Průhledný, bezbarvý nebo nažloutlý roztok s charakteristickým zápachem.
Farmakoterapeutická skupina
Stimulátor porodu – oxytocinový přípravek
ATX kód
Farmakodynamika:
Syntetické hormonální činidlo s farmakologickým účinkem podobným endogennímu oxytocinu.
Má uterotonický, porodní stimulační a laktotropní účinek. Působí stimulačně na hladké svalstvo dělohy, zvyšuje kontraktilní aktivitu myometria a v menší míře i tonus (zejména na konci těhotenství, při porodu a přímo při porodu).
Vlivem oxytocinu se zvyšuje propustnost buněčných membrán pro ionty vápníku Ca 2+, snižuje se klidový potenciál a zvyšuje se jejich dráždivost (pokles membránového potenciálu vede ke zvýšení frekvence, intenzity a trvání kontrakcí).
V malých dávkách oxytocin zvyšuje frekvenci a amplitudu děložních kontrakcí, ve velkých dávkách nebo při opakovaném podávání zvyšuje tonus dělohy, zvyšuje frekvenci a zintenzivnění jejích kontrakcí (i tetanických).
Stahuje myoepiteliální buňky kolem alveolů mléčné žlázy, stimuluje tok mléka do velkých kanálků nebo sinusů, čímž pomáhá zvyšovat sekreci mléka.
Nemá prakticky žádné vazokonstrikční ani antidiuretické účinky (vykazuje je pouze ve vysokých dávkách) a nezpůsobuje stahy svalů močového měchýře a střev.
Když je lék podáván intramuskulárně a subkutánně, účinek nastává během 1-2 minut a trvá 20-30 minut; při intravenózním podání se účinek dostaví během 0,5-1 minuty.
Farmakokinetika:
Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (30 %). Stejně jako vasopresin je oxytocin distribuován v extracelulárním prostoru.
Při nitrožilní aplikaci se účinek oxytocinu na dělohu dostavuje téměř okamžitě a trvá 1 hodinu.
Při intramuskulárním podání se myotonický účinek oxytocinu objeví během prvních 3-7 minut a trvá 2-3 hodiny.
Malé množství oxytocinu prochází placentou do fetálního oběhu.
Metabolismus a vylučování
Většina léčiva je rychle metabolizována v játrech a ledvinách. V procesu enzymatické hydrolýzy dochází k inaktivaci oxytocinu, především působením tkáňové oxytokinázy, jejíž koncentrace v plazmě, cílových orgánech a placentě se během těhotenství zvyšuje.
Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě. Eliminační poločas (T1/2) je 1-6 minut (snižuje se v pozdní březosti a během laktace).
Selhání ledvin
Studie farmakokinetiky oxytocinu u pacientů se selháním ledvin nebyly provedeny. S přihlédnutím k vylučování oxytocinu ledvinami a antidiuretickému účinku je však možná jeho akumulace se zesílením a prodloužením doby účinku.
Selhání jater
Studie farmakokinetiky oxytocinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny. Změny farmakokinetiky oxytocinu u pacientů s jaterní dysfunkcí jsou však nepravděpodobné Během těhotenství je koncentrace oxytokinázy, která metabolizuje oxytocin. významně zvyšuje v jiných orgánech a tkáních (včetně placenty). Poškození jaterních funkcí proto nemůže vést k významným změnám v metabolické clearance oxytocinu.
indikace:
Vyvolání a stimulace porodu (primární a sekundární slabost porodu, nutnost předčasného porodu z důvodu gestózy, Rh inkompatibilita, intrauterinní smrt plodu; těhotenství po termínu, předčasné protržení blan, vedení porodu při prezentaci koncem pánevním).
Pro prevenci a léčbu hypotonického děložního krvácení po lékařském nebo spontánním potratu v prvním trimestru nebo ukončení těhotenství ve druhém trimestru, v časném poporodním období a k urychlení poporodní involuce dělohy; k posílení kontrakční schopnosti dělohy při císařském řezu (po odstranění placenty).
Kontraindikace:
Hypersenzitivita na oxytocin nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva; úzká pánev (anatomická a klinická); příčná a šikmá poloha plodu; obličejová prezentace plodu; předčasný porod; hrozící ruptura dělohy; jizvy na děloze (po předchozím císařském řezu, operaci na děloze); nezralý děložní čípek; sklon k tetanickým kontrakcím dělohy; riziko ruptury dělohy jejím přetažením u polyhydramnia, vícečetného těhotenství, u žen s vícečetnými porody (více než 4 porody v anamnéze), zejména u starších žen; částečná placenta previa nebo vasa previa (vaše previa); předčasné oddělení placenty; děložní sepse; invazivní cervikální karcinom; hypertonicita dělohy (nevyskytuje se během porodu); známky fetální tísně; akutní hypoxie plodu; těžká gestóza druhé poloviny těhotenství (preeklampsie; eklampsie); prezentace nebo prolaps pupeční šňůry; těžká kardiovaskulární onemocnění; chronické selhání ledvin.
Lék by neměl být podáván během 6 hodin po intravaginálním podání prostaglandinů.
Dlouhodobé podávání léku je kontraindikováno, pokud je děloha inertní k podávání oxytocinu.
S opatrností:
U žen starších 35 let; s gestózou v druhé polovině těhotenství, která není kontraindikací (viz část „Kontraindikace“); podávání léku pacientům užívajícím antihypertenziva a léky, které způsobují prodloužení QT intervalu; na pozadí použití inhalačních anestetik (cyklopropan, halothan, sevofluran, desfluran), sympatomimetik a vazokonstriktorů; současné užívání s přípravky methylergometrinu.
Těhotenství a kojení:
V prvním trimestru těhotenství se oxytocin používá pouze v případech spontánního nebo lékařského potratu. Četné údaje o použití oxytocinu, jeho chemické struktuře a farmakologických vlastnostech naznačují, že při dodržení doporučení je pravděpodobnost, že oxytocin ovlivní zvýšení výskytu malformací plodu, nízká.
V malých množstvích přechází do mateřského mléka.
Při použití léku k zastavení děložního krvácení se neočekávají žádné nepříznivé účinky oxytocinu na tělo novorozence, protože oxytocin je rychle inaktivován v gastrointestinálním traktu dítěte.
Dávkování a aplikace:
Lék se podává intravenózně (pomalu tryskou a kapáním), intramuskulárně, do stěny dělohy.
Jednotlivá dávka pro intramuskulární podání se v závislosti na klinické situaci obvykle pohybuje od 2 do 10 ME (od 0,4 do 2 ml); pro intravenózní podání (pomalý proud nebo kapání) je jedna dávka obvykle 5-10 ME (1-2 ml).
K vyvolání porodu — intramuskulárně při 0,5-2 ME (0,1-0,4 ml léčiva); v případě potřeby opakujte injekce každých 30-60 minut.
Vyvolání porodu: intravenózně kapáním se 5 ME oxytocinu (1 ml léčiva) zředí v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy).
Úvod začíná 5-8 kapkami/min, po dobu nejméně 20 minut, s následným zvýšením rychlosti v závislosti na charakteru porodu, maximálně však 2-4 kapky/min. Je nutné pečlivé sledování rychlosti infuze (po dosažení pravidelné porodní aktivity (3-4 kontrakce děložního svalstva během 10 minut) lze rychlost infuze snížit)).
Infuze by měla být okamžitě zastavena v případě hypertenzních děložních kontrakcí nebo potíží plodu.
Ve výjimečných případech, kdy je nutné podávat vyšší dávky oxytocinu (menší citlivost dělohy na oxytocin v případě intrauterinního úmrtí plodu nebo indukce porodu v časnějším stádiu těhotenství), je vhodné podat oxytocin v dávce 10 IU v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukosy). Během infuze je nutné neustálé sledování děložní činnosti a srdeční frekvence plodu.
Počínající nebo neúplný potrat: intravenózní kapání 5 ME oxytocinu v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) rychlostí 20-40 kapek/min.
Pro prevenci hypotonického děložního krvácení intramuskulární podání je vhodné v pozdním poporodním období nebo po potratu; po oddělení placenty a v časném poporodním období – intravenózně pokapáním v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) nebo intravenózně tryskovým proudem v ředění (alespoň 5 minut) na 5 IU, alternativně je přijatelné intramuskulární podání 5-10 ml) (1-2 ml).
U žen, které podstoupily indukci porodu, by infuze léku měla pokračovat během třetí doby porodní a několik hodin do poporodního období.
K léčbě hypotonického děložního krvácení Oxytocin se podává intravenózně kapáním 5 IU v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) (v těžkých případech – až 20 IU (4 ml)) nebo intravenózně pomalým proudem v ředění 5 IU.
Během císařského řezu (po odstranění placenty) Oxytocin se aplikuje injekčně do děložní stěny v dávce 3-5 ME (0,6-1 ml).
Nežádoucí účinky:
U žen rodících
Poruchy imunitního systému: anafylaxe a jiné alergické reakce, pokud jsou podávány příliš rychle, bronchospasmus; zřídka – smrtelný výsledek.
Poruchy metabolismu a výživy: těžká hyperhydratace při prodloužené intravenózní aplikaci s velkým množstvím tekutiny (antidiuretický účinek oxytocinu), může dojít i při 24hodinové pomalé infuzi oxytocinu. doprovázené křečemi a komatem; zřídka – smrtelný výsledek.
Srdeční poruchy: při použití ve vysokých dávkách – arytmie, ventrikulární extrasystol, reflexní tachykardie; při příliš rychlém podání – bradykardie; ischemie myokardu, prodloužení QT intervalu.
Cévní poruchy: těžká arteriální hypertenze (v případě použití vazopresorických léků), arteriální hypotenze (při současném použití s anestetikem cyklopropanem), šok, pokud je podáván příliš rychle – subarachnoidální krvácení; ve vzácných případech rozvoj syndromu intravaskulární koagulace (DIC syndrom).
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: akutní plicní edém bez hyponatremie.
Gastrointestinální poruchy:nevolnost, zvracení.
Poruchy pohlavních orgánů a mléčných žláz: při použití ve vysokých dávkách nebo se zvýšenou citlivostí – hypertonicita dělohy, spasmus děložního čípku, tetanie, ruptura dělohy; zvýšené krvácení v poporodním období v důsledku oxytocinem indukované trombocytopenie, afibrinogenémie a hypoprotrombinémie, někdy krvácení do pánevních orgánů; ruptury měkkých tkání genitálního traktu.
Laboratorní a přístrojové údaje: hyponatrémie.
U plodu nebo novorozence
V důsledku zavedení oxytocinu matce nízké skóre na stupnici Apgar při KOI a 5. minutě; hyperbilirubinémie novorozenců; hyponatrémie; při příliš rychlém podání se koncentrace fibrinogenu v krvi snižuje; retinální krvácení; jako důsledek kontraktilní aktivity dělohy – sinusová bradykardie, tachykardie, ventrikulární extrasystol a další arytmie; poškození centrálního nervového systému; smrt plodu v důsledku asfyxie.
Předávkování:
Příznaky závisí především na stupni děložní hyperaktivity, bez ohledu na přítomnost přecitlivělosti na lék.
Hyperstimulace dělohy s hypertonickými a tetanickými kontrakcemi nebo s bazálním tonusem ≥ 15-20 mm HXNUMXO. Umění. mezi dvěma kontrakcemi vede k diskoordinaci porodu, ruptuře těla nebo děložního čípku, pochvy, krvácení v poporodním období, uteroplacentární insuficienci, fetální bradykardii, fetální hypoxii, hyperkapnii, kompresi, porodním traumatu nebo smrti.
Hyperhydratace s křečemi v důsledku antidiuretického účinku oxytocinu je závažnou komplikací a rozvíjí se při dlouhodobém podávání léku ve vysokých dávkách (40-50 ml/min).
Léčba: vysazení léku, omezení příjmu tekutin, použití diuretik k vynucení diurézy, intravenózní podání hypertonického fyziologického roztoku, úprava nerovnováhy elektrolytů, úleva od záchvatů vhodnými dávkami barbiturátů a poskytování pečlivé ošetřovatelské péče pacientovi v kómatu.
Interakce:
Oxytocin zvyšuje presorický účinek sympatomimetických aminů.
Při kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy se zvyšuje riziko vysokého krevního tlaku.
Během anestezie cyklopropanem a halotanem je možné změnit kardiovaskulární účinek oxytocinu s neočekávaným rozvojem arteriální hypotenze, sinusové bradykardie a poruchy AV vedení u rodící ženy v průběhu anestezie.
Zvláštní pokyny:
Dokud není hlavička plodu vložena do pánevního vstupu, nelze oxytocin použít ke stimulaci porodu.
Před zahájením užívání oxytocinu by měl být zvážen očekávaný přínos terapie oproti možnosti, i když malé, rozvoje děložní hypertonie a tetanie.
Každý pacient, který dostává intravenózně oxytocin, by měl být v nemocnici pod neustálým dohledem zkušených specialistů, kteří mají zkušenosti s užíváním léku a identifikací komplikací. V případě potřeby by měla být poskytnuta okamžitá pomoc odborného lékaře.
Aby se předešlo komplikacím při užívání léku k indukci porodu, je třeba neustále sledovat frekvenci děložních kontrakcí, sílu děložních kontrakcí, srdeční činnost matky a plodu a krevní tlak matky.
Pokud se objeví známky hyperaktivity dělohy, podávání oxytocinu by mělo být okamžitě ukončeno. v důsledku toho děložní kontrakce způsobené lékem obvykle brzy poté ustanou.
Při správném použití oxytocin vyvolává děložní kontrakce podobné spontánnímu porodu.
Nadměrná stimulace dělohy v důsledku nesprávného užívání léku je nebezpečná jak pro matku, tak pro plod. I při adekvátním užívání léku a vhodném monitorování dochází při zvýšené citlivosti dělohy na oxytocin k hypertenzním kontrakcím dělohy.
Je třeba vzít v úvahu riziko rozvoje afibrinogenémie a zvýšené krevní ztráty.
S parenterálním podáním léku na indukci porodu a stimulaci porodu v I. a II. práce.
V důsledku antidiuretického účinku oxytocinu se může vyvinout hyperhydratace, zejména při použití kontinuální infuze oxytocinu a perorálního příjmu tekutin.
Kompatibilita
Lék pro intravenózní podání může být zředěn v roztocích laktátu sodného, chloridu sodného a dextrózy (glukózy).
Připravený roztok by měl být použit během prvních 8 hodin po jeho přípravě.
Studie kompatibility byly provedeny s 500 ml infuzemi.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Oxytocin neovlivňuje schopnost řídit vozidla, obsluhovat stroje nebo vykonávat jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Uvolňovací forma / dávkování:
Injekční roztok, 5 IU/ml.
Balení:
1 ml v ampulích z neutrálního skla.
5 ampulek v blistru.
1 nebo 2 blistry jsou umístěny v kartonové krabici.
Každé balení obsahuje návod k lékařskému použití léku, vertikutátor ampulí (při balení ampulí s přerušovacím kroužkem, tečkami a zářezy není součástí balení vertikutátor ampulí).
Skladovací podmínky:
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
PJSC “Biosintez”, 440033, Penza, st. Družby, 4, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Roztok Oxytocinu – Biosintez – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit roztok Oxytocinu – Biosintez v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: