Micardis Plus – návod k použití, indikace a kontraindikace, výběr analogů

Jedna tableta Micardis Plus obsahuje 40 nebo 80 mg telmisartan a 12.5 mg hydrochlorothiazid.

Pomocné látky: hydroxid sodný, meglumin, povidon, sorbitol, magnesium-stearát, monohydrát laktózy, červený oxid železitý, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, kukuřičný škrob.

Forma vydání

Lék Micardis Plus je bikonvexní, oválná, tableta, dvouvrstvá na řezu, na bílém povrchu je rytina “H4” a logo výrobce.

Farmakologický účinek

Poskytuje kombinovaný efekt hypotenzní účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Micardis Plus je kombinace telmisartan (blokátor receptorů angiotensin druhý typ) a hydrochlorothiazid (diuretika thiazidového typu). Kombinované použití těchto komponent způsobuje silnější antihypertenzní účineknež je používat samostatně. Užívání léku jednou denně vede k výraznému postupnému poklesu krevního tlaku.

telmisartan – selektivní blokátor receptorů angiotensin druhý typ. Má vysokou afinitu k receptorům angiotenzin II podtyp AT1. Vytěsňuje se angiotensin II z receptoru. Vazba je dlouhodobá. telmisartan neblokuje jiné receptory (včetně typ AT2 receptory) angiotensin. telmisartan také snižuje syntézu aldosteron.

U osob s arteriální hypertenze 80 mg telmisartan za den zcela potlačuje účinky angiotensin II. Nástup účinku nastává tři hodiny po perorálním podání léku. Účinek trvá 24 hodin. Konstantní antihypertenzní účinek se zaznamenává po měsíci pravidelného používání telmisartan.

hydrochlorothiazid to je diuretický thiazidového typu. Ovlivňuje reabsorpci elektrolytů v renálních tubulech, přímo zvyšuje vylučování sodíku a chloridů. To způsobuje snížení objemu cirkulující krve, zvýšení aktivity renina, zvýšit syntézu aldosteron.

Po aplikaci hydrochlorothiazid diuréza se zvyšuje po dvou hodinách a maximálního účinku je dosaženo po čtyřech hodinách a trvá 6-12 hodin.

Farmakokinetika

telmisartan. Rychle se vstřebává z trávicího traktu. Maximální koncentrace telmisartan dojde do hodiny. Biologická dostupnost je 50 %.

Reakce s krevními bílkovinami je více než 99.5 %. Metabolizováno interakcí s kyselina glukuronová. Deriváty telmisartan farmakologicky neaktivní.

Poločas rozpadu je asi 20 hodin. Ve své původní formě se vylučuje stolicí a ledvinami – až 2 %.

Farmakokinetika telmisartan u starších jedinců se neliší od mladších pacientů. Není nutná žádná úprava dávky.

hydrochlorothiazid. Po perorálním podání hydrochlorothiazid maximální koncentrace je dosaženo po 1-2 hodinách. Biologická dostupnost dosahuje 60 %.

Reakce s plazmatickými bílkovinami – 64 %. Není metabolizován a je vylučován v nezměněné podobě ledvinami.

Indikace pro použití

Hypertenze (pokud je monoterapie telmisartan nebo hydrochlorothiazid neúčinné).

Kontraindikace

Lék má následující kontraindikace:

• stenóza obě renální tepny, těžké poškození ledvin;
• jaterní dysfunkce nebo progresivní poškození jater;
• hyperkalemie;
• hypovolemiepo léčbě diuretika, dále po omezení příjmu soli, zvracení popř průjem;
• chronické srdeční selhání, funkční třída III-IV;
• mitrální stenóza и aortální chlopně;
• stav po transplantaci ledviny;
• obstrukční kardiomyopatie;
• primární aldosteronismus;
• diabetes mellitus;
• dna.

Nežádoucí účinky

• Z dýchacího systému: dušnost, syndrom respirační tísně.
• Z oběhového systému: tachykardie, arytmie, bradykardie, silný pokles tlaku.
• Z nervového systému: mdloby, parestézie, závratě, nespavost, úzkost, deprese, vzrušivost, bolest hlavy.
• Z trávicího systému: nadýmání, průjem,sucho v ústech, bolest břicha, zácpagastritida, hypercholesterolémie, hyperglykémie, pankreatitida,žloutenka, dyspepsie.
• Z kůže: pocení.
• Z muskuloskeletálního systému: svalové křeče, artralgie, myalgie, artróza, bolest na hrudi.
• Z hematopoetického systému: leukopenie, eozinofilie, anémie, neutropenie, trombocytopenie, trombocytopenie.
• Z genitourinárního systému: selhání ledvin, zánět ledvin, glukosurie.
• Z očí: zrakové postižení, glaukom, xanthopsie, akutní myopie.
• Infekce: sepseinfekce dýchacích cest (faryngitida, bronchitida, sinusitida), zánět slinných žláz.
• Metabolické poruchy: zvýšení kreatinin, jaterní enzymy, kreatinfosfokináza, kyselina močová v krvi hypertriglyceridémie, hyperkalémie, hypokalémie, hypoglykémie, hyponatrémie, snížit hemoglobin.
• Alergické reakce: svědění kůže, angioedém, vyrážka, erytém, anafylaktické reakce, ekzém, systémová vaskulitida, nekrotizující vaskulitida.

Pokyny pro Micardis Plus

Návod k použití doporučuje užívat lék perorálně, jednu tabletu jednou denně, bez ohledu na příjem potravy.

Micardis Plus mohou užívat pacienti, kteří tento lék mají Micardis nebo hydrochlorothiazid nezpůsobuje pokles tlaku.

U pacientů s těžkými formami arteriální hypertenze maximální dávka telmisartan je 160 mg denně.

Nadměrná dávka

Případy předávkování nejsou popsány.

Možné známky předávkování telmisartan: silný pokles tlaku, tachykardie, bradykardie.

Možné známky předávkování hydrochlorothiazid: poruchy rovnováhy vody a soli v krvi, hypovolémie, arytmie.

Interakce

Při společném použití telmisartan s:

• jiná antihypertenziva – je možné zvýšení síly antihypertenzní působení;
• přípravky Lithium – je možné dočasné zvýšení obsahu Lithium v krvi;
• nesteroidní protizánětlivé léky – může se objevit akutní renální selhání u pacientů se sníženým objemem cirkulující krve;
• digoxin – možné zvýšení koncentrace digoxin v krvi o 20 %.

Při současném použití hydrochlorothiazid s:

• barbituráty, ethanol nebo opioid léky proti bolesti – vývoj je možný ortostatická hypotenze;
• metformin – vývoj je možný laktátová acidóza;
• hypoglykemické látkyи inzulín – je nutná úprava dávkování hypoglykemické léky;
• cholestyramin и kolestipol– možná inhibice sání hydrochlorothiazid;
• nedepolarizující myorelaxancia – je možné zvýšit jejich účinek;
• srdeční glykosidy – vývoj je možný hypokalémienebo hypomagnezémie;
• prostředky proti dně – obsah se může zvětšit kyselina močová v krvi.
• přípravky vápníku– může se zvýšit koncentrace vápníku v krvi v důsledku inhibice jeho vylučování ledvinami.
• amantadin– možné zvýšení rizika vzniku nežádoucích účinků amantadin;
• m-anticholinergika(atropin, biperiden) – možné oslabení střevní motility, zvýšená biologická dostupnost thiazidová diuretika;
• nesteroidní protizánětlivé léky – je možné oslabení diuretický и antihypertenzní působení.

Podmínky prodeje

Dostupné výhradně na předpis.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí. Skladujte při teplotě do 25 stupňů.

Datum vypršení platnosti

Zvláštní instrukce

U pacientů s ischemická choroba srdeční použití jakéhokoli činidla snižujícího krevní tlak, v případě silného poklesu tlaku, může vést k rozvoji infarkt myokardu nebo mozek.

Micardis Plus má slabší terapeutický účinek u lidí černošské rasy.

Při řízení vozidla nezapomeňte, že po užití léku se mohou objevit závratě a ospalost.