Lék má výrazný protizánětlivý, analgetický (zmírňující bolest) a antipyretický účinek. Nejúčinnější je při bolestech zánětlivého charakteru.
Na předpis
Uvnitř (ústně)
Zakázáno
V dětství
Zakázáno
Během těhotenství
Zakázáno
Kojení
Návod k použití Diclofenac 100 mg č.20
Indikace pro použití
Farmakologické vlastnosti
Dávkování a podávání
Kontraindikace
Indikace pro použití
— Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu, včetně:
- revmatoidní artritida;
- ankylozující spondylitida a další spondyloartropatie;
- psoriatická artritida;
- reaktivní artritida (Reiterův syndrom);
- dnavá artritida;
- revmatické poškození měkkých tkání;
- osteoartritida;
- burzitida, tendovaginitida.
— Bolestivé syndromy páteře (lumbago, ischias, ossalgie, neuralgie, myalgie, artralgie, radikulitida).
— Syndrom poúrazové a pooperační bolesti doprovázený zánětem, například ve stomatologii a ortopedii.
Diklofenak je určen k symptomatické léčbě, ke snížení bolesti a zánětu v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.
Farmakologické vlastnosti
Diklofenak 100 mg má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Mechanismus účinku je spojen s neselektivní inhibicí aktivity hlavních enzymů (COX-1 a COX-2) podílejících se na rozvoji zánětu, bolesti a horečky.
Dávkování a podávání
Dávka diklofenaku se volí individuálně. Lék by se měl polykat celý, nejlépe během jídla.
Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 100 mg denně. Maximální denní dávka je 150 mg.
Vhodné pro krátkodobou léčbu i dlouhodobou terapii (více než 4 týdny).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na jiná NSAID nebo na kteroukoli z nich
pomocné látky; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu,
recidivující polypóza nosu a vedlejších nosních dutin; erozivní a ulcerózní změny na sliznici žaludku nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení*
Nežádoucí účinek
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Bolest hlavy, závrať, vertigo, bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie, plynatost, snížená chuť k jídlu, zvýšená aktivita aminotransferáz v krevní plazmě, kožní vyrážka.
S opatrností
Onemocnění gastrointestinálního traktu (GIT);
Otok nosní sliznice;
Chronická obstrukční plicní nemoc;
Poruchy systému hemostázy;
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu, gastrointestinální krvácení, průjem, závratě, bolesti hlavy, tinitus, křeče, pokles krevního tlaku, respirační deprese, při výrazném předávkování – akutní selhání ledvin, hepatotoxický účinek.
Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, symptomatická terapie zaměřená na odstranění příznaků otravy. Forsírovaná diuréza, hemodialýza nebo hemoperfuze jsou při odstraňování diklofenaku z těla neúčinné.
Interakce s jinými léky
Inhibitory izoenzymu CYP2C9: možné zvýšení plazmatických koncentrací diklofenaku a jeho expozice.
Lithiové přípravky, digoxin: diklofenak může zvýšit plazmatickou koncentraci lithia a digoxinu.
Diuretika a antihypertenziva: diklofenak může snížit jejich antihypertenzní účinek.
Diklofenak může zvýšit toxické účinky přípravků obsahujících zlato. Současné užívání s etanolem, kolchicinem, kortikotropinem a přípravky z třezalky tečkované zvyšuje riziko rozvoje gastrointestinálního krvácení.
Účinná látka: diklofenak sodný – 100,000 XNUMX mg
Pomocné látky: sacharóza (cukr), cetylalkohol, magnesium-stearát, mastek, povidon K 30, koloidní oxid křemičitý (aerosil)
Složení pláště: Opadry® 13F240000 růžový [hypromelóza, mastek, oxid titaničitý, polysorbát 80 (tween 80), makrogol 6000, karmínové barvivo [Ponceau 4R] hliníkový lak (E-124), hlinitý lak chinolinové žluté]
Diklofenak je nesteroidní protizánětlivé léčivo, které má výrazné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Diklofenak je určen k symptomatické léčbě, snížení bolesti a zánětu v době použití; neovlivňuje progresi onemocnění.
Hlavním mechanismem účinku diklofenaku a s tím spojenými nežádoucími účinky je neselektivní inhibice aktivity enzymu cyklooxygenázy 1 a 2 (COX1 a COX2), která vede k narušení metabolismu kyseliny arachidonové, snížení syntézy prostaglandinů, prostacyklinu a tromboxanu. . Snižuje se hladina různých prostaglandinů v moči, žaludeční sliznici a synoviální tekutině.
Nejúčinnější při zánětlivých bolestech. U revmatických onemocnění pomáhá protizánětlivý a analgetický účinek diklofenaku výrazně snížit intenzitu bolesti, ranní ztuhlost, otoky kloubů, což zlepšuje funkční stav kloubu. V případě poranění v pooperačním období diklofenak snižuje bolest a zánětlivý otok. Stejně jako všechny nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) má diklofenak protidestičkovou aktivitu. V terapeutických dávkách nemá diklofenak prakticky žádný vliv na dobu krvácení. Při dlouhodobé léčbě se analgetický účinek diklofenaku nesnižuje.
Systémová biologická dostupnost diklofenaku je v průměru 82 %. Po užití léku je maximální koncentrace diklofenaku v plazmě dosaženo v průměru po 4 hodinách; jeho průměrná hodnota je 0,5 μg/ml (1,6 μmol/l). Příjem potravy nemá klinicky významný vliv na absorpci léčivé látky a její systémovou biologickou dostupnost. Během 24 hodin pozorování po užití léku je koncentrace diklofenaku v plazmě v průměru 13 ng/ml (40 nmol/l). Množství vstřebané účinné látky je přímo závislé na dávce léčiva. Protože přibližně polovina množství diklofenaku je metabolizována během „prvního průchodu“ játry, je AUC po perorálním podání léku přibližně 2krát menší než v případě parenterálního podání ekvivalentní dávky diklofenaku.
Po opakovaném podání diklofenaku se farmakokinetické parametry nemění. Při dodržení doporučeného dávkovacího režimu diklofenaku není pozorována akumulace. Bazální koncentrace diklofenaku, stanovená ráno před užitím další dávky, je přibližně 22 ng/ml (70 nmol/l) během léčby diklofenakem při dávce 100 mg jednou denně.
Vazba na proteiny krevní plazmy je 99,7 %, primárně na albumin (99,4 %). Distribuční objem je 0,12-0,17 l/kg.
Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde je jeho maximální koncentrace dosaženo o 2-4 hodiny později než v krevní plazmě. Poločas ze synoviální tekutiny je 3-6 hodin. Dvě hodiny po dosažení maximální plazmatické koncentrace jsou koncentrace diklofenaku v synoviální tekutině vyšší než v plazmě a zůstávají vyšší po dobu až 2 hodin.
Diklofenak byl detekován v nízkých koncentracích (100 ng/ml) v mateřském mléce jedné kojící matky. Odhadované množství diklofenaku procházející mateřským mlékem do těla dítěte je ekvivalentní 0,03 mg/kg/den.
Biotransformace/metabolismus
Diklofenak je metabolizován částečně glukuronidací nezměněné molekuly, ale převážně jednoduchou a vícenásobnou hydroxylací a methoxylací, což vede k tvorbě několika fenolických metabolitů (3′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5′-hydroxy-, 4′ ,5-dihydroxy- a 3′-hydroxy-4’methoxydiclofenac), z nichž většina je převedena na glukuronidové konjugáty. Dva fenolické metabolity jsou biologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak.
Celková systémová plazmatická clearance diklofenaku je 263 ± 56 ml/min. Terminální poločas je 1-2 hodiny. Poločas 4 metabolitů, včetně dvou farmakologicky aktivních, je také krátký a pohybuje se od 1 do 3 hodin. Jeden z metabolitů, 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac, má delší poločas, ale tento metabolit je zcela neaktivní.
Asi 60 % dávky diklofenaku se vylučuje močí jako glukuronové konjugáty nezměněné léčivé látky a také metabolity, z nichž většina jsou také glukuronové konjugáty. Méně než 1 % diklofenaku se vylučuje v nezměněné podobě. Zbytek dávky diklofenaku se vylučuje ve formě metabolitů žlučí.
Koncentrace účinné látky v krevní plazmě závisí lineárně na velikosti podané dávky.
Farmakokinetika u specifických skupin pacientů
Absorpce, metabolismus a vylučování diklofenaku nezávisí na věku. U pacientů s poruchou funkce ledvin při dodržení doporučeného dávkovacího režimu není pozorována akumulace nezměněné léčivé látky. Při clearance kreatininu nižší než 10 ml/min jsou vypočtené ustálené koncentrace hydroxymetabolitů diklofenaku přibližně 4krát vyšší než u zdravých dobrovolníků, přičemž metabolity jsou vylučovány výhradně žlučí.
U pacientů s chronickou hepatitidou nebo kompenzovanou jaterní cirhózou jsou farmakokinetické parametry diklofenaku podobné jako u pacientů s normální funkcí jater.
Těhotenství
Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti užívání diklofenaku u těhotných žen, a proto by měl být diklofenak podáván před 20. týdnem těhotenství pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Diklofenak, stejně jako jiné inhibitory syntézy prostaglandinů, je kontraindikován
od 20. týdne těhotenství (možné potlačení kontraktility dělohy, porucha funkce ledvin u plodu s následným oligohydramniem a/nebo předčasným uzávěrem tepenného vývodu u plodu).
Při použití NSAID u žen od 20. týdne těhotenství je možný rozvoj oligohydramnia a/nebo patologie ledvin u novorozenců (novorozenecká renální dysfunkce).
období kojení
Navzdory skutečnosti, že diklofenak, stejně jako ostatní NSAID, proniká do mateřského mléka v malých množstvích, lék by neměl být používán během kojení, aby se zabránilo nežádoucím účinkům na dítě. Pokud je nutné užívat lék, kojení by mělo být přerušeno.
Vzhledem k tomu, že diklofenak, stejně jako ostatní NSAID, může mít negativní vliv na plodnost, nedoporučuje se ženám, které plánují otěhotnět, užívat lék.
U pacientek podstupujících vyšetření a léčbu neplodnosti by měl být lék vysazen.
Pacienti, u kterých se při užívání diklofenaku objeví poruchy vidění, závratě, ospalost nebo jiné poruchy centrálního nervového systému, by neměli řídit vozidla ani obsluhovat stroje.
Při teplotě nepřesahující 25ºС v originálním balení (v balení). Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti: 4 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.