliny chlorovodíkové (t½ je 0,5-1 hodina a antisekreční účinek přetrvává až 2-3 dny).
Farmakodynamika
Specifický inhibitor protonové pumpy: inhibuje aktivitu H+-K+-ATPáza v parietálních buňkách žaludku, blokující konečnou fázi sekrece kyseliny chlorovodíkové, čímž se snižuje tvorba kyseliny.
Omeprazol je proléčivo a je aktivováno v kyselém prostředí sekrečních kanálků parietálních buněk žaludku.
Účinek je závislý na dávce a poskytuje účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece kyseliny, bez ohledu na povahu stimulačního faktoru.
Úleva od pálení žáhy po užití léku nastává do 30 minut. Inhibice 50 % maximální sekrece kyseliny chlorovodíkové trvá 24 hodin.
Jedna dávka denně zajišťuje rychlé a účinné potlačení denní a noční žaludeční sekrece, maxima dosahuje po 4 dnech léčby a vymizí do konce 3.–4. dne po ukončení dávky. U pacientů s duodenálním vředem udržuje podání 20 mg omeprazolu intragastrické pH nad 3 po dobu 17 hodin.
Indikace pro použití
– peptický vřed žaludku a dvanáctníku
– neerozivní a erozivní ezofagitida
– gastroezofageální refluxní choroba, refluxní ezofagitida
– Žaludeční onemocnění spojená s Helicobacter pylori jako součást komplexní terapie
– erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu spojené s užíváním nesteroidních protizánětlivých léků
Dávkování a podávání
Pro dospělé a děti od 18 let.
uvnitř, 30 minut před jídlem. Obsah sáčku nasypte do šálku, přidejte 1–2 polévkové lžíce. lžíce vody (nepoužívejte jiné tekutiny nebo potraviny!), důkladně promíchejte, dokud nevznikne homogenní suspenze a ihned vypijte. V případě potřeby jej můžete omýt malým množstvím vody.
K rychlému zmírnění příznaků pálení žáhy postačí jednorázová dávka 20 mg léku.
Pro pacienty s neerozivní GERD – 20 mg jednou denně po dobu 1 týdnů.
Pro pacienty s erozivní GERD (refluxní ezofagitida) – 20 mg 2krát denně po dobu 4-8 týdnů, v závislosti na závažnosti ezofagitidy.
Pro prevenci exacerbace refluxní ezofagitidy – 20 mg / den se délka udržovací terapie stanoví individuálně.
V případě exacerbace žaludečního vředu nebo duodenálního vředu nesouvisejícího s Helicobacter pylori, – 20 mg ráno jednou denně po dobu 1–4 týdnů.
Pro vymýcení Helicobacter pylori terapie se používá v různých kombinacích: po dobu 7–14 dnů, omeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g, klarithromycin 500 mg – 2krát denně; nebo omeprazol 20 mg, klarithromycin 500 mg, metronidazol 500 mg – 2krát denně; nebo omeprazol 20 mg – 2krát denně, přípravky vizmutu v dávce 120 mg – 4krát denně, metronidazol 500 mg – 3krát denně a tetracyklin 500 mg – 4krát denně.
Pro prevenci žaludečních vředů nebo dvanáctníkových vředů – 20 mg ráno jednou denně po dobu 1-4 týdnů.
Pro léčbu gastropatie NSAID – 20 mg 2krát denně po dobu 4-6 týdnů, pro prevenci – 20 mg denně po dobu užívání NSAID u pacientů s rizikovými faktory pro rozvoj gastropatie NSAID.
U hypersekrečních stavů – 20 mg ráno 1x denně po dobu 4-8 týdnů.
Při léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu se dávky volí individuálně v závislosti na klinickém stavu. Doporučená počáteční dávka je 60 mg/den. Většina pacientů je adekvátně kontrolována v rozmezí dávek 20–120 mg. Pokud je nutné použít dávku větší než 80 mg, rozdělte ji na 2 dávky.
U starších pacientů a pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava dávkování. V případě selhání jater může být dostatečná denní dávka 20 mg.
Nežádoucí účinky
– bolest na hrudi, tachykardie nebo bradykardie, palpitace, hypertenze, periferní edém
– ztráta chuti k jídlu, poruchy chuti, atrofie sliznice jazyka, suchý jazyk, kandidóza jícnu, plynatost, podráždění střev
– mírné přechodné zvýšení aktivity transamináz, pankreatitida
– hyponatrémie, hypoglykémie, přírůstek hmotnosti
– křeče, svalová slabost, bolesti kloubů, bolesti dolních končetin
– deprese, agresivita, halucinace, ospalost nebo nespavost, zmatenost, nervozita, třes, apatie, úzkost, závratě, parestézie
– poruchy vidění, tinitus, krvácení z nosu, bolest v krku
– hemoragická vyrážka a/nebo petechie, zánět, svědění, suchá kůže, hyperhidróza, alopecie
– kopřivka, svědění, angioedém
– intersticiální nefritida, infekce močových cest, proteinurie, hematurie, glukosurie
– bolest ve varlatech, gynekomastie
– neutropenie, leukopenie, agranulocytóza, leukocytóza, trombocytopenie, anémie, včetně hemolytické anémie, pancytopenie
– hepatocelulární, cholestatická nebo smíšená hepatitida
– Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme
– riziko vzniku zlomenin páteře, kyčle, zápěstí
Kontraindikace
– přecitlivělost na kteroukoli složku léku
– zhoubné novotvary trávicího traktu
– těhotenství a kojení
– děti a mladiství do 18 let
Lékové interakce
Možnost interakce Omez Insta s jinými léky je omezená. Omez Insta je metabolizován v játrech prostřednictvím systému cytochromu P450, proto při současném použití s léky, které jsou metabolizovány v játrech také za účasti tohoto systému, může Omez Insta snížit jejich vylučování. Omez Insta zpomaluje vylučování diazepamu, fenytoinu a antikoagulancií, jako je warfarin. Při použití v kombinaci s antikoagulancii je nutné sledovat krevní testy, protrombinový čas a upravit dávku Omez Insta.
Omez Insta, snížením kyselosti žaludeční šťávy, může snížit absorpci itrakonazolu, ketokonazolu.
Zvláštní instrukce
Před a po léčbě je nutná endoskopická kontrola k vyloučení maligních novotvarů, protože léčba suspenzí Omez Insta může maskovat příznaky a oddálit správnou diagnózu. Při dlouhodobé léčbě suspenzí Omez Insta se může objevit atrofická gastritida.
Užívání s jídlem neovlivňuje jeho účinnost.
Účinnost a bezpečnost používání suspenze Omez Insta u dětí mladších 18 let nebyla studována.
Použití u pacientů s poruchou funkce jater
Omez se metabolizuje v játrech a u pacientů s poruchou funkce jater se poločas léčiva prodlužuje, proto by u těchto pacientů mělo být dávkování léčiva sníženo.
Vlastnosti vlivu na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Vzhledem k nežádoucím účinkům léku je třeba dbát opatrnosti při řízení nebo provozování jiných činností, které vyžadují zvýšenou rychlost psychomotorických reakcí a soustředění.
Nadměrná dávka
Příznaky: zmatenost, ospalost, bolest hlavy, poruchy vidění, tachykardie, sucho v ústech, nevolnost, zvýšené pocení
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie.
Uvolněte formulář a obal
5.9 g léčiva je umístěno v sáčcích vyrobených z laminované hliníkové fólie.
5 sáčků spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonovém obalu.
Podmínky skladování
Skladujte na suchém místě chráněném před světlem při teplotě do 25°S.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
Dr. Reddy’s Laboratories Limited, Indie
Držitel osvědčení o registraci
Dr. Reddy’s Laboratories Limited, Indie
Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán
Zastoupení Dr. Reddy’s Laboratories Limited v Republice Kazachstán: 050057 Almaty, st. 22 řádek, 45;
tel: 8(727)3941688; 8 701 – 763 — 38 -05; fax: 8(727)3941294
Přiložené soubory
| 237945471477976934_cs.doc | 56.5 kb |
| 772945511477978089_kz.doc | 70 kb |