Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.11.30
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: C02CA04 (doxazosin)
Účinná látka: doxazosin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 2 mg: 14 nebo 30 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Urocard
| Tablety | Tabulka 1. |
| doxazosin | 2 mg |
15 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
14 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
Farmakoterapeutická skupina: Alfa1-adrenergní blokátor
Farmakologický účinek
Selektivní kompetitivní blokátor postsynaptických α 1 -adrenergních receptorů. Způsobuje dilataci periferních cév, což vede k poklesu celkové periferní cévní rezistence a poklesu krevního tlaku. Pomáhá zvyšovat poměr HDL/celkový cholesterol a snižovat hladiny celkových triglyceridů a cholesterolu.
Při dlouhodobém užívání je pozorována regrese hypertrofie levé komory, je potlačena agregace krevních destiček a zvyšuje se obsah aktivátoru plazminogenu ve tkáních. Blokáda α 1 -adrenoreceptorů umístěných ve stromatu a pouzdru prostaty, v krčku močového měchýře vede ke snížení odporu a tlaku v močové trubici, snížení odporu v jejím vnitřním otvoru. Zlepšuje urodynamiku a snižuje projevy benigní hyperplazie prostaty (BPH).
Farmakokinetika
Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max v plazmě je dosaženo po 1.5-3.6 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je 98-99%. Je rozsáhle metabolizován v játrech. T 1/2 je 19-22 hodin Vylučuje se převážně střevy ve formě metabolitů, 5 % – nezměněno; 9 % se vylučuje ledvinami.
Indikace účinných látek léku Urocard
benigní hyperplazie prostaty (BPH); arteriální hypertenze (včetně symptomatické) jako součást kombinované terapie.
| Kód ICD-10 | čtení |
| I10 | Esenciální [primární] hypertenze |
| N40 | hyperplazie prostaty |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Uvnitř. Dávka a režim se stanoví individuálně v závislosti na indikacích a klinické situaci.
U BPH je doporučená počáteční dávka 1 mg/den. V závislosti na klinické situaci může být dávka zvýšena k dosažení optimálního terapeutického účinku. Průměrná denní dávka je 2-4 mg. Maximální denní dávka je 8 mg.
U arteriální hypertenze se dávka pohybuje od 1 do 16 mg/den. Léčba se doporučuje zahájit dávkou 1 mg jednou denně. K dosažení požadovaného snížení krevního tlaku by měla být denní dávka v případě potřeby zvyšována postupně, ve stejných intervalech na 1 mg, 4 mg a maximálně na 8 mg, v závislosti na závažnosti pacientovy odpovědi na užívání doxazosinu. Průměrná denní dávka je 16-2 mg.
Nežádoucí účinek
Z hematopoetického systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie.
Z imunitního systému: velmi vzácné – anafylaktické reakce.
Ze strany metabolismu: méně časté – anorexie; zřídka – dna, zvýšená chuť k jídlu.
Z psychiky: často – neklid, úzkost, nespavost; vzácné – deprese.
Z nervového systému: velmi často – závratě, bolesti hlavy; často – parestézie, posturální závratě (po užití první dávky je možný výrazný pokles krevního tlaku, který může v těžkých případech vést k ortostatické závrati, zejména při rychlém přesunu z lehu do stoje nebo do sedu – k mdlobám), ospalost; méně časté – hypoestézie, mdloby, třes.
Infekční a parazitární onemocnění: časté – infekce dýchacích cest, infekce močových cest.
Z orgánu zraku: často – porucha vnímání barev; méně časté – atonický syndrom duhovky.
Ze strany sluchového orgánu a poruchy labyrintu: často – vertigo; méně časté – tinnitus.
Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie; méně časté – návaly krve na kůži obličeje, výrazné snížení krevního tlaku, posturální hypotenze; zřídka – angina pectoris, infarkt myokardu, poruchy srdečního rytmu; velmi zřídka – bradykardie, arteriální hypertenze.
Z dýchacího systému: často – dušnost, rýma; méně časté – kašel, krvácení z nosu; velmi zřídka – exacerbace stávajícího bronchospasmu.
Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha, průjem, dyspepsie, suchost ústní sliznice; méně časté – plynatost, zácpa, gastroenteritida, zvracení; frekvence neznámá – porucha chuti.
Z jater a žlučových cest: velmi vzácné – cholestáza, hepatitida, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz.
Z kůže a podkoží: méně časté – alopecie, svědění kůže, kožní vyrážka, purpura; velmi zřídka – kopřivka.
Z muskuloskeletálního systému: méně časté – artralgie, bolesti zad, svalové křeče, svalová slabost, myalgie.
Z močového systému: často – cystitida, inkontinence moči; méně časté – zvýšená frekvence močení, polyurie; velmi vzácné – dysurie, hematurie, nykturie.
Z reprodukčního systému: méně časté – impotence; velmi vzácné – gynekomastie, priapismus, retrográdní ejakulace.
Ostatní: často – astenie, otoky dolních končetin, únava, slabost; méně časté – bolesti různé lokalizace, přírůstek hmotnosti.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na doxazosin a jiné chinazolinové deriváty; těžké selhání jater (při absenci zkušeností s používáním u této kategorie pacientů); infekce močových cest; anurie; progresivní selhání ledvin; arteriální hypotenze a sklon k ortostatickým poruchám (včetně anamnézy); souběžná obstrukce horních močových cest; močové kameny; inkontinence moči v důsledku přeplnění močového měchýře (paradoxní ischurie); děti a mladiství do 18 let.
S opatrností: plicní edém způsobený stenózou mitrální chlopně nebo aortální stenózou; srdeční selhání s vysokým výdejem; selhání pravé komory v důsledku plicní embolie nebo exsudativní perikarditidy; selhání levé komory s nízkým plnicím tlakem; cerebrovaskulární příhody; věk nad 65 let kvůli riziku rozvoje ortostatických příznaků (mdloby, závratě); současné užívání s inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5) (riziko symptomatické arteriální hypotenze); dysfunkce jater; těhotenství; při operaci šedého zákalu.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti užívání doxazosinu během těhotenství a kojení (kojení). Během těhotenství a kojení by se měl používat pouze po konzultaci s lékařem, v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence.
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno pro použití při progresivním selhání ledvin.
Použití u dětí
Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.
Použití u starších pacientů
Měl by být používán s opatrností u pacientů starších 65 let kvůli riziku rozvoje ortostatických příznaků (mdloby, závratě).
Zvláštní instrukce
Po podání doxazosinu v úvodní dávce se může rozvinout ortostatická hypotenze (fenomén první dávky), zejména ve stoje. Tento stav je nejčastěji pozorován u pacientů s hypovolémií, nedostatkem sodíku a u starších osob. Z tohoto důvodu se doporučuje užít úvodní dávku před spaním.
Doxazosin by měl být používán s opatrností u starších pacientů kvůli možné ortostatické hypotenzi. S přibývajícím věkem se zvyšuje riziko závratí, zrakového postižení a mdloby.
Pacient by měl být upozorněn na zvýšené riziko rozvoje ortostatické hypotenze při konzumaci alkoholu, dlouhodobém stání nebo cvičení a horkém počasí.
U pacientů s BPH může být doxazosin předepsán jak při arteriální hypertenzi, tak při normálním krevním tlaku. Při použití u pacientů s BPH a normálním krevním tlakem je jeho změna nevýznamná. V tomto případě u pacientů s kombinací arteriální hypertenze a BPH lze použít v monoterapii.
Před zahájením léčby BPH je nutné vyloučit její rakovinnou degeneraci. Doxazosin neovlivňuje plazmatické koncentrace prostatického specifického antigenu (PSA).
Při předepisování doxazosinu, stejně jako jiných léků, které procházejí úplnou biotransformací v játrech, pacientům s poruchou jaterních funkcí je třeba opatrnosti a vyvarovat se použití maximálních dávek.
Syndrom atonické duhovky během operace. Syndrom peroperační floppy duhovky (varianta syndromu „malé zornice“) byl pozorován u některých pacientů podstupujících operaci katarakty, kteří dostávají nebo byli léčeni α1-adrenergními blokátory. Chirurg by měl být informován, že pacient v současné době užívá α 1 -blokátory nebo je užíval před operací.
Priapismus. Byly hlášeny případy prodloužené erekce a priapismu spojeného s léčbou α1-adrenergními receptory, včetně doxazosin. Pokud erekce přetrvává déle než 4 hodiny, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Pokud není léčba priapismu provedena okamžitě, může to vést k poškození tkáně penisu a nevratné ztrátě potence.
Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím doxazosinu u dětí.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Na začátku léčby nebo při zvýšení dávky doxazosinu je možný prudký pokles krevního tlaku, v důsledku čehož se může vyvinout závratě. V tomto ohledu je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a práci se složitými technickými prostředky, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném užívání s antihypertenzivy je možné vzájemné zesílení účinků.
Při současném užívání s inhibitory PDE5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) může u některých pacientů dojít k rozvoji symptomatické arteriální hypotenze.
Nedoporučuje se užívat doxazosin současně s jinými blokátory α 1 -adrenergních receptorů.
Při současném užívání s blokátory kalciových kanálů existuje určité riziko rozvoje těžké arteriální hypotenze.
Při současném použití s nitráty, celkovými anestetiky, tricyklickými antidepresivy a etanolem může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku.
Při současném použití s léky, které ovlivňují rychlost metabolismu v játrech, se může metabolismus doxazosinu zpomalit nebo zrychlit.
NSAID (zejména indometacin), estrogeny a sympatomimetika mohou snížit hypotenzní účinek doxazosinu. Odstraněním alfa-adrenergních stimulačních účinků epinefrinu (adrenalinu) může doxazosin vést k tachykardii a arteriální hypotenzi.
Při současném užívání se sildenafilem k léčbě plicní hypertenze se zvyšuje riziko ortostatické hypotenze.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe
monohydrát laktosy – 27,5 mg, mikrokrystalická celulóza – 85,2743 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel) – 2,4 mg, magnesium-stearát – 1,2 mg, laurylsulfát sodný – 1,2 mg.
Složení pro dávku 4 mg:
Účinná látka:
doxazosin mesylát ve smyslu doxazosinu – 4 mg.
Pomocné látky:
monohydrát laktosy – 55,0 mg, mikrokrystalická celulóza – 170,5486 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel) – 4,8 mg, magnesium-stearát – 2,4 mg, laurylsulfát sodný – 2,4 mg.
popis
Tablety od bílé po bílé se nažloutlým nebo krémovým nádechem, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.
Farmakoterapeutická skupina
Alfa 1 – adrenergní blokátor
ATX kód
Farmakodynamika:
Doxazosin je selektivní kompetitivní blokátor postsynaptického alfa1-adrenergní receptory (afinita k alfa1-receptory 600krát vyšší než alfa2), snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, zabraňuje vazokonstrikci způsobené katecholaminy, která v konečném důsledku vede ke snížení krevního tlaku (TK) bez rozvoje reflexní tachykardie. Snižuje předpětí a dodatečné zatížení. Po jednorázové perorální dávce se pokles krevního tlaku rozvíjí postupně, maximální účinek se rozvíjí po 2-6 hodinách a přetrvává 24 hodin.
U pacientů s arteriální hypertenzí byl krevní tlak během léčby lékem stejný v poloze „ve stoje“ i v „leže“.
Účinné při arteriální hypertenzi; včetně těch provázených metabolickými poruchami (obezita, snížená glukózová tolerance).
Snižuje riziko vzniku ischemické choroby srdeční. Užívání léku u pacientů s normálním krevním tlakem není doprovázeno poklesem krevního tlaku. Při dlouhodobém užívání doxazosinu se u pacientů vyvine tolerance.
Během léčby doxazosinem je pozorován pokles koncentrace triglyceridů a celkového cholesterolu v krevní plazmě. Současně je zaznamenáno mírné zvýšení (o 4-13 %) poměru lipoprotein s vysokou hustotou/celkový cholesterol. Při dlouhodobé léčbě doxazosinem je pozorována regrese hypertrofie levé komory, potlačení agregace krevních destiček a zvýšení aktivity tkáňového plasminogenu. Vzhledem k tomu, že doxazosin blokuje alfa1-adrenoreceptory lokalizované ve stromatu a pouzdru prostaty a v krčku močového měchýře, dochází ke snížení odporu a tlaku v močové trubici, snížení odporu vnitřního svěrače. Proto použití doxazosinu u pacientů s příznaky benigní hyperplazie prostaty (BPH) vede k výraznému zlepšení urodynamických parametrů a snížení projevů symptomů onemocnění. Účinek má u 66-71% pacientů, nástup účinku je po 1-2 týdnech léčby, maximum – po 14 týdnech, efekt přetrvává dlouhodobě.
Farmakokinetika:
Po perorálním podání v terapeutických dávkách se doxazosin dobře vstřebává, absorpce je 80-90 % (současný příjem potravy zpomaluje absorpci o 1 hodinu). Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 3 hodinách Při večerním podání se doba k dosažení maximální koncentrace prodlouží na 5 hodin (presystémový metabolismus). Vazba na proteiny krevní plazmy je asi 60 %. Eliminace z krevní plazmy probíhá ve 70 fázích s terminálním poločasem 98-2 hodin, což umožňuje užívání léku jednou denně.
Doxazosin je rozsáhle metabolizován v játrech o-dimethylací a hydroxylací.
U pacientů s poruchou funkce jater, stejně jako při užívání léků, které mohou změnit metabolismus jater, může být narušen biotransformační proces léku.
Hlavní vylučování probíhá střevy (63–65 % ve formě metabolitů a asi 5 % v nezměněné podobě). 10 % se vylučuje ledvinami. Studie farmakokinetiky doxazosinu u starších pacientů au pacientů s onemocněním ledvin neodhalily významné farmakokinetické rozdíly.
indikace:
Benigní hyperplazie prostaty: jak v přítomnosti arteriální hypertenze, tak v přítomnosti normálního krevního tlaku.
Arteriální hypertenze: v kombinaci s jinými antihypertenzivy, jako jsou thiazidová diuretika, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů (CCB) nebo inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE).
Kontraindikace:
Hypersenzitivita na doxazosin, jiné chinazolinové deriváty nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce.
S opatrností:
U pacientů s poruchou funkce jater, mitrální a aortální stenózou, se sklonem k arteriální hypotenzi (ortostatické poruchy regulace krevního oběhu).
Těhotenství a kojení:
Dosavadní zkušenosti s použitím doxazosinu u pacientek s arteriální hypertenzí během těhotenství a kojení jsou nedostatečné. Proto i přes absenci teratogenních a embryotoxických účinků podle experimentálních studií lze Urocard během těhotenství a kojení použít pouze poté, co lékař pečlivě zváží poměr přínos/riziko pro matku a riziko pro plod/dítě.
Dávkování a aplikace:
Tablety se užívají jednou denně (ráno nebo večer), bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.
Při léčbě benigní hyperplazie prostaty je počáteční dávka 1 mg/den (1/2 tablety po 2 mg), aby se minimalizovala možnost rozvoje ortostatické hypotenze a/nebo synkopy. V případě potřeby, v závislosti na urodynamických parametrech a přítomnosti symptomů BPH, se dávka zvyšuje (v intervalech 1-2 týdnů) na 2-4 mg/den. Maximální přípustná dávka je 8 mg denně. Doporučená udržovací dávka je 2-4 mg/den.
Při léčbě pacientů s arteriální hypertenzí je počáteční dávka léku 1 mg (1/2 tablety po 2 mg) denně před spaním. Po užití první dávky by měl pacient zůstat na lůžku po dobu 6-8 hodin. To je nutné kvůli možnosti rozvoje fenoménu „první dávky“, který je zvláště výrazný na pozadí předchozího užívání diuretik.
Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, lze denní dávku po 2-1 týdnech zvýšit na 2 mg. Následně lze každé 1-2 týdny dávku zvýšit o 2 mg. U naprosté většiny pacientů je optimálního terapeutického účinku dosaženo při dávce 8 mg denně. Maximální denní dávka léku (16 mg denně) by neměla být překročena. Po dosažení stabilního terapeutického účinku se dávka obvykle snižuje (průměrná terapeutická dávka pro udržovací terapii je obvykle 2-4 mg denně).
Urocard se užívá dlouhodobě. Délku léčby určuje lékař.
Nežádoucí účinky:
Četnost výskytu nežádoucích účinků je charakterizována jako často (>1 %), zřídka (>0,1 % 0,01 %
Kardiovaskulární systém:
často – zvýšená srdeční frekvence, periferní edém;
méně časté – ortostatická hypotenze, mdloby – fenomén “první dávky”, arytmie, angina pectoris, infarkt myokardu.
Centrální a periferní nervový systém:
často – bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, poruchy spánku;
méně časté – “noční můry” sny, dysforie, zhoršení paměti;
zřídka – deprese, parestézie.
Smysly:
často – porucha akomodace, fotofobie, porucha slzení, tinitus, porucha chuti,
zřídka – rozmazané vidění, konjunktivitida. Genitourinární systém:
často – časté močení, opožděná ejakulace; méně časté – dysurie; zřídka – impotence, priapismus.
Další:
často – astenie, bolest na hrudi;
méně časté – kašel, krvácení z nosu, alopecie, bolest svalů, svalová slabost, bolest kloubů, dna, zčervenání obličeje;
zřídka – zvýšené pocení, snížená tělesná teplota u starších pacientů.
Při chirurgické léčbě katarakta nebo při předchozí léčbě tamsulosinem se u některých pacientů může rozvinout syndrom atonické duhovky,
Laboratorní indikátory:
méně časté – hypokalémie; zřídka – přechodné zvýšení aktivity jaterních enzymů, hypoglykémie, leukopenie, trombocytopenie; velmi vzácné – erytrocytopenie, urémie, kreatininémie.
Předávkování:
Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku, někdy doprovázený mdlobou.
Léčba: pacient musí být uložen do vodorovné polohy, nohy zvednuté a musí být přijata opatření k obnovení objemu cirkulující krve. Symptomatická terapie. Hemodialýza je neúčinná.
Interakce:
Doxazosin zesiluje hypotenzní účinek antihypertenziv (při použití v kombinaci s nimi je nutná úprava dávkování).
Při současném podávání doxazosinu a thiazidových diuretik, furosemidu, beta-blokátorů, blokátorů kalciových kanálů, ACE inhibitorů, antibakteriálních látek, hypoglykemických látek nebyly pozorovány žádné nežádoucí interakce.
vnitřně, nepřímá antikoagulancia a urikosurika.
Lék neovlivňuje stupeň vazby na plazmatické proteiny di-, toxin, fenytoin.
Při současném použití s induktory mikrosomální oxidace v játrech (etanol, barbituráty, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) se může účinnost doxazosinu zvýšit, zatímco s inhibitory (cimetidin) se může snížit. Nesteroidní protizánětlivé léky (zejména indomethacin), estrogeny a sympatomimetika mohou snížit hypotenzní účinek doxazosinu.
Odstraněním alfa-adrenergních stimulačních účinků epinefrinu může doxazosin vést k rozvoji tachykardie a arteriální hypotenze.
Současné užívání s deriváty sulfonylpiperazinu (selektivní inhibitory PDE 5), jako je sildenafil, tadalafil, vardenafil, může vést k . k rozvoji arteriální hypotenze.
Zvláštní pokyny:
Zvláštní opatrnosti je třeba při použití přípravku Urocard u pacientů s poruchou funkce jater, zejména v případech, kdy jsou současně užívány léky schopné změnit jaterní metabolismus (např. etanol, barbituráty, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva, cimetidin). V případech zhoršení indikátorů funkce jater je lék okamžitě vysazen.
Aby se předešlo ortostatickým reakcím, pacienti by se měli vyvarovat neočekávaných a náhlých změn polohy těla (přechod z lehu do stoje).
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Vzhledem k tomu, že přípravek Urocard může na začátku léčby nebo v období zvyšování dávek vyvolat ortostatické reakce, je vhodné, aby se pacienti zdrželi všech potenciálně nebezpečných činností, zejména řízení vozidel, jiných vozidel a mechanismů.
Konzumace alkoholu může zvýšit nežádoucí reakce.
Uvolňovací forma / dávkování:
Tablety 2 a 4 mg.
Balení:
10,14 nebo 15 tablet v blistru.
3 blistrové balení po 10 tabletách, 1 blistr po 14 tabletách, 2 blistrové balení po 15 tabletách spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici
Skladovací podmínky:
Skladujte na suchém místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Prázdninové podmínky
Производитель
Akciová společnost “Tatkhimfarmpreparaty” (JSC “Tatkhimfarmpreparaty”), 420091, Republika Tatarstán, Kazaň, st. Belomorskaya, 260, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Město ledna 27 2016
Urocard – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Urocard v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: