Forma uvolňování, balení a složení léku Vincristin-Teva
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, od bezbarvé po slabě žlutou.
| 1 ml | |
| vinkristin sulfát (počítáno jako bezvodá látka) | 1 mg |
Pomocné látky: mannitol, hydroxid sodný, kyselina sírová, voda d/i.
1 ml – lahvičky (1) – kartonové obaly.
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, od bezbarvé po slabě žlutou.
| 1 ml | 1 Fl. | |
| vinkristin sulfát (počítáno jako bezvodá látka) | 1 mg | 2 mg |
Pomocné látky: mannitol, hydroxid sodný, kyselina sírová, voda d/i.
2 ml – lahvičky (1) – kartonové obaly.
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, od bezbarvé po slabě žlutou.
| 1 ml | 1 Fl. | |
| vinkristin sulfát (počítáno jako bezvodá látka) | 1 mg | 5 mg |
Pomocné látky: mannitol, hydroxid sodný, kyselina sírová, voda d/i.
5 ml – lahvičky (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Protinádorové léčivo
Farmakologický účinek
Protinádorové činidlo rostlinného původu.
Vinkristin je alkaloid brčálové rostliny a je cytostatickým chemoterapeutickým prostředkem. Vinkristin se váže na protein tubulin a vede k narušení mikrotubulárního aparátu buněk a k ruptuře mitotického vřeténka. Inhibuje mitózu v metafázi. Inhibuje také metabolismus glutamátu a případnou syntézu nukleových kyselin a působí imunosupresivně.
Farmakokinetika
Po intravenózním podání je vinkristin rychle eliminován z krve. Asi 90 % léčiva se váže na plazmatické proteiny. Vinkristin je metabolizován v játrech a vylučován převážně žlučí; 70-80% léčiva se nachází ve stolici v nezměněném stavu a ve formě metabolitů, 10-20% léčiva je stanoveno v moči. Počáteční, průměrná a konečná T 1/2 jsou 5 min, 2.3 h a 85 h, v tomto pořadí. Terminál T 1/2 se může pohybovat od 19 do 155 hodin Vinkristin špatně proniká do BBB.
Indikace pro lék Vincristin-Teva
Vinkristin se také používá u idiopatické trombocytopenické purpury (s rezistencí na kortikosteroidy a neúčinností splenektomie).
| Kód ICD-10 | čtení |
| C34 | Zhoubný novotvar průdušek a plic |
| C40 | Zhoubný novotvar kostí a kloubních chrupavek končetin |
| C41 | Zhoubný novotvar kosti a kloubní chrupavky jiných a blíže neurčených lokalit |
| C46 | Kaposiho sarkom |
| C47 | Zhoubný novotvar periferních nervů a autonomního nervového systému |
| C49.9 | Zhoubný novotvar pojivové a měkké tkáně blíže neurčené lokalizace |
| C58 | Zhoubný novotvar placenty (choriokarcinom, chorioepiteliom) |
| C64 | Zhoubný novotvar ledvin jiné než ledvinové pánvičky |
| C71 | Zhoubný novotvar mozku |
| C72 | Zhoubný novotvar míchy, hlavových nervů a dalších částí centrálního nervového systému |
| C81 | Hodgkinova nemoc [lymfogranulomatóza] |
| C82 | Folikulární [nodulární] non-Hodgkinův lymfom |
| C83 | Nefolikulární lymfom |
| C85 | Jiné a blíže nespecifikované typy nehodgkinského lymfomu |
| C90.0 | mnohočetný myelom |
| C91.0 | Akutní lymfoblastická leukémie [ALL] |
| C92.0 | Akutní myeloidní leukémie [AML] |
| C93.0 | Akutní monoblastická/monocytární leukémie |
| D69.3 | Idiopatická trombocytopenická purpura |
Dávkovací režim
Intratekální podání vinkristinu je zakázáno.
Vinkristin se podává přísně intravenózně v intervalech 1 týdne. Délka injekce by měla být přibližně 1 minuta.
Před podáním se obsah lahvičky zředí v dodaném rozpouštědle s přidáním požadovaného množství 0.9% roztoku chloridu sodného, aby se získala koncentrace 0.1 mg/ml.
Při podávání je třeba dbát na to, aby nedošlo k extravazaci.
Dávka se volí individuálně. Průměrná dávka pro dospělé je: 1.4 mg/m2 tělesného povrchu, jednotlivá dávka by neměla překročit 2 mg; pro děti – 1.5-2 mg/m2 tělesného povrchu. U dětí s hmotností do 10 kg by počáteční dávka měla být 0.05 mg/kg týdně.
U pacientů s poruchou funkce jater a plazmatickými koncentracemi bilirubinu nad 51.3 μmol/l se doporučuje snížení dávky o 50 %.
Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: křeče se zvýšeným krevním tlakem, parestézie, neuralgie, neuropatie, bolest čelistí, snížená svalová síla, ztráta šlachových reflexů, ataxie, bolest hlavy, deprese, halucinace, poruchy spánku, diplopie, ptóza, přechodná slepota a atrofie zrakového nervu. Neurotoxicita je faktorem limitujícím dávku.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, stomatitida, zácpa, paralytická střevní obstrukce (zvláště častá u dětí), bolest břicha, nekróza a/nebo perforace tenkého střeva, průjem.
Z močového systému: polyurie, dysurie, retence moči v důsledku atonie močového měchýře, edém.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšení nebo snížení krevního tlaku. U pacientů s dříve ozářeným mediastinem se může při použití polychemoterapie se zařazením vinkristinu vyskytnout angina pectoris a infarkt myokardu.
Z dýchacího systému: při použití vinkristinu s mitomycinem C byla pozorována akutní dušnost a těžký bronchospasmus.
Z endokrinního systému: zřídka je pozorován syndrom způsobený porušením sekrece antidiuretického hormonu, který je charakterizován velkým vylučováním sodíku močí a způsobuje hyponatrémii. V tomto případě nejsou žádné známky poškození ledvin a nadledvin, arteriální hypotenze, dehydratace, azotemie a edém.
Z krvetvorného systému: nemá významný vliv na krvetvorbu. Může však být pozorována středně závažná leukopenie, trombocytopenie a anémie.
Místní reakce: pokud se lék dostane pod kůži, může se vyvinout celulitida, flebitida a dokonce i nekróza.
Ostatní: alopecie, vyrážka, amenorea, azoospermie.