Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2024.
Datum aktualizace: 2023.09.12
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: A03AD02 (Drotaverine)
Účinná látka: drotaverin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Volně prodejný lék
Potahované tablety, 40 mg: 24 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku No-shpa ®
Potahované tablety jsou žluté, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „spa“ na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| drotaverin (jako hydrochlorid) | 40 mg |
Pomocné látky: stearát hořečnatý, mastek, povidon K-25, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, Opadry II 85G32431 žlutá.
24 ks. — PVC/PVDC/Al blistry (1) — kartonové obaly.
24 ks. — blistry Hliník/hliník (laminovaný polymerem) (1) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Lék proti křečím
Farmakoterapeutická skupina: Antispasmodikum
Farmakologický účinek
Drotaverin je isochinolinový derivát, který vykazuje silný antispasmodický účinek na hladké svaly inhibicí enzymu fosfodiesterázy typu 4 (PDE4). Inhibice enzymu PDE4 vede ke zvýšení koncentrace cAMP, inaktivaci kinázy lehkého řetězce myosinu, což následně způsobí relaxaci hladkého svalstva.
Účinek drotaverinu na snížení Ca2+ prostřednictvím cAMP vysvětluje antagonistický účinek drotaverinu na ionty Ca2+.
In vitro drotaverin inhibuje enzym PDE4, aniž by inhiboval enzymy PDE3 a PDE5. Proto účinnost drotaverinu závisí na koncentracích PDE4 v různých tkáních. PDE4 je nejdůležitější pro potlačení kontraktilní aktivity hladkých svalů, a proto může být selektivní inhibice PDE4 užitečná pro léčbu hyperkinetických dyskinezí a různých onemocnění doprovázených spastickými stavy gastrointestinálního traktu.
Hydrolýza cAMP v myokardu a hladkém svalstvu cév probíhá především pomocí enzymu PDE3, což vysvětluje skutečnost, že i přes svou vysokou spasmolytickou aktivitu nemá drotaverin žádné závažné vedlejší účinky na srdce a cévy a žádné výrazné účinky na kardiovaskulární systém. systém.
Drotaverin je účinný proti křečím hladkého svalstva neurogenního i svalového původu. Bez ohledu na typ autonomní inervace drotaverin uvolňuje hladké svaly gastrointestinálního traktu, žlučových cest a genitourinárního systému.
Drotaverin díky svému vazodilatačnímu účinku zlepšuje prokrvení tkání. Výše popsané mechanismy účinku drotaverinu tedy odstraňují křeče hladkého svalstva, což vede ke snížení bolesti.
Farmakokinetika
Ve srovnání s papaverinem se drotaverin při perorálním podání rychleji a úplněji vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po presystémovém metabolismu se 65 % podané dávky drotaverinu dostává do systémového oběhu. C max drotaverinu v krevní plazmě je dosaženo po 45-60 minutách.
In vitro má drotaverin vysokou vazbu na plazmatické proteiny (95-98 %), zejména na albumin, γ- a β-globuliny.
Drotaverin je rovnoměrně distribuován ve tkáních a proniká do buněk hladkého svalstva. Neproniká do BBB. Drotaverin a/nebo jeho metabolity mohou v malé míře pronikat placentární bariérou.
Drotaverin je téměř úplně metabolizován v játrech.
T 1/2 drotaverinu je 8-10 hodin.
Během 72 hodin je drotaverin téměř úplně vyloučen z těla. Asi 50 % drotaverinu se vylučuje ledvinami a asi 30 % gastrointestinálním traktem. Drotaverin se vylučuje převážně jako metabolity; nezměněný drotaverin není detekován v moči.
Indikace pro lék No-shpa ®
Jako adjuvantní terapie:
| Kód ICD-10 | čtení |
| G44.2 | Bolesti hlavy typu napětí |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K27 | Peptický vřed |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K31.3 | Pylorospasmus, jinde nezařazený |
| K52.9 | Neinfekční gastroenteritida a kolitida, blíže neurčená |
| K58 | Syndrom dráždivého střeva |
| K80 | Onemocnění žlučových kamenů [cholelitiáza] (včetně jaterní koliky) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K83.0 | Cholangitida |
| K83.8 | Jiná určená onemocnění žlučových cest |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N20 | Ledvinové a ureterové kameny |
| N21 | Kameny v dolních močových cestách |
| N23 | Renální kolika, blíže neurčená |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R10.4 | Jiná a blíže neurčená bolest břicha (kolika) |
| R30.1 | Tenesmus močového měchýře |
Dávkovací režim
Dospělí jsou předepsáni 1-2 tablety. na dávku 2-3x denně. Maximální denní dávka je 6 tablet. (což odpovídá 240 mg).
Klinické studie o použití drotaverinu u dětí nebyly provedeny.
Při předepisování drotaverinu dětem se doporučují následující dávky:
Při užívání léku bez porady s lékařem je doporučená doba podávání obvykle 1-2 dny. V případech, kdy se drotaverin používá jako adjuvantní terapie, může být délka léčby bez konzultace s lékařem delší (2-3 dny). Pokud bolest přetrvává, měl by se pacient poradit s lékařem.
Metoda hodnocení výkonu
Pokud si pacient dokáže sám snadno diagnostikovat příznaky své nemoci, protože jsou mu dobře známé, pak účinnost léčby, totiž vymizení bolesti, snadno posoudí i pacient. Pokud je pozorována mírná nebo žádná úleva od bolesti během několika hodin po užití maximální jednotlivé dávky nebo pokud bolest není významně zmírněna po užití maximální denní dávky, je pacientovi doporučeno, aby se poradil s lékařem.
Nežádoucí účinek
Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích, rozdělené podle orgánových systémů, s uvedením jejich frekvence výskytu v souladu s následující gradací doporučenou WHO: velmi časté (≥10 %), časté (≥1 %,
Z nervového systému: zřídka – bolest hlavy, vertigo, nespavost; frekvence neznámá – závratě.
Z kardiovaskulárního systému: zřídka – pocit bušení srdce, snížený krevní tlak.
Z gastrointestinálního traktu: zřídka – nevolnost, zácpa.
Z imunitního systému: zřídka – alergické reakce (angioedém, kopřivka, vyrážka, svědění) (viz bod „Kontraindikace“).
Kontraindikace pro použití
S opatrností: arteriální hypotenze, těhotenství, dětství.
Použití v těhotenství a laktaci
Provedené studie neodhalily žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky drotaverinu ani žádné nežádoucí účinky na průběh těhotenství. Pokud je však nutné používat Ho-shpa® během těhotenství, je třeba postupovat opatrně a lék by měl být předepsán pouze po posouzení poměru potenciálního přínosu pro matku a možného rizika pro plod.
Vzhledem k nedostatku studií na zvířatech a klinických údajů se nedoporučuje předepisovat drotaverin během kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití léku je kontraindikováno při těžkém selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Použití léku je kontraindikováno při těžkém selhání ledvin.
Použití u dětí
Použití léku je kontraindikováno u dětí mladších 6 let.
Zvláštní instrukce
Jedna tableta No-shpa ® 40 mg obsahuje 52 mg monohydrátu laktózy. To může způsobit gastrointestinální potíže u pacientů s intolerancí laktózy. Tato forma je nepřijatelná pro pacienty s nedostatkem laktázy, galaktosémií nebo poruchou absorpce glukózy/galaktózy (viz bod „Kontraindikace“).
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Při perorálním podání v terapeutických dávkách neovlivňuje drotaverin schopnost řídit auto nebo vykonávat práci vyžadující zvýšenou pozornost. Pokud se vyskytnou jakékoli nežádoucí účinky, vyžaduje individuální zvážení otázka řízení vozidel a práce se stroji. Pokud se po užití léku objeví závratě, měli byste se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení auta a obsluha strojů.
Nadměrná dávka
Příznaky: Předávkování drotaverinem bylo spojeno s poruchami srdečního rytmu a převodu, včetně úplné blokády raménka a srdeční zástavy, které mohou být fatální.
Léčba: V případě předávkování by pacienti měli být pod přísným lékařským dohledem; Provádí se symptomatická terapie a léčba zaměřená na udržení základních funkcí organismu, včetně umělé stimulace zvracení a výplachu žaludku.
Lékové interakce
Inhibitory PDE, jako je papaverin, oslabují antiparkinsonský účinek levodopy. Pokud je drotaverin předepsán současně s levodopou, může se objevit zvýšená rigidita a třes.
Při současném použití s jinými antispasmodiky, včetně m-anticholinergik, je možné vzájemné zesílení antispasmodického účinku.
Podmínky skladování léku No-shpa ®
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, PVC/PVDC/Al blistry – při teplotě nepřesahující 30°C, Aluminium/Al blistry (laminované polymerem) – při teplotě nepřesahující 25°C.
Datum expirace léku No-shpa ®
Doba použitelnosti je 3 roky. Výrobek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Jednou z hlavních ochranných reakcí lidského těla na zavlečení patogenních bakterií nebo virů je zvýšení teploty (horečka). To je součástí zánětlivého procesu, stejně jako způsob, jak urychlit metabolismus a vytvořit nepříjemné podmínky pro reprodukci virů nebo patogenních bakterií. Proto se doporučuje nesnižovat teplotu zvýšenou na 38,0-38.5℃, aby tělo mohlo bojovat s infekcí samo. Mnoho dětí však může mít vysokou horečku a necítí se dobře a může mít studené končetiny s velmi vysokou teplotou jádra. V tomto případě se doporučuje užívat antipyretika – paracetamol nebo ibuprofen, ale pokud nepomohou, mohou lékaři použít No-shpa v kombinaci s dalšími léky. Proč se to dělá?
Použití No-shpa při horečce u dětí
V některých případech musí lékaři k léčbě horečky použít silnější léky než tradiční ibuprofen nebo paracetamolové sirupy či tablety. Vysoké nebo maligní horečky mohou vyžadovat injekce antipyretických léků, což jsou léky, které snižují tělesnou teplotu. Tato směs se obvykle nazývá „troychatka“ nebo „lytická směs“, rychle a účinně umožňuje snížit vysoké teploty, které jsou nebezpečné pro děti, zejména pro nezralý nervový systém. Jednou ze složek lytické směsi je drotaverin nebo známá Sho-shpa. Jakou roli ale hraje tato složka při snižování teploty, proč se používá u dětí? Lze No-shpa používat samostatně?
Lékaři poznamenávají, že No-shpa, jejíž účinnou látkou je drotaverin, se nejčastěji používá ke zmírnění křečí a zmírnění bolesti. Jeho použití při zvýšených teplotách u dětí je však kontroverzní. Odborníci zdůrazňují, že No-shpa není antipyretikum a neodstraňuje příčinu zvýšení teploty. V některých případech, kdy je vysoká horečka doprovázena křečemi, však může lékař doporučit její použití ke zmírnění stavu dítěte. Je důležité si uvědomit, že dávkování musí být přísně dodržováno a před zahájením léčby se musíte poradit s pediatrem. Lékaři také doporučují používat No-shpa pouze v případech, kdy je to opravdu nutné, a nenahrazovat jej léky proti horečce, jako je paracetamol nebo ibuprofen.
Formulář pro uvolnění produktu
Drotaverin hydrochlorid ve formě léku No-shpa se může vyrábět ve formě žlutých nebo nazelenalých tablet, kulatého tvaru nebo ve formě kapaliny (nažloutlý průhledný roztok podávaný intramuskulárně nebo intravenózně). Tablety No-shpa mají dávkování – tradičních 40 mg v jedné tabletě nebo ve 2 ml roztoku a forte – dvojnásobné. Důležité: V dětství se používají pouze tradiční dávky s úpravami podle věku a hmotnosti pacienta. Tablety jsou baleny ve sklenicích nebo blistrech od 6 do 100 kusů v balení, injekce – krabičky s počtem 2 ml ampulí od 5 do 25 kusů.
Indikace pro použití No-shpa u dětí
- Snížení teploty jako součást kombinované terapie.
- Závažné svalové křeče v oblasti močového měchýře v důsledku kamenů nebo akutní cystitidy.
- Záchvaty biliární koliky, záněty žlučových cest nebo dyskineze žlučového systému.
- Bolesti hlavy cévního původu s těžkým křečem cév.
- Střevní kolika, těžké střevní křeče, enteropatie, zánětlivé léze střev.
- Akutní bolest zubů jako součást komplexní terapie.
- Spastická zácpa, léčba gastritidy, kolitidy.
- Záchvaty suchého kašle.
Jmenování No-shpa je vždy projednáno s lékařem, lék by neměl být užíván bez jeho doporučení, zejména před dosažením věku 6 let.
No-shpa, známá svým antispasmodickým účinkem, je často používána rodiči ke zmírnění stavu dětí se zvýšenou teplotou. Mnoho lidí poznamenává, že lék pomáhá zmírnit křeče a zmírnit bolest, což může být zvláště užitečné u virových infekcí. Je však důležité si uvědomit, že No-shpa nesnižuje teplotu, ale pouze pomáhá vyrovnat se s doprovodnými příznaky.
Při používání No-shpa pro děti byste měli přísně dodržovat dávkování uvedené lékařem nebo v pokynech. Lék se obvykle předepisuje ve formě tablet nebo injekčního roztoku. Rodiče sdílejí své zkušenosti, že lék je dětmi dobře snášen, ale vždy je třeba dávat pozor na možné alergické reakce.
Před použitím No-shpa se doporučuje konzultovat pediatra, aby vyloučil kontraindikace a zvolil optimální léčebný režim. Je důležité si uvědomit, že samoléčba může být nebezpečná a je lepší svěřit zdraví dítěte odborníkům.
- Zvýšení teploty nad 39,0 ℃ s třesavkou a studenými končetinami.
- Špatná tolerance horečky.
- Pokud existuje riziko rozvoje febrilních křečí nebo jakýchkoli jiných komplikací.
Je důležité si uvědomit, že No-shpa sama o sobě nesnižuje teplotu, pouze uvolňuje cévní křeče, takže se nepoužívá jako jediný lék na boj s horečkou. Používá se v kombinaci s léky proti horečce – paracetamolem nebo jinými nesteroidními antiflogistiky v tabletách nebo roztocích.
Obvykle je No-shpa zavedena do lytické směsi pohotovostními lékaři k rychlému snížení horečky u dětí v akutních případech.
Kromě No-shpa (nebo drotaverinu) lytická směs obvykle obsahuje:
- Antipyretika, obvykle Analgin, méně často to může být ibuprofen nebo paracetamol. Tato složka přímo snižuje tělesnou teplotu a má analgetický, protizánětlivý účinek.
- Předchozí složky doplňují antihistaminika, která zároveň tlumí zánětlivé reakce a horečku. V lytické směsi je to obvykle Suprastin nebo Difenhydramin, které mají protiedémové, sedativní a hypnotické účinky a pomáhají snižovat riziko vzniku alergie na léky.
Dnes se Difenhydramin nepoužívá a suprastin lze doma nahradit jakýmikoli jinými antihistaminiky.
Nežádoucí účinky a kontraindikace
Užívání přípravku No-shpa nebo jakýchkoli jiných léků v kombinaci s ním je v určitých situacích zakázáno. Především v raném věku bez lékařského předpisu nebo bez volání sanitky. Kromě toho se léky nepoužívají:
- V případě alergie nebo individuální nesnášenlivosti drotaverinu nebo jiných složek “tria”.
- Pro poruchy oběhového systému, kapilární patologie.
- V případě závažných vad nebo onemocnění jater u dítěte.
- Při těžkém bronchospasmu, bronchiálním astmatu.
- Na pozadí selhání ledvin.
- U nemocí krve velmi nízký krevní tlak.
Neměli byste používat “troychatku”, když se vyvine bolest břicha, protože její účinek může maskovat vážné příznaky chirurgických patologií a oddálit diagnózu, což může vést ke komplikacím s apendicitidou až k rozvoji peritonitidy. Pokud máte bolesti břicha, které jsou akutní nebo křečovité, nebo pokud se vám zvýší teplota, měli byste zavolat lékaře nebo sanitku.
Obvykle No-shpa při použití nezpůsobuje vedlejší účinky a je dobře snášen i malými dětmi. U některých pacientů může vyvolat alergické reakce, prudký pokles krevního tlaku s kolapsem, rozvoj nevolnosti nebo zácpy, bolesti hlavy nebo záchvaty nespavosti a některé další nežádoucí účinky. Jsou eliminovány úplným vysazením léku. Je také důležité informovat svého lékaře o všech takových lékových reakcích, aby je bylo možné vzít v úvahu při předepisování léčby v budoucnu.
Předávkování lékem vede k výrazným účinkům na kardiovaskulární systém s prudkým poklesem vaskulárního tonu a hypotenze. Vysoké dávky No-shpa mohou ve velmi vzácných případech způsobit poruchy srdečního rytmu, otrava lékem může vést k zástavě srdce. Proto by měly být dávky pečlivě vybrány lékařem na základě výsledků externího vyšetření a věku dětí.
Dávkování při použití No-shpa u dětí
- Až tři roky – ¼ tablety.
- Od 3 do 6 let – ½ tablety.
- Po 6 letech – celá tableta.
- Děti starší 12 let mohou dostat 1 nebo 2 tablety v závislosti na stavu.
Při injekčním podání se No-shpa používá odpovídajícím způsobem v dávkách 0,5 ml pro děti do tří let, 1 ml pro děti do 6 let a pro děti nad 6 let – 1 ml jako součást trojkombinace. Lék se ještě teplý natáhne do jednorázové injekční stříkačky a místo vpichu se dezinfikuje alkoholovým tamponem. Při podávání triády se léky míchají v jedné injekční stříkačce. Injekce se provádí hluboko do svalu, aby se léky nedostaly do podkoží, kde mohou způsobit podráždění tkáně nebo zánět.
Lytické směsi podává pouze lékař.
Co může nahradit lék?
V případě alergických reakcí na No-shpa nebo individuální nesnášenlivosti k němu může být lék nahrazen Papaverinem. Tento protikřečový lék lze užívat od 6 měsíců, má podobné účinky a používá se v tabletách, injekcích a rektálních čípcích. Dávkování se volí také podle věku.
Alena Paretskaya, dětská lékařka, lékařská publicistka