Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 157,0 mg; mikrokrystalická celulóza – 20,0 mg; povidon (polyvinylpyrrolidon) – 6,0 mg; stearát hořečnatý – 3,0 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu – 4,0 mg.
popis
Tablety jsou bílé nebo bílé se nažloutlým nádechem, kulaté, ploché, s půlicí rýhou na jedné straně a zkosením na obou stranách.
Farmakoterapeutická skupina
Prostředek zlepšující průtok krve mozkem
ATX kód
Farmakodynamika:
Zlepšuje metabolismus mozku zvýšením spotřeby glukózy a kyslíku mozkovou tkání. Zvyšuje odolnost neuronů vůči hypoxii; zvýšení transportu glukózy do mozku přes hematoencefalickou bariéru; přepíná proces odbourávání glukózy na energeticky účinnější aerobní cestu. Zvyšuje koncentraci ATP a poměr ATP/AMP v mozkové tkáni; zvyšuje metabolismus norepinefrinu a serotoninu v mozku; má antioxidační účinek.
Vinpocetin selektivně inhibuje napěťově řízené sodíkové kanály, což způsobuje na dávce závislý pokles koncentrace vápenatých iontů v zakončeních striatálních neuronů.
Předpokládá se, že snížení proudu sodíkových iontů má neuroprotektivní účinek v důsledku snížené excitotoxicity a zmírnění neuronálního poškození způsobeného cerebrální ischemií a reperfuzí. Vinpocetin zvyšuje koncentraci kyseliny 3,4-dihydroxyfenyloctové (metabolit dopaminu) v nervových zakončeních striata. Inhibuje také fosfodiesterázu-1, což vede ke zvýšení intracelulárních koncentrací cyklického guanosinmonofosfátu. Snižuje agregaci krevních destiček a zvýšenou viskozitu krve; zvyšuje deformační schopnost erytrocytů a blokuje využití adenosinu erytrocyty; podporuje zvýšený přísun kyslíku červenými krvinkami. Zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu.
Zvyšuje průtok krve mozkem; snižuje odpor mozkových cév bez výrazných změn parametrů systémové cirkulace (krevní tlak, minutový objem, srdeční frekvence, celkový periferní odpor). Nejen, že nemá „kradoucí“ efekt, ale také zvyšuje prokrvení, především v ischemických oblastech mozku s nízkou perfuzí.
Farmakokinetika:
Sání: Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu (hlavně v proximálním tenkém střevě). Biologická dostupnost při užití nalačno je asi 7 %. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosažena po 1 hodině, v tkáních – po 2-4 hodinách. Při průchodu střevní stěnou se nemetabolizuje. Při opakovaném podávání dávek je kinetika lineární.
Distribuce: vazba na plazmatické bílkoviny – 66 %. Distribuční objem je 246,7 ± 88,5 litrů, což ukazuje na dobrou distribuci do tkání. Při opakovaném perorálním podání v dávkách 5 mg a 10 mg je kinetika lineární, s rovnovážnými koncentracemi 1.2 ± 0.27 ng/ml a 2.1 ± 0.33 ng/ml. Snadno proniká histohematickými bariérami (včetně hematoencefalické bariéry). Proniká do mateřského mléka (0,25 % během 1 hodiny) přes placentární bariéru. Koncentrace v mozkové tkáni nepřekračuje koncentraci v krvi. Vinpocetin se v těle nehromadí.
Metabolismus: Vinpocetin podléhá efektu „prvního průchodu“ játry za vzniku hlavního metabolitu kyseliny apovincaminové (AVA), jehož množství je 25–30 %. Světlá výška je 66,7 l/h. a překračuje jaterní clearance (50 g/l), což ukazuje na extrahepatální metabolismus vinpocetinu.
Ve srovnání s intravenózním podáním je AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) kyseliny apovincaminové po perorálním podání 2krát větší. Další metabolity vinpocetinu: hydroxyvinpocetin, kyselina hydroxy-apovinkamová, kyselina dihydroxy-apovinkamová-glycinát a jejich konjugáty s glukuronidy a/nebo sulfáty.
Poločas je 4,83 ± 1,29 hodiny, vylučováno ledvinami a střevy v poměru 3:2.
Eliminace kyseliny apovincaminové se provádí glomerulární filtrací. Poločas závisí na dávce a frekvenci podávání léku.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Onemocnění jater a ledvin neovlivňují metabolismus vinpocetinu (není nutná úprava dávky).
Farmakokinetika u starších osob se neliší od farmakokinetických parametrů vinpocetinu u mladých lidí, u starších osob není nutná úprava dávky;
indikace:
Neurologie (jako součást komplexní terapie): jako symptomatické činidlo pro různé formy mozkové oběhové nedostatečnosti (ischemická cévní mozková příhoda, rekonvalescenční stadium hemoragické cévní mozkové příhody, následky cévní mozkové příhody; tranzitorní ischemická ataka; vaskulární demence; vertebrobazilární insuficience; ateroskleróza mozkových cév; posttraumatická a hypertenzní encefalopatie).
Oftalmologie: chronická vaskulární onemocnění cévnatky a sítnice oka (včetně okluze centrální retinální tepny nebo žíly).
Otologie: snížená sluchová ostrost percepčního typu, Meniérova choroba, idiopatický tinnitus.
Kontraindikace:
Přecitlivělost na vinpocetin a další složky léku. Akutní fáze hemoragické cévní mozkové příhody, těžká ischemická choroba srdeční, závažné poruchy srdečního rytmu.
Těhotenství a kojení.
Děti do 18 let (kvůli nedostatečným údajům).
Intolerance laktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce.
Těhotenství a kojení:
Lék je kontraindikován během těhotenství, protože Vinpocetin proniká placentární bariérou. Navíc jeho koncentrace v placentě a v krvi plodu je nižší než v krvi těhotné ženy. Ve studiích na zvířatech nebyly zjištěny žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky. Při vysokých dávkách je možné placentární krvácení a spontánní potraty, pravděpodobně v důsledku zvýšeného prokrvení placenty.
Doba laktace: do hodiny pronikne 0,25 % podané dávky léku do mateřského mléka. Při užívání léku by mělo být kojení zastaveno.
Dávkování a aplikace:
Průběh léčby a dávkování určuje ošetřující lékař.
Uvnitř, po jídle.
Standardní denní dávka je 5-10 mg 3krát denně.
Maximální denní dávka je 30 mg.
Terapeutický účinek se rozvíjí přibližně týden po zahájení užívání léku. Průběh léčby je 1-3 měsíce.
U onemocnění ledvin a jater je lék předepsán v obvyklé dávce, nepřítomnost akumulace umožňuje dlouhé léčebné kúry.
Bezpečnostní opatření
Opatrnost je nutná u pacientů se syndromem dlouhého QT intervalu nebo při současném podávání s léky, které způsobují prodloužení QT intervalu (pravidelně je třeba provádět monitorování EKG).
Nežádoucí účinky:
Četnost nežádoucích účinků je uvedena v následujícím stupni: velmi časté (≥1/10); běžné (≥1/100 –
Z hematopoetického a lymfatického systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie; velmi vzácné – anémie, aglutinace erytrocytů, leukopenie.
Alergické reakce: zřídka – kopřivka; velmi vzácné – reakce přecitlivělosti.
Ze strany metabolismu: méně časté – hypercholesterolémie; zřídka – snížená chuť k jídlu, anorexie, diabetes mellitus, zvýšené hladiny triglyceridů v krvi; velmi zřídka – přírůstek hmotnosti.
Duševní poruchy: zřídka – nespavost, poruchy spánku, úzkost; velmi zřídka – euforie, deprese, úzkost.
Z nervového systému: méně časté – bolest hlavy; zřídka – dysgeuzie, stupor, hemiparéza, ospalost, ztráta vědomí; velmi zřídka – třes, křeče.
Ze strany orgánu zraku: zřídka – otok papily zrakového nervu; velmi vzácné – překrvení spojivek, rozmazané vidění, diplopie.
Ze strany orgánu sluchu: méně časté – závratě; zřídka – hyperakuzie, hypoakuze, tinitus.
Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypotenze; zřídka – ischemie/infarkt myokardu, angina pectoris, bradykardie, tachykardie, extrasystolie, palpitace, arteriální hypertenze, návaly horka, změny EKG (útlum ST segmentu, prodloužení QT intervalu); velmi vzácné – arytmie, labilita krevního tlaku (hlavně směrem dolů), fibrilace síní.
Z trávicího systému: méně časté – břišní diskomfort, sucho v ústech, nevolnost; zřídka – bolest břicha, zácpa, průjem, dyspepsie, slinění, zvracení; velmi vzácné – dysfagie, stomatitida.
Z kůže a podkoží: zřídka – erytém, hyperhidróza, svědění, vyrážka; velmi zřídka – dermatitida.
Obecná porušení: zřídka – astenie, slabost, pocit tepla; velmi zřídka – nepříjemné pocity na hrudi.
Ostatní: zřídka – snížení / zvýšení počtu eozinofilů; velmi vzácné – snížení protrombinového času, zvýšení močoviny, zvýšení laktátdehydrogenázy.
Předávkování:
Zvýšená závažnost vedlejších účinků závislých na dávce.
Léčba v případě předávkování: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie.
Interakce:
Při současném použití s beta-blokátory (chloranolol, pindolol), klopamidem, glibenklamidem, digoxinem, acenokumarolem a hydrochlorothiazidem, imipraminem není pozorována žádná interakce.
Současné užívání vinpocetinu a methyldopy někdy způsobilo určité zvýšení hypotenzního účinku, proto je při takové léčbě nutné pravidelné sledování krevního tlaku.
Přestože nejsou k dispozici žádné údaje podporující možnost interakce, doporučuje se opatrnost při současném podávání s centrálně působícími léky, antiarytmiky a antikoagulancii.
Zvláštní pokyny:
V případě počátečního prodloužení QT intervalu, stejně jako při současném užívání s léky, které prodlužují QT interval, je během léčby vinpocetinem nutné pravidelné elektrokardiografické monitorování.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Uvolňovací forma / dávkování:
Balení:
10, 20, 30, 50 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 tablet v polymerových nádobách na léky.
Jedna plechovka nebo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu (balení).
Skladovací podmínky:
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Společnost s ručením omezeným „Ozon“ (OOO „Ozon“), 445351, Samara region, Zhigulevsk, st. Hydrostroiteley, 6, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
23 února 2017 město
Vinpocetin forte (Ozone) – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Vinpocetin forte (Ozone) v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na online službu objednávání léků: