Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.09.03
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: V03AB14 (protamin sulfát)
Účinná látka: protamin sulfát
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Injekční roztok 50 mg/5 ml: amp. 5 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Protamin sulfát
| Injekční roztok | 1 ml | 1 ampér. |
| protamin sulfát | 10 mg | 50 mg |
5 ml – ampule (5) – kartonové balení.
Klinická a farmakologická skupina: Heparin antidotum
Farmakoterapeutická skupina: Hemostatikum
Farmakologický účinek
Antagonista heparinu tvoří stabilní komplexy s heparinem, čímž eliminuje schopnost heparinu inhibovat srážení krve. Tvorba komplexu je způsobena množstvím kationtových skupin (díky argininu), které se vážou na aniontová centra heparinu. Účinek se dostaví okamžitě („na jehle“). V případě předávkování může snížit srážlivost krve, protože sám o sobě vykazuje antikoagulační aktivitu. Účinek trvá 2 hodiny.
Farmakokinetika
Po nitrožilní aplikaci vzniká protamin-heparinový komplex, který se zřejmě rozkládá v tukové tkáni za uvolňování heparinu.
Z těla se vylučuje především ledvinami a v menší míře i játry se žlučí.
Indikace aktivních složek léku Protamin sulfát
Krvácení způsobené předávkováním heparinem; před operací na pozadí heparinové terapie; po operacích srdce a cév s mimotělním oběhem; hyperheparinémie.
| Kód ICD-10 | čtení |
| R58 | Krvácení, jinde nezařazené |
| T45.5 | Otrava antikoagulanty |
| Z51.4 | Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené |
| Z98.8 | Jiné specifikované pooperační stavy |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Instalováno jednotlivě. Podává se nitrožilně proudem, pomalu nebo kapáním, pod dohledem lékaře a pod kontrolou laboratorních parametrů krevní srážlivosti (zejména částečné generační doby trombocytů (APTT) nebo koagulační doby generování (ACT), aby se schopnost koagulace dostala na normální, fyziologickou úroveň).
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácné – pokles krevního tlaku, bradykardie, plicní a systémová arteriální hypertenze, nekardiogenní plicní edém. Při rychlém podávání, zřídka – pokles krevního tlaku, tachykardie, akutní srdeční selhání.
Z dýchacího systému: velmi vzácné – bronchospasmus.
Z hematopoetických orgánů: zřídka – neutropenie, leukopenie, trombocytopenie.
Z trávicího systému: zřídka – nevolnost, zvracení.
Z imunitního systému: zřídka – kožní vyrážka, svědění, reakce přecitlivělosti, anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok (včetně fatálního).
Z pohybového aparátu: velmi vzácné – bolesti zad.
Celkové reakce: zřídka – pocit tepla, hyperémie kůže, pocit nedostatku vzduchu (při příliš rychlém podání).
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na protamin sulfát; idiopatická nebo vrozená hyperheparinémie, těžká arteriální hypotenze, trombocytopenie, insuficience kůry nadledvin; pacienti užívající inzulín obsahující protamin sulfát, stejně jako další léky obsahující protamin sulfát; přítomnost protilátek proti protaminu v krevním séru, anamnéza alergických reakcí na ryby; dětství.
S opatrností: pacienti s jaterní insuficiencí.
Použití v těhotenství a laktaci
V těhotenství jej lze podle indikací použít v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Měl by být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC
Použití u dětí
Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.
Zvláštní instrukce
Při použití protaminsulfátu u pacientů s vysokým rizikem alergických reakcí na protamin je třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko anafylaktického šoku. Rizikové faktory pro rozvoj takových reakcí zahrnují alergii na ryby, vasektomii, použití léku u pacientů užívajících protamin zinkový inzulín k léčbě diabetes mellitus nebo inaktivaci heparinu.
Příliš rychlé podání protaminsulfátu může způsobit těžkou hypotenzi a anafylaktoidní reakce. Je třeba přísně dodržovat doporučený režim podávání protaminsulfátu. Musí být k dispozici zařízení pro resuscitaci a léčbu šoku. Pacienti, kteří podstupují dlouhodobé procedury s opakovanými dávkami protaminu, by měli pečlivě sledovat koagulační parametry.
Ve vzácných případech může být u pacientů s idiopatickou a vrozenou hyperheparinémií pozorován paradoxní účinek při podání protaminsulfátu – zvýšená krvácivost.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčebného období by se pacienti měli vyvarovat řízení vozidel a jiných činností, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Protamin sulfát je antagonista heparinu s nízkou molekulovou hmotností.
Při současném použití s protaminsulfátem se může zvýšit intenzita a trvání účinku nedepolarizujících myorelaxancií.
Protaminsulfát je farmaceuticky nekompatibilní s deriváty penicilinových a cefalosporinových skupin.
Protaminsulfát je nekompatibilní s kyselinami amidotrizoovými a ioxaglovými, stejně jako s jejich deriváty, které se používají v diagnostice.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností
Struktura
1 ml léčiva obsahuje: protamin sulfát – 10 mg; voda na injekci do 1 ml.
Popis: průhledná, bezbarvá nebo nažloutlá kapalina.
Farmakoterapeutická skupina:
ATX: V03AB14
Farmakologický účinek
Protamin sulfát je specifický antagonista heparinu. 1 mg protaminsulfátu neutralizuje 80–120 U heparinu v krvi. Tvorba komplexu je způsobena množstvím kationtových skupin (díky argininu), které se vážou na aniontová centra heparinu. Účinek léku po intravenózním podání nastává okamžitě a trvá 2 hodiny. Po intravenózním podání se vytvoří protamin-heparinový komplex, který může být zničen za uvolnění heparinu. V případě předávkování může snížit srážlivost krve, protože Protamin sulfát sám o sobě vykazuje antikoagulační aktivitu.
Farmakokinetika
Farmakokinetické studie nebyly provedeny.
Indikace pro použití
- Krvácení v důsledku předávkování heparinem;
- před operací u pacientů, kteří užívají heparin pro terapeutické účely;
- po operacích srdce a cév s mimotělním oběhem;
- hyperheparinémie.
Kontraindikace
- Přecitlivělost na složky léčiva;
- idiopatická nebo vrozená hyperheparinémie (v takových případech lék není účinný a může zvýšit krvácení);
- těžká arteriální hypotenze;
- trombocytopenie;
- nedostatečnost nadledvin;
- podávání pacientům inzulín obsahující protamin sulfát, stejně jako další léky obsahující protamin sulfát;
- anamnéza alergických reakcí na ryby.
Zkušenosti s léčebným použitím u dětí jsou omezené.
Použití během těhotenství a kojení
Případně, pokud očekávaný efekt terapie převáží potenciální riziko pro plod.
Dávkování a podávání
Roztok protaminsulfátu se podává pomalu intravenózně proudem nebo kapáním. Rychlost podávání by neměla překročit 5 mg za minutu (např. 50 mg léčiva podaných během 10 minut), protože rychlejší podávání může způsobit anafylaktoidní reakci. Dávka léčiva závisí na způsobu podání heparinu. Vypočtená dávka se rozpustí ve 300-500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Nepodávejte více než 150 mg protaminsulfátu za 1 hodinu.
1. U bolusových injekcí heparinu se dávka protaminsulfátu snižuje v závislosti na době, která uplynula od podání heparinu, protože ten je kontinuálně odstraňován z těla.
| Od injekce heparinu uplynul čas | Dávka protamin sulfátu na 100 IU heparinu |
| 15 30-minuty | 1-1,5 mg |
| 30 – 60 minut | 0,5 – 0,75 mg |
| Přes 2 hodiny | 0,25-0,375 mg |
2. Pokud byl heparin podán nitrožilně kapačkou, je nutné zastavit jeho infuzi a podat 25-30 mg protaminsulfátu.
3. Pro subkutánní injekce heparinu je dávka protaminsulfátu 1–1,5 mg na každých 100 IU heparinu. Prvních 25-50 mg protamin sulfátu by mělo být podáváno intravenózně pomalu a zbývající dávka by měla být podávána intravenózně po kapkách po dobu 8-16 hodin. Je možné frakční podávání protaminsulfátu, což vyžaduje monitorování aktivovaného parciálního tromboplastinového času (APTT). Pokud je například podkožně podáno 20000 2 IU heparinu, po 3333 hodinách se heparin resorbuje z komplexů s protaminem v množství 33 XNUMX IU heparinu, a proto je další dávka protaminsulfátu XNUMX mg.
4. V případě použití mimotělního oběhu během operace je dávka protaminsulfátu 1,5 mg na každých 100 IU heparinu. Při stanovení dávky protaminu je třeba vzít v úvahu cestu podání heparinu.
Maximální délka léčby je 3 dny.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak, bradykardie.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení.
Z imunitního systému: kožní vyrážka, svědění, rozvoj anafylaktoidních reakcí.
Ostatní: pocit tepla, hyperémie kůže, pocit nedostatku vzduchu (při příliš rychlém podání).
Nadměrná dávka
Může být doprovázeno krvácením, protože Protamin má svou vlastní antikoagulační aktivitu. Léčba je symptomatická. Interakce s jinými léky Neslučitelné s cefalosporiny a peniciliny. Je antagonistou nízkomolekulárních heparinů. Může zvýšit intenzitu a trvání účinku nedepolarizujících myorelaxancií.
Zvláštní instrukce
Podávání se provádí pod kontrolou srážení krve. Před podáním je nutné zajistit dostatečný objem krve pacienta (hypovolemie zvyšuje riziko kolapsu).
Forma vydání
Roztok pro intravenózní podání 10 mg/ml, 2 ml nebo 5 ml v ampulích. 5 ampulí je umístěno v blistrovém balení vyrobeném z polyvinylchloridové fólie.
1 nebo 2 blistrové balení spolu s návodem k použití a vertikutátorem na ampule nebo nožem na ampule jsou umístěny v kartonové krabici.
5 nebo 10 ampulí spolu s návodem k použití a vertikutátorem na ampule nebo nožem na ampule je umístěno v kartonové krabici s vlnitou vložkou.
Při použití ampulí s bodem zlomu nebo kroužkem se nevkládá vertikutátor nebo nůž na ampulky.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě 4 C až 10 C. Nenechávejte zmrznout. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
4 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky pro výdej z lékáren:
k dispozici na předpis
Výrobce:
LLC Medical Center “Ellara” 601122, Vladimir region, Petushinsky district, Pokrov, st. F. Shtolwerka, 20.
Reklamace přijímá výrobce na adrese: 601122, Vladimir region, Petushinsky district, Pokrov. ulice. F. Shtolwerka, 20.
Město listopadu 1 2010
Protamin sulfát – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Protamin sulfát v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: