Řešení: transparentní, bezbarvý nebo s lehce nažloutlým nádechem, s vůní benzylalkoholu.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Vysokomolekulární mukopolysacharid, který ovlivňuje metabolické procesy v hyalinní chrupavce. Snižuje degenerativní změny v chrupavčité tkáni kloubů, urychluje její regenerační procesy, stimuluje syntézu proteoglykanů.
Při léčbě lékem se snižuje bolest a zlepšuje se pohyblivost postižených kloubů. Při léčbě degenerativních změn kloubů s rozvojem sekundární synovitidy lze pozorovat pozitivní efekt již 2-3 týdny po zahájení podávání léku: snižuje se bolestivost kloubů, mizí klinické projevy reaktivní synovitidy, rozsah pohybu v postižených kloubů se zvyšuje. Terapeutický účinek trvá dlouhou dobu po ukončení léčby.
Klinické údaje o účinnosti a bezpečnosti
Bezpečnost a účinnost přípravku CHONDROGARD® byla hodnocena v otevřené, multicentrické, randomizované klinické studii u pacientů s uzavřenými zlomeninami radia. Do studie bylo zařazeno 200 pacientů obou pohlaví se stanovenou diagnózou zavřená zlomenina radia. Průměrný věk pacientů byl (43,5±13,0) let (od 20 do 72 let). Průměrná tělesná hmotnost byla (70,9±11,8) kg (45 až 101 kg) a průměrná výška pacientů byla (169,0±9,35) cm (150 až 198 cm). Pacienti byli randomizováni do hlavní skupiny léčené přípravkem CHONDROGARD ® a do kontrolní skupiny se standardní základní terapií.
Terapie v obou skupinách probíhala 4 týdny, pacient dostával standardní základní terapii nebo injekce léku CHONDROGARD ® . Léčivo bylo podáváno v dávce 100 mg každý druhý den intramuskulárně, počínaje 1. injekcí (4. den studie) až do konce studie – 7 mg každý druhý den intramuskulárně. V rámci studie bylo podáno 200 injekcí léku CHONDROGARD ® .
Hlavním kritériem účinnosti terapie bylo posouzení frekvence tvorby kostního kalusu. Dalším kritériem účinnosti byla rychlost tvorby kostního kalusu. Podle frekvence tvorby fibrokartilaginózního kalusu při návštěvě 1 se u žádného pacienta ve studii nebo kontrolní skupině tato struktura nevyvinula; při návštěvě 2 se vyvinul u 92 % pacientů ve studijní skupině (v kontrolní skupině – 69 %); Při návštěvě 3 bylo toto procento 95 % (v kontrolní skupině – 90 %) a při návštěvě 4 – 100 % v obou skupinách. Rozdíl mezi návštěvami 3 a 2 ve frekvenci tvorby fibrokartilaginózního kalusu ve sledované skupině byl 3 % (v kontrolní skupině – 21 %) a mezi návštěvami 4 a 3 – 5 % (v kontrolní skupině – 10 %). Po analýze tedy byly odhaleny statisticky významné rozdíly mezi studovanou a kontrolní skupinou, pokud jde o frekvenci a rychlost tvorby fibrochrupavčitého kalusu.
Při návštěvách 1 a 2 nebyla pozorována žádná mineralizace fibrokartilaginózního kalusu u žádného pacienta v žádné skupině při návštěvě 3, tento proces začal u 68 % pacientů ve studijní skupině (v kontrolní skupině 61 %); procento bylo 3 % (v kontrolní skupině – 94 %). Rozdíl mezi návštěvami 85 a 4 ve frekvenci nástupu mineralizace fibrokartilaginózního kalusu ve sledované skupině byl 3 % (v kontrolní skupině – 26 %). Po analýze tedy byly zjištěny významné rozdíly mezi studovanou a kontrolní skupinou, pokud jde o frekvenci a rychlost mineralizace fibrokartilaginózního kalusu.
Rychlost tvorby kalusu ve sledované skupině byla 92 dní u 14 % pacientů, 3 dní u 21 % a 5 dní u 8 %. V kontrolní skupině byl tento ukazatel 69 dní u 14 % pacientů, 21 dní u 21 % a 10 dní u 28 %. Doba nástupu mineralizace (rychlost mineralizace) fibrokartilaginózního kalusu ve sledované skupině byla 68 dnů u 21 % pacientů a 26 dnů u 28 % (v kontrolní skupině 61 dnů u 21 % pacientů a 24 dnů u 28 %) . Provedená analýza tedy může naznačovat účinnost studovaného léku při léčbě pacientů s uzavřenými zlomeninami radia.
Nebyly zjištěny žádné klinicky významné odchylky v laboratorních parametrech krve. Během celého období studie se u 12 pacientů vyskytly nežádoucí účinky (6 v každé skupině): bolest hlavy, závratě, krvácení z nosu, bolest v místě vpichu, nevolnost, celková slabost, plynatost. Souvislost všech nežádoucích účinků s lékem byla výzkumnými lékaři hodnocena jako nepravděpodobná. Navíc v kontrolní skupině došlo u 3 % pacientů k sekundárnímu vytěsnění fragmentů. Během této klinické studie nebyly pozorovány žádné závažné nežádoucí účinky.
Klinická studie bezpečnosti a snášenlivosti léku byla provedena u pacientů s osteoartrózou kolenního kloubu s jednorázovým intravenózním a intramuskulárním podáním.
Do studie bylo zařazeno 20 pacientů mužského a ženského pohlaví ve věku 18 až 75 let s ověřenou diagnózou kolenní osteoartrózy (gonartróza). Průměrný věk pacientů byl 56,7 let (věkové rozmezí 49–69 let), průměrná výška 163,30 cm (výška 156–173 cm), průměrná tělesná hmotnost 86,95 kg (tělesná hmotnost pacientů 50–115 kg). ). Celková doba trvání studie u pacienta se pohybovala od 12 do 19 dnů.
Po nitrožilní aplikaci léku nebyla ani v jednom případě ultrazvukem detekována přítomnost vizualizovaného množství tekutiny. V důsledku analýzy bezpečnostních ukazatelů pro intramuskulární a intrasternální podání byla zjištěna významná interakce faktorů při srovnání skupin podle následujících ukazatelů: PT, kreatinin, hladina lymfocytů, hladina trombocytů.
Všechny registrované změny laboratorních hodnot byly v rámci klinické normy, tzn. Nebyla zjištěna žádná negativní dynamika a zjištěné rozdíly nemají klinický význam.
I.s. podání ve srovnání s povoleným i.m. Lék se vyznačoval dobrou snášenlivostí a vysokou úrovní bezpečnosti. Na základě hodnot parametrů biologické dostupnosti (i.s. podání ve vztahu k i.m. podání) bylo usouzeno, že při i.s. podání se chondroitin sulfát zadržuje v kloubních tkáních a postupně se dostává do systémového krevního řečiště.
Farmakokinetika
Vstřebávání. Po intramuskulárním podání Cmax Koncentrace léčiva v plazmě je dosaženo po 1 hodině, poté se během 2 dnů postupně snižuje.
Při jednorázovém intravenózním podání v dávce 200 mg Cmax chondroitin sulfát v plazmě je pozorován po 1–2 hodinách a je 52,5–86,9 ng/ml.
Rozdělení. Po intramuskulárním podání je chondroitin sulfát rychle distribuován. Již 30 minut po injekci je detekován v krvi ve významných koncentracích.
Chondroitin sulfát se hromadí především v chrupavkové tkáni kloubů.
Synoviální membrána nebrání léku v pronikání do kloubní dutiny. Experimenty ukázaly, že 15 minut po intramuskulární injekci je chondroitin sulfát detekován v synoviální tekutině, poté proniká do kloubní chrupavky, kde jeho Cmax dosaženo po 48 hodinách.
Při intravenózním podání se chondroitin sulfát zadržuje v kloubních tkáních a postupně se uvolňuje do krevního řečiště.
Odstranění. T1/2 při intravenózním podání je to 2,5 hodiny.
Předklinické údaje o bezpečnosti
Akutní a subchronická toxicita. Akutní toxicita chondroitin sulfátu byla studována na myších a potkanech za použití různých způsobů podání.
Myši byly rozděleny do dvou skupin: první skupina dostávala lék CHONDROGARD ® , druhá – srovnávací lék. Léky byly podávány do ocasní žíly v různých objemech, od 0,15 do 0,8 ml, rychlost injekce byla 0,1 ml/s. Obě léčiva byla podávána v dávkách 2000, 2500, 3000, 3500, 4000 mg/kg na 20 g tělesné hmotnosti, v daném pořadí, dávky byly 40, 50, 60, 70 a 80 mg/myš.
Hodnota střední letální dávky (LD50 ) léku CHONDROGARD ® u myší s intravenózním podáním byl 62,4 (58,5–66,6) mg/myš nebo 3120 (2925–3330) mg/kg a statisticky se nelišil od stejného ukazatele pro srovnávací lék.
Hodnota tohoto ukazatele nám umožnila zařadit zkoumaný lék do třídy VI – „Relativně neškodné látky“.
Studie akutní toxicity na potkanech. V akutních experimentech bylo prokázáno, že bílí potkani obou pohlaví tolerují intramuskulární podání porovnávaných léků v dávce 500 a 1000 mg/kg bez známek intoxikace, s výjimkou bolestivé reakce na injekci. Za celou dobu pozorování nebyl zaznamenán žádný úhyn pokusných zvířat ani známky intoxikace. Zachovali si normální vzhled, neměli žádné změny v srsti, povaze výtoku, reakcích chování nebo dynamice nárůstu tělesné hmotnosti.
Intravenózní podání léku v uvedených dávkách vyvolalo u zvířat známky intoxikace, které zahrnovaly dušnost, křeče a zhoršenou koordinaci pohybů. Získaná data nám umožnila dospět k závěru, že toxické dávky způsobující známky intoxikace testovaným i srovnávacím lékem při intramuskulárním podání významně překračují dávku 1000 mg/kg.
V subchronickém experimentu na bílých potkanech obou pohlaví byly srovnávané léky testovány ve dvou dávkách, které 10 a 20krát překračovaly dávkový ekvivalent, přepočteno na plochu povrchu těla, maximální denní dávku pro člověka – 200 mg chondroitinu sulfát, který je doporučen v návodu k lékařskému použití. Bílým potkanům obou pohlaví s počáteční tělesnou hmotností 180–200 g byla studovaná léčiva podávána intramuskulárně jednou denně každý den po dobu 14 dnů. V průběhu experimentu pozorování pokusných zvířat neodhalilo žádné odchylky v jejich vzhledu, stavu srsti, povaze výtoku, behaviorálních reakcích, dynamice nárůstu tělesné hmotnosti nebo potravní aktivitě ve srovnání s podobnými ukazateli u zvířat v kontrolních skupinách.
Při hodnocení detoxikační funkce jater bylo zjištěno, že po kúře podávání studovaných léků v dávce 200 mg/kg se délka hexenálního spánku u experimentálních potkanů neměnila a po kúře podávání v dávka 400 mg/kg, byla statisticky významně vyšší ve srovnání s odpovídajícími kontrolními hodnotami. Výše uvedené ukazatele pro pokusná zvířata, kterým byl podáván testovaný lék a srovnávací lék, se statisticky nelišily.
V krvi pokusných zvířat, kterým byla podávána studovaná léčiva v obou dávkách, nebyly zjištěny odchylky v hladinách stanovených biochemických parametrů oproti kontrolním hodnotám.
Studie hematologických krevních parametrů u bílých potkanů po cyklu podávání studovaných léků ve srovnání s podobnými krevními parametry u kontrolních zvířat neprokázala významné rozdíly.
Morfometrická analýza neodhalila žádné rozdíly v relativní hmotnosti vnitřních orgánů zvířat, která dostávala léky v obou dávkách, ve srovnání s podobnými ukazateli u kontrolních zvířat. Patohistologické vyšetření také neodhalilo žádné významné změny ve studovaných orgánech a tkáních zvířat, která dostávala studovaná léčiva, ve srovnání se zvířaty v kontrolní skupině.
Během histologických studií prováděných v experimentech na bílých krysách bylo zjištěno, že studovaná léčiva při vícenásobném intramuskulárním podání měla výrazný lokální dráždivý účinek na svalovou tkáň. Zároveň nebyly zjištěny rozdíly v míře exprese tohoto účinku u testovaného léku ve vztahu ke srovnávacímu léku.
Studie akutní toxicity léku na bílých křížených krysách (samci a samice) s intravenózním, paravertebrálním a intramuskulárním podáním. Intravenózní podávání bylo prováděno v dávkách 2,5; 5,0; 10,0; 15,0 a 20,0 ml/kg (podle hotové lékové formy) nebo 0,25; 0,5; 1,0; 1,5; 2,0 g/kg (účinná látka) bílým kříženým krysám jednou. Lék byl podáván po 1 ml najednou (0,5 ml do pravého a 0,5 ml do levého kolenního kloubu). Podání bylo opakováno 4krát s periodou 1 hodiny po dobu 4 hodin. Celková maximální dávka byla 4 ml na potkana (20 ml/kg).
Paravertebrální podávání bylo prováděno v dávkách 5,0; 10,0; 15,0; 20,0 a 25,0 ml/kg (podle hotové lékové formy) nebo 0,5; 1,0; 1,5; 2,0; 2,5 g/kg (účinná látka) pro bílé křížence potkanů. Lék byl podán jednou (polovina maximálního objemu (2,5 ml) byla podána do pravé, druhá polovina (2,5 ml) do levé paravertebrální oblasti).
Intramuskulární podání bylo prováděno v dávkách 5,0, 10,0, 15,0, 20,0 a 25,0 ml/kg (podle konečné lékové formy) nebo 0,5; 1,0; 1,5; 2,0; 2,5 ml/kg (účinná látka) pro bílé křížence potkanů. Jediná dávka 25 ml/kg lékové formy nebo 2,5 ml/kg účinné látky je maximum možné pro intramuskulární podání, protože Maximální možný objem pro intramuskulární podání potkanům je 5 ml.
Při podávání léku v maximálních možných dávkách (intravenózně – 2,0 g/kg, paravertebrálně a intramuskulárně – 2,5 g/kg, což je 702krát a 877krát více než je terapeutická dávka pro člověka, v tomto pořadí), LD50 nebylo dosaženo, nebyly zaznamenány žádné viditelné rozdíly v motorickém a potravním chování zvířat, stavu vnější kůže a viditelných sliznic, reakcích na vnější podněty ve srovnání mezi sebou a kontrolní skupinou. Ve srovnání s kontrolní skupinou nebyly zjištěny žádné rozdíly v nárůstu tělesné hmotnosti.
V důsledku studií provedených na bílých křížených krysách bylo zjištěno, že při jednorázovém intrasternálním, paravertebrálním a intramuskulárním podání je léčivo relativně neškodnou látkou.
Lék neměl lokální dráždivý účinek při intravenózním, paravertebrálním nebo intramuskulárním podání.
Studie chronické toxicity léku byla prováděna za podmínek 60denního intravenózního a intramuskulárního podávání léku v ekviterapeutických dávkách a dávkách převyšujících terapeutické dávky pro člověka 15krát a 30krát. Pro intravenózní podávání bylo léčivo podáváno dvakrát týdně pro paravertebrální podávání bylo podáváno denně v dávkách 2, 8,5,128 a 255 mg/kg. Při intramuskulárním podání bylo léčivo podáváno obden po dobu 1 dnů v dávkách 60, 17, 255 mg/kg.
Po celou dobu pozorování 60 dnů nebyly pozorovány žádné statisticky významné rozdíly v přírůstku tělesné hmotnosti, spotřebě vody, spotřebě potravy, změnách rektální teploty a skóre Open Field Test ve skupinách, které dostávaly studovaný lék intrasternálně, paravertebrálně a intramuskulárně. » ve srovnání s kontrolou.
Kardiovaskulární parametry (krevní tlak, srdeční frekvence, EKG parametry (QRS, PQ, T), renální funkce (obecná analýza moči) zůstaly během medikamentózní terapie ve srovnání s kontrolní skupinou také nezměněny.
Výsledky studie chronické toxicity zkoumaného léku ukázaly, že jeho opakované intravenózní, paravertebrální a intramuskulární použití v ekviterapeutických dávkách a dávkách výrazně převyšujících terapeutické po dobu 2 měsíců nezpůsobilo strukturální poruchy hlavních orgánů a systémů těla. .
V oblasti jednorázového a vícenásobného intravenózního, paravertebrálního a intramuskulárního podání studovaného léku nebyl zjištěn žádný lokální dráždivý účinek.
Experimentální studie na zvířatech neodhalily žádné teratogenní, mutagenní nebo embryotoxické účinky léku.
Indikace
Lék je indikován k použití u dospělých pro následující onemocnění (stavy):
- degenerativně-dystrofická onemocnění kloubů a páteře:
– osteoartróza periferních kloubů;
– intervertebrální osteochondróza a osteoartróza;
- urychlení tvorby kostního kalusu u zlomenin.
Článek: 10026089 Účinné látky: Chondroitin sulfát Výrobce: Pharmfirma Sotex ZAO Zastoupení: Sotex Značka: CHONDROGARD Datum spotřeby: 31.05.2027 Forma uvolnění: roztok pro intramuskulární a intraartikulární aplikaci Spotřebitelská kategorie: Systémové chondroprotektory V balení: 25 ks. / 152.6 ₽ za 1 kus.
Dodávka do 105 lékáren v Moskvě a Moskevské oblasti
Přijato 3. února – zdarma
Dostupné možnosti: 100 mg/ml
Dávkování: 100 mg/ml
Množství: 10 RUB 1 592
Množství: 10 RUB 2 210
Množství: 25 RUB 3 815
Dodávka do 105 lékáren v Moskvě a Moskevské oblasti
Přijato 3. února – zdarma
Vzhled produktu se může lišit od vyobrazení na fotografii.
Existují kontraindikace, poraďte se se svým lékařem
Nutný předpis
Mucosat roztok pro intramuskulární injekci, 2 ml, amp. č. 10 Přidat k oblíbeným
Udržujte v chladu
Mucosat roztok pro intramuskulární podání, 2 ml, č. 10
Kapsle Teraflex Advance č. 60 Přidat k oblíbeným
Kapsle Teraflex Advance č. 60
Kapsle Teraflex Advance č. 120 Přidat k oblíbeným
Kapsle Teraflex Advance č. 120
Chondroxide Arthra mast 5% 30g Přidat k oblíbeným
Chondroxide Arthra mast 5% 30g
Chondroitin-Akos kapsle 250mg č. 50 Přidat k oblíbeným
Chondroitin-Akos kapsle 250mg č.50
Artogistan roztok pro intramuskulární injekci 100 mg/ml 2 ml č. 10 Přidat k oblíbeným
Artogistan roztok pro intramuskulární injekci 100 mg/ml 2 ml č.10
CONDRONova kapsle č. 120 Přidat k oblíbeným
Kapsle CONDRONova č. 120
CONDRONova kapsle č. 30 Přidat k oblíbeným
Kapsle CONDRONova č. 30
Čepice Teraflex №200 Přidat k oblíbeným
Čepice Teraflex №200
Čepice Teraflex №100 Přidat k oblíbeným
Čepice Teraflex №100
Návod k použití
otevřeno
| 1 ml | 1 ampér. | |
| chondroitin sulfát sodný | 100 mg | 200 mg |
Pomocné látky: benzylalkohol – 18 mg, disiřičitan sodný – 2 mg, hydroxid sodný – do pH 6.0-7.5, voda na injekci – do 2 ml
Po intramuskulárním podání je Cmax chondroitin sulfátu v plazmě dosaženo po 1 hodině, poté postupně během 2 dnů klesá. Při jednorázovém intraartikulárním podání léku v dávce 200 mg je Cmax chondroitin sulfátu v plazmě pozorována po 1-2 hodinách a je 52.5-86.9 ng/ml.
Po intramuskulárním podání je chondroitin sulfát rychle distribuován. Již 30 minut po injekci je detekován v krvi ve významných koncentracích.
Chondroitin sulfát se hromadí především v chrupavkové tkáni kloubů. Synoviální membrána nebrání léku v pronikání do kloubní dutiny. Experimenty ukázaly, že 15 minut po intramuskulární injekci je chondroitin sulfát detekován v synoviální tekutině, poté proniká do kloubní chrupavky, kde je jeho Cmax dosaženo po 48 hodinách.
Při intraartikulárním podání se chondroitin sulfát zadržuje v kloubních tkáních a postupně se uvolňuje do krevního řečiště.
T1/2 po intraartikulární aplikaci je 2.5 hodiny.
Indikace pro použití
Degenerativně-dystrofická onemocnění kloubů a páteře:
- osteoartróza periferních kloubů;
- intervertebrální osteochondróza a osteoartróza.
K urychlení tvorby kostního kalusu při zlomeninách.
- Hypersenzitivita na chondroitin sulfát nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
- krvácení a sklon ke krvácení;
- tromboflebitida;
- v případě intraartikulárního podání přítomnost aktivních zánětlivých nebo infekčních procesů v kloubu, přítomnost aktivního kožního onemocnění nebo kožní infekce v oblasti zamýšlené injekce;
- děti a dospívající do 18 let;
- těhotenství (v současné době neexistují žádné údaje o bezpečnosti léku);
- období laktace (údaje o bezpečnosti léku v současné době nejsou k dispozici).
Dávkování a podávání
Lék je předepsán intramuskulárně na 100 mg každý druhý den. Pokud je dobře snášen, dávka se zvýší na 200 mg, počínaje 4. injekcí.
Průběh léčby je 25-30 injekcí. V případě potřeby lze léčbu opakovat po 6 měsících.
V případě artrózy velkých kloubů je možná kombinace intraartikulárního a intramuskulárního způsobu podání. Podává se až 5 intraartikulárních injekcí 200 mg s 3denním intervalem mezi injekcemi a 16 intramuskulárních injekcí 200 mg s 1denním intervalem mezi injekcemi (každý druhý den). V závislosti na velikosti kloubu lze do kloubní dutiny vstříknout až 2 ml přípravku Chondrogard®.
K vytvoření kostního kalusu je průběh léčby 3-4 týdny (10-14 intramuskulárních injekcí každý druhý den).
Intraartikulární aplikaci léku provádí za aseptických podmínek odborník, který byl vyškolen v technice intraartikulární aplikace. Po intraartikulárním podání léčiva se místo vpichu namaže alkoholovým tampónem a nanese se baktericidní náplast.
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem při teplotě nepřesahující 25 °C.
Datum vypršení platnosti
Doba použitelnosti roztoku v ampulích je 3 roky, ve stříkačkách – 2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Lék obsahuje disiřičitan sodný, který může způsobit závažné reakce z přecitlivělosti a bronchospasmus.
Stimulátor reparace tkání.
Použití u dětí mladších 18 let je kontraindikováno.
Vysokomolekulární mukopolysacharid, který ovlivňuje metabolické procesy v hyalinní chrupavce. Snižuje degenerativní změny v chrupavčité tkáni kloubů, urychluje její regenerační procesy, stimuluje syntézu proteoglykanů.
Při léčbě lékem se snižuje bolest a zlepšuje se pohyblivost postižených kloubů. Při léčbě degenerativních změn kloubů s rozvojem sekundární synovitidy lze pozorovat pozitivní efekt již 2-3 týdny po zahájení podávání léku: snižuje se bolestivost kloubů, mizí klinické projevy reaktivní synovitidy, rozsah pohybu v postižených kloubů se zvyšuje. Terapeutický účinek trvá dlouhou dobu po ukončení léčby.
Z imunitního systému: alergické reakce (svědění kůže, erytém, kopřivka, dermatitida).
Místní reakce: krvácení v místě vpichu.
Použití v těhotenství a laktaci
V současné době neexistují žádné údaje o bezpečnosti léku. Užívání léku během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Účinek nepřímých antikoagulancií, antiagregancií a fibrinolytik může být zesílen, což vyžaduje častější sledování parametrů krevního srážení při současném použití.
Dosud nebyly hlášeny žádné případy předávkování chondroitin sulfátem.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Chondrogard® neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
- Státní registr léčiv
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
- Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
- Oficiální pokyny od výrobce