Pancreatin je komplexní biologický produkt získaný ze slinivky břišní zvířat (hlavně prasat) a obsahující enzymy s lipolytickou, amylolytickou a proteolytickou aktivitou (včetně trypsinu, chymotrypsinu, kalikreinu, amylázy, lipázy, kolipázy a některých izoforem). Prášek, částečně rozpustný ve vodě a prakticky nerozpustný v alkoholu nebo etheru.
Pankreatin enzymy, zejména lipáza, jsou citlivé na kyseliny a jsou stále více a nevratně inaktivovány, když hodnoty pH klesnou pod 4. Pancreatin je proto dostupný jako enterosolventní potahované tablety nebo jako kapsle obsahující enterosolventní mikrotablety.
Farmakologie
Mechanismus účinku
Pankreatin, ve formě enterosolventních filmem potažených tablet nebo kapslí obsahujících enterosolventní mikrotablety, je odolný vůči inaktivaci v žaludku a poskytuje předvídatelně vysoké hladiny biologicky aktivních pankreatických enzymů (lipázy, amylázy a proteázy) v duodenu. Tyto enzymy katalyzují hydrolýzu tuků na glycerol a mastné kyseliny, bílkovin na peptidy a jejich deriváty a škrobu na dextriny a cukry.
Farmakokinetika
Byla stanovena biologická dostupnost pankreatinu ve střevě in vitro za simulovaných fyziologických podmínek. Výsledky ukázaly, že biologická dostupnost pankreatinových kapslí byla téměř 100% a došlo k rychlému uvolnění vysokých hladin pankreatických enzymů.
Nestrávené pankreatinové enzymy jsou vylučovány stolicí. Natrávené enzymy se vstřebávají a následně vylučují močí.
Indikace pro použití
Pankreatická insuficience spojená s cystickou fibrózou, chronickou pankreatitidou nebo jinými stavy, které mohou vyžadovat pankreatickou enzymoterapii.
Nozologická klasifikace (ICD-10)
- C25 Zhoubný novotvar slinivky břišní
- E84.9 Cystická fibróza, blíže neurčená
- K83.1 Neprůchodnost žlučovodu
- K85 Akutní pankreatitida
- K86.1 Jiná chronická pankreatitida
- K86.8 Jiná specifikovaná onemocnění slinivky břišní
- K86.8.0* Hypofunkce slinivky břišní, exokrinní
- K91.1 Pooperační žaludeční syndromy
- K92.9 Onemocnění trávicího ústrojí, blíže neurčené
- Z100 * CLASS XXII Chirurgická praxe
- Z72.4 Nevhodná strava a nezdravé stravovací návyky
Kontraindikace
Přecitlivělost na vepřové proteiny, pankreatické enzymy; akutní pankreatitida nebo exacerbace chronické pankreatitidy.
Použití v těhotenství a laktaci
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití pankreatinu u těhotných žen. Přestože byly provedeny některé studie na zvířatech, neexistují žádné adekvátní, dobře kontrolované studie u těhotných žen. Pancreatin by měl být během těhotenství podáván pouze v případě, že potenciální přínosy převažují nad potenciálními riziky.
K posouzení rizik užívání pankreatinu během kojení není dostatek údajů. Pankreatické enzymy působí lokálně v gastrointestinálním traktu a v nezměněném stavu se z něj nevstřebávají. Některé z aminokyselin a nukleových kyselin, které tvoří pankreatin, jsou pravděpodobně absorbovány z bílkovin potravy, takže bílkovinné složky nelze v mateřském mléce vyloučit. Pancreatin by měl být během kojení používán pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro dítě.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou břišní diskomfort, zácpa a dermatitida. Jiné gastrointestinální reakce jsou méně časté a zahrnují pohyby střev a průjem. Byla hlášena nauzea a zvracení, ale tyto reakce byly hlášeny zřídka. Byly hlášeny případy podráždění a zánětu v perianální oblasti (viz „Bezpečnostní opatření“) při vysokých dávkách, stejně jako rozvoj hyperurikosurie a hyperurikémie při velmi vysokých dávkách. Byly hlášeny kožní alergické reakce nebo reakce z přecitlivělosti.
Interakce
Nebyly zjištěny žádné případy interakce s jinými léky.
Nadměrná dávka
Příznaky: dlouhodobé užívání pankreatinu ve vysokých dávkách je spojeno s rozvojem fibrotizující kolonopatie a striktury tlustého střeva (viz „Bezpečnostní opatření“). Velmi vysoké dávky pankreatických enzymů mohou způsobit hyperurikosurii a hyperurikémii, zvláště u pacientů s hyperurikémií, dnou nebo selháním ledvin v anamnéze.
Léčba: Ve většině případů postačí podpůrná opatření včetně přerušení enzymoterapie a zajištění dostatečné hydratace.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
uvnitř, na pozadí vysoce kalorické diety s neomezeným obsahem tuku v souladu s věkem a klinickým stavem pacienta. Dávka a frekvence podávání závisí na stupni exokrinní pankreatické insuficience a odpovědi pacienta na terapii. Dávka se upravuje na základě výsledků 3denního měření tuku ve stolici.
Bezpečnostní opatření
Dlouhodobé užívání léků na bázi pankreatických enzymů ve vysokých dávkách u pacientů s cystickou fibrózou bylo spojeno s rozvojem fibrotizující kolonopatie (striktury ilea a tlustého střeva). Není s jistotou známo, zda je tato komplikace způsobena vysokými dávkami pankreatických enzymů nebo je důsledkem onemocnění. Pečlivé zhodnocení neobvyklých břišních příznaků je nezbytné k vyloučení možnosti poranění tlustého střeva, zvláště pokud pacient dostává více než 6000 U lipázy/kg na jídlo.
Doporučuje se, aby pacienti, kteří dostávají více než 6000 U lipázy/kg na jídlo, byli vyšetřeni lékařem a pokud je to možné, aby byla dávka okamžitě snížena nebo titrována na nižší rozmezí.
Různé léky na bázi pankreatických enzymů nejsou zaměnitelné, protože se liší způsobem výroby, složením, enzymatickou aktivitou, stabilitou a biologickou dostupností, proto je nutné sledovat reakci pacienta na vypočítanou dávku a v případě potřeby ji upravit. Při jakémkoli přechodu na užívání jiného léku obsahujícího pankreatin je třeba věnovat zvláštní pozornost reakci pacienta.
Existují vzácné zprávy o případech závažných alergických reakcí, včetně anafylaxe, astmatu, kopřivky a svědění, spojených s užíváním léků obsahujících pankreatin. Pokud se objeví hypersenzitivní reakce, je třeba pankreatin vysadit a zahájit symptomatickou léčbu.
Je důležité zajistit dostatečnou hydrataci pacientů po celou dobu léčby léky obsahujícími pankreatin.
Pancreatin kapsle by se neměly žvýkat ani drtit, protože dojde ke zničení ochranného obalu, který zajišťuje dodání enzymů na správné místo ve střevě. Pokud se z důvodu obtížného polykání kapsle otevřou a jejich obsah se smíchá s měkkou potravou, pak by tato potravina (například mléko, pudink, zmrzlina, jiné mléčné výrobky) neměla mít zásaditou hodnotu pH, protože to způsobí předčasné rozpuštění povlaku a omezí absorpci. Aby se zabránilo podráždění úst, rtů a jazyka, je třeba otevřené tobolky spolknout těsně před jídlem, aby se minimalizovala možnost, že mikrotablety zůstanou v ústech. Proteolytické enzymy přítomné v lécích obsahujících pankreatin, pokud se zadrží v ústech, mohou poškodit sliznice a způsobit ulceraci.
Jakékoli změny v substituční terapii pankreatickými enzymy (například dávkování nebo jiné léky) by měly být prováděny opatrně a pouze pod dohledem lékaře.
Pankreatické extrakty mohou tvořit nerozpustné komplexy s kyselinou listovou, což vede k nedostatku kyseliny listové.
Substituční léčba pankreatickými enzymy u pacientů s exokrinní a endokrinní pankreatickou insuficiencí může interferovat s inzulínovou terapií u diabetes mellitus. Vysoké dávky pankreatinu zlepšují, ale ne zcela normalizují vstřebávání tuků, možná kvůli reziduálnímu účinku diabetu a dietním chybám na vstřebávání. Vzhledem k tomu, že kontrola hladiny glukózy v krvi může být u podvyživených pacientů závislých na inzulínu nestabilní, je nutné pečlivé sledování úpravy dávkování enzymů v nemocnici, aby se zabránilo exacerbaci pankreatické dysfunkce.
Pankreatické enzymy mohou ve velmi vysokých dávkách způsobit hyperurikosurii a hyperurikémii. Také při velmi vysokých dávkách může dojít k podráždění a zánětu v perianální oblasti.
Při použití pankreatinu u pacientů s dnou, selháním ledvin nebo hyperurikémií je třeba postupovat opatrně. Prasečí pankreatin obsahuje puriny, které mohou zvýšit hladinu kyseliny močové v krvi.
Pankreatin se získává z tkáně pankreatu prasat používaných k jídlu. I když se riziko přenosu infekčního agens na člověka prostřednictvím pankreatinu snižuje testováním a inaktivací některých virů při výrobě, existuje teoretické riziko přenosu virových onemocnění vč. způsobené novými nebo neidentifikovanými viry. Proto nelze jednoznačně vyloučit přítomnost prasečích virů, které mohou způsobit infekci člověka. Neexistují však žádné zprávy o přenosu infekčního onemocnění spojeného s používáním extraktů z prasečí slinivky.