Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2025.01.06
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: A03FA01 (Metoklopramid)
Účinná látka: metoklopramid
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 5 mg/1 ml: amp. 5 nebo 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Metoklopramid
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání je průhledný, bezbarvý.
| 1 ml | |
| metoklopramid hydrochlorid monohydrát (ve smyslu metoklopramid hydrochloridu) | 5 mg |
Pomocné látky: dihydrát edetátu disodného – 0.1 mg, siřičitan sodný bezvodý – 0.125 mg, chlorid sodný – 9 mg, trihydrát octanu sodného – 0.54 mg, kyselina octová – 0.00066 mg, voda d/i – do 1 ml.
2 ml – ampulky z neutrálního skla (5) – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
2 ml – ampulky z neutrálního skla (5) – blistrové obaly (2) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Antiemetikum, pomáhá snižovat nevolnost a škytavku; stimuluje peristaltiku trávicího traktu. Antiemetický účinek je dán blokádou dopaminových D2 receptorů a zvýšením prahu chemoreceptorů spouštěcí zóny a je blokátorem serotoninových receptorů. Předpokládá se, že metoklopramid inhibuje dopaminem indukovanou relaxaci hladkého svalstva žaludku, čímž zesiluje cholinergní reakce hladkého svalstva gastrointestinálního traktu. Podporuje rychlejší vyprazdňování žaludku tím, že zabraňuje uvolnění těla žaludku a zvyšuje činnost antra a horní části tenkého střeva. Snižuje reflux obsahu do jícnu zvýšením tlaku v klidovém jícnovém svěrači a zvyšuje clearance kyseliny z jícnu zvýšením amplitudy jeho peristaltických kontrakcí.
Metoklopramid stimuluje sekreci prolaktinu a způsobuje přechodné zvýšení hladiny cirkulujícího aldosteronu, které může být doprovázeno krátkodobou retencí tekutin.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 30 %. Biotransformované v játrech. Je vylučován převážně ledvinami, a to jak v nezměněné podobě, tak ve formě metabolitů. T 1/2 je od 4 do 6 hodin.
Indikace účinných látek léku Metoklopramid
Zvracení, nevolnost, škytavka různého původu. Atonie a hypotenze žaludku a střev (včetně pooperačních); biliární dyskineze; refluxní ezofagitidu; nadýmání; jako součást komplexní terapie exacerbací žaludečních vředů a duodenálních vředů; zrychlení peristaltiky během radiokontrastní studie gastrointestinálního traktu.
| Kód ICD-10 | čtení |
| K21.0 | Gastroezofageální reflux s ezofagitidou |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K27 | Peptický vřed |
| K59.8 | Jiné specifikované funkční střevní poruchy |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| R06.6 | Škytavka |
| R11 | Nevolnost a zvracení |
| R14 | Nadýmání a související stavy (včetně nadýmání, říhání) |
| Z51.4 | Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Dospělí perorálně – 5-10 mg 3-4krát denně. Při zvracení a těžké nevolnosti se metoklopramid podává intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 10 mg. Intranazálně – 10-20 mg do každé nosní dírky 2-3krát denně.
Maximální dávky: jedna dávka při perorálním podání – 20 mg; denně – 60 mg (pro všechny způsoby podávání).
Průměrná jednotlivá dávka pro děti starší 6 let je 5 mg 1–3krát denně perorálně nebo parenterálně. Pro děti do 6 let je denní dávka pro parenterální podání 0.5-1 mg/kg, frekvence podávání je 1-3x/den.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: na začátku léčby je možná zácpa a průjem; zřídka – sucho v ústech.
Z centrálního nervového systému: na začátku léčby je možný pocit únavy, ospalost, závratě, bolest hlavy, deprese a akatizie. U dětí a mladých dospělých (i po jednorázovém užití metoklopramidu) se mohou objevit extrapyramidové příznaky: spazmus obličejových svalů, hyperkineze, křečovitá torticollis (obvykle vymizí ihned po vysazení metoklopramidu). Při dlouhodobém užívání, častěji u starších pacientů, se může objevit parkinsonismus a dyskineze.
Z hematopoetického systému: na začátku léčby je možná agranulocytóza.
Z endokrinního systému: zřídka, při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – galaktorea, gynekomastie, menstruační nepravidelnosti.
Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka.
Kontraindikace pro použití
Gastrointestinální krvácení, mechanická střevní obstrukce, perforace žaludku nebo střeva, feochromocytom, extrapyramidové poruchy, epilepsie, nádory závislé na prolaktinu, glaukom, těhotenství, kojení, současné užívání anticholinergik, přecitlivělost na metoklopramid.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno použití během těhotenství.
Při použití během laktace (kojení) je třeba vzít v úvahu, že metoklopramid přechází do mateřského mléka.
Experimentální studie neprokázaly žádné nežádoucí účinky metoklopramidu na plod.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Použití u dětí
Používejte s extrémní opatrností u dětí, zejména malých dětí, protože mají výrazně vyšší riziko dyskinetického syndromu.
Použití u starších pacientů
Při použití u starších pacientů je třeba mít na paměti, že při dlouhodobém užívání metoklopramidu ve vysokých nebo středních dávkách jsou nejčastějšími nežádoucími účinky extrapyramidové poruchy, zejména parkinsonismus a tardivní dyskineze.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s bronchiálním astmatem, arteriální hypertenzí, dysfunkcí jater a/nebo ledvin a Parkinsonovou chorobou.
Měl by být používán se zvláštní opatrností u dětí, zejména malých dětí, protože Mají výrazně vyšší riziko rozvoje dyskinetického syndromu. Metoklopramid může být v některých případech účinný při zvracení způsobeném užíváním cytostatik.
Při použití u starších pacientů je třeba mít na paměti, že při dlouhodobém užívání metoklopramidu ve vysokých nebo středních dávkách jsou nejčastějšími nežádoucími účinky extrapyramidové poruchy, zejména parkinsonismus a tardivní dyskineze.
Při použití metoklopramidu může dojít ke zkreslení laboratorních údajů o funkci jater a stanovení koncentrací aldosteronu a prolaktinu v krevní plazmě.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období léčby je třeba se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Lékové interakce
Při současném použití s anticholinergiky je možné vzájemné oslabení účinků.
Při současném užívání s antipsychotiky (zejména fenothiaziny a deriváty butyrofenonu) se zvyšuje riziko extrapyramidových reakcí.
Při současném použití se zvyšuje vstřebávání kyseliny acetylsalicylové, paracetamolu a ethanolu.
Metoklopramid při intravenózním podání zvyšuje rychlost absorpce diazepamu a zvyšuje jeho maximální koncentraci v krevní plazmě.
Při současném použití s pomalu se rozpouštějící lékovou formou digoxinu je možné snížit koncentraci digoxinu v krevním séru o 1/3. Při současném použití s digoxinem v tekuté nebo instantní lékové formě nebyly pozorovány žádné interakce.
Při současném použití se zopiklonem se absorpce zopiklonu urychlí; s kabergolinem – účinnost kabergolinu může být snížena; s ketoprofenem – biologická dostupnost ketoprofenu se snižuje.
Vzhledem k antagonismu dopaminových receptorů může metoklopramid snižovat antiparkinsonský účinek levodopy, zatímco biologická dostupnost levodopy může být zvýšena v důsledku urychlení její evakuace ze žaludku pod vlivem metoklopramidu. Výsledky interakce jsou smíšené.
Při současném použití s mexiletinem se absorpce mexiletinu urychlí; s meflochinem – zvyšuje se rychlost vstřebávání meflochinu a jeho koncentrace v krevní plazmě, přičemž mohou být sníženy jeho nežádoucí účinky.
Při současném užívání s morfinem se při perorálním podání urychlí vstřebávání morfinu a zvýší se jeho sedativní účinek.
Při současném použití s hymekromonem je pozorováno vzájemné oslabení účinků.
Při současném použití s nitrofurantoinem se absorpce nitrofurantoinu snižuje.
Při použití metoklopramidu bezprostředně před podáním propofolu nebo thiopentalu může být nutné snížit jejich indukční dávky.
U pacientů užívajících metoklopramid jsou účinky suxamethoniumchloridu zesíleny a prodlouženy.
Při současném použití s tolterodinem se účinnost metoklopramidu snižuje; s fluvoxaminem – je popsán případ rozvoje extrapyramidových poruch; s fluoxetinem – existuje riziko vzniku extrapyramidových poruch; s cyklosporinem – zvyšuje se absorpce cyklosporinu a zvyšuje se jeho koncentrace v krevní plazmě.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností