Pomocné látky: monohydrát laktózy 268,8 mg, kukuřičný škrob 60.0 mg, hyprolosa 20,0 mg, sodná sůl kroskarmelózy 15.6 mg, magnesium-stearát 15,6 mg; skořápka: Opadry II bílá (polyvinylalkohol 9,20 mg, oxid titaničitý 5.75 mg, makrogol 4,65 mg, mastek 3,4 mg) 23,0 mg.
popis
Podlouhlé, bikonvexní tablety, potahované, bílé nebo téměř bílé, s jádrem od bílé po světle žlutou v průřezu.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Širokospektrální antimikrobiální látka ze skupiny fluorochinolonů působí na bakteriální enzym DNA gyrázu, který zajišťuje supercoiling a tím i stabilitu bakteriální DNA (destabilizace řetězců DNA vede k jejich smrti). Má baktericidní účinek.
Antimikrobiální spektrum zahrnuje grampozitivní aeroby: Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin), Staphylococcus epidermidis (citlivý na meticilin). Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin). Streptococcus pyogenes.
Gramnegativní aeroby: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stucirtii, Pseudomonas aeruginosa (rychle se vyvíjejí rezistence), Serratia marcuscescenscens
Anaeroby: Clostridium perfringens.
Ostatní: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila. Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Ve většině případů jsou necitlivé: Nocardia asteroides, anaerobní bakterie (včetně Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., většina Streptococcus spp., nepůsobí na lid Treptococcus spp.
Farmakokinetika
Absorpce po perorálním podání je rychlá a úplná (95 %). Biologická dostupnost je více než 96 %. vazba na plazmatické bílkoviny – 25 %. Čas k dosažení maximální koncentrace (TCmax) při perorálním podání – 1-2 hodiny, maximální koncentrace (Cmax) po podání v dávkách 100, 300 a 600 mg je 1, 3,4 a 6,9 mg/l a v závislosti na dávce po jednorázové dávce 200 a 400 mg je to 2,5 a 5 mcg/ml; Jídlo může zpomalit absorpci, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost. Zdánlivý distribuční objem je 100 l. Distribuce: buňky (leukocyty, alveolární makrofágy), kůže, měkké tkáně, kosti, břišní a pánevní orgány, dýchací systém, moč, sliny, žluč, prostatický sekret; dobře proniká přes hematoencefalickou bariéru, placentární bariéru a je vylučován do mateřského mléka. Proniká do mozkomíšního moku v zanícených i nezanícených mozkových plen (14–60 %).
Metabolizuje se v játrech (asi 5 %) na ofloxacin N-oxid a dimethylofloxacin. Eliminační poločas (T½) je 4,5-7 hodin (bez ohledu na dávku). Vylučuje se ledvinami – 75-90% (nezměněno), asi 4% – žlučí. Extrarenální clearance je nižší než 20 %.
Po jednorázové dávce 200 mg je detekován v moči po dobu 20-24 hodin. Při renální/hepatální insuficienci může dojít ke zpomalení vylučování. Nehromadí se. Hemodialýza odstraní 10–30 % léčiva.
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na ofloxacin:
— infekce horních cest dýchacích a orgánů ORL (sinusitida, faryngitida, zánět středního ucha, laryngitida, kromě případů akutní tonzilitidy);
– infekce dolních cest dýchacích (tracheitida, bronchitida, pneumonie, kromě případů pneumokokové infekce);
– infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů;
– infekční a zánětlivá onemocnění dutiny břišní a žlučových cest, ledvin (pyelonefritida);
– infekce močových cest (cystitida, uretritida, včetně gonokokových infekcí);
– infekce pohlavních orgánů a malých orgánů (endometritida, salpingitida, ooforitida, cervicitida, parametritida, prostatitida, kolpitida, orchitida, epididymitida), kapavka, chlamydie;
— prevence infekcí u pacientů s narušeným imunitním stavem (včetně neutropenie).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na ofloxacin, jiné chinolony nebo složky léčiva, epilepsie (včetně anamnézy), snížený práh záchvatů (včetně po traumatickém poranění mozku, mozkové mrtvici nebo zánětlivých procesech v centrálním nervovém systému), poškození šlach při předchozí léčbě fluorochinolony, porucha funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 50 ml/min), věk do 18 let, kojení laktóza, kojení laktóza nebo laktóza ption.
S opatrností
Ateroskleróza mozkových cév, cévní mozkové příhody (v anamnéze), jaterní selhání, organická onemocnění centrálního nervového systému, predispozice ke křečovým reakcím, myastenie, jaterní porfyrie, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, vrozený syndrom dlouhého QT, srdeční onemocnění (srdeční selhání, infarkt myokardu a jiné), mentální bradykardie a jiné infarkty myokardu současné podávání léků prodlužujících QT interval (antiarytmika třídy IA a III, tricyklická a tetracyklická antidepresiva, neuroleptika, makrolidy, antimykotika, deriváty imidazolu, některá antihistaminika včetně astemizolu, terfenadin, ebastin), k celkové anestezii ze skupiny barbiturátů léky snižující krevní tlak;, u pacientů užívajících současně léky, které snižují práh křečových záchvatů mozku, jako je fenbufen, theofylin; u pacientů se známými rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu: u starších pacientů, u pacientů s nekorigovanými poruchami elektrolytů (např. hypokalémie, hypomagnezémie), u pacientů s diabetes mellitus užívajících perorální hypoglykemika (např. glibeclamid) nebo inzulín.
Aplikace během těhotenství a kojení
Viz část „Kontraindikace“.
Dávkování a podávání
Uvnitř. Tablety se užívají celé s vodou, před jídlem nebo během jídla. Dávky se volí individuálně v závislosti na lokalizaci, závažnosti infekce, citlivosti mikroorganismů, ale i celkovém stavu pacienta a funkci jater a ledvin.
Pro prevenci infekcí u pacientů s těžce oslabenou imunitou – 400 mg/den.
Dospělí: 400–800 mg/den, průběh léčby: 7–10 dní, frekvence užívání: 2krát denně. Dávku 400 mg/den lze předepsat v 1 dávce, nejlépe ráno.
Pro kapavku – 400 mg jednou.
U pacientů s poruchou funkce ledvin (s clearance kreatininu (CC) nižší než 50 ml/min) se užívání léku v dávce 400 mg nedoporučuje. V případě potřeby použijte jinou lékovou formu ve formě 200 mg tablet.
Maximální denní dávka při selhání jater je 400 mg/den.
Délka léčby je určena citlivostí patogenu a klinickým obrazem; Léčba by měla pokračovat ještě alespoň 3 dny poté, co příznaky onemocnění vymizí a tělesná teplota se vrátí k normálu.
U nekomplikovaných a komplikovaných infekcí dolních močových cest je léčba 7, resp. 10 dnů, u pánevních infekcí 6–10 dnů;
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: gastralgie. snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, plynatost, bolesti břicha, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, cholestatická žloutenka, pseudomembranózní kolitida, suchá sliznice dutiny ústní, enterokolitida, hepatitida, anorexie.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, třes, křeče, necitlivost a parestézie končetin, intenzivní sny, „noční můry“ sny, psychotické reakce, úzkost, agitovanost, fobie, deprese, zmatenost, halucinace, zvýšený intrakraniální tlak, nespavost, rýma, extrapyramidové poruchy a poruchy periferní motoriky a poruchy koordinace periferních motorických myšlenek a senzorické poruchy , tinnitus.
Z pohybového aparátu: tendinitida, myalgie, artralgie, tenosynovitida, ruptura šlachy, bolest v končetinách, rhabdomyolýza a/nebo myopatie.
Ze smyslových orgánů: poruchy barevného vidění, diplopie, poruchy chuti, čichu, sluchu a rovnováhy.
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, zvýšený nebo snížený krevní tlak.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, alergická pneumonitida, alergická nefritida, eozinofilie. horečka, angioedém, bronchospasmus; erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu) a toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotosenzitivita, vaskulitida. anafylaktický šok. svědění vnějších genitálií u žen.
Ze strany kůže: přesné krvácení (petechie), bulózní hemoragická dermatitida, papulární vyrážka s krustou, indikující poškození cév (vaskulitida), “návaly” krve do pokožky obličeje.
Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, agranulocytóza, anémie (včetně aplastické a hemolytické), trombocytopie, pancytopenie.
Z močového systému: akutní intersticiální nefritida, renální dysfunkce, hyperkreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny, dysurie, retence moči.
Ostatní: střevní dysbakterióza, superinfekce, hypoglykémie (u pacientů s diabetes mellitus), vaginitida, bolest na hrudi, zvýšená únava, astenie, celková slabost, poševní výtok, krvácení z nosu, žízeň, hubnutí, faryngitida, dušnost, kašel, rýma, světloplachost, podráždění oční sliznice, poruchy zraku, ataky porfyrie.
Nadměrná dávka
Příznaky: závratě, zmatenost, letargie, dezorientace, ospalost, zvracení.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie.
Interakce s jinými léky
Snižuje clearance theofylinu o 25 % (při současném použití je třeba snížit dávku theofylinu).
Zvyšuje koncentraci glibenklamidu v plazmě.
Zvyšuje sérové koncentrace cyklosporinu.
Cimetidin, furosemid, methotrexát a léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci ofloxacinu v krevní plazmě.
Při současném užívání s nepřímými antikoagulancii (deriváty kumarinu včetně warfarinu) je nutné sledovat systém srážení krve.
Při použití s nesteroidními protizánětlivými léky, deriváty nitroimidazolu a methylxanthiny se zvyšuje riziko rozvoje neurotoxických účinků, včetně záchvatů.
Při současném užívání s glukokortikosteroidy se zvyšuje riziko ruptury šlachy, zejména u starších osob.
Při použití s léky alkalizujícími moč (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.
Při současném užívání s hypoglykemickými látkami je možná hypo- i hyperglykémie, a proto je nutné monitorovat koncentraci glukózy v krevní plazmě.
Při použití v kombinaci s léky prodlužujícími QT interval (antiarytmika třídy IA a III, tricyklická antidepresiva, makrolidy) se zvyšuje riziko prodloužení QT intervalu.
Při současném použití s léky schopnými snížit krevní tlak, léky pro neinhalační celkovou anestezii ze skupiny barbiturátů je možný prudký a významný pokles krevního tlaku, proto je v tomto případě nutné zvláště pečlivé sledování funkčního stavu kardiovaskulárního systému.
Potravinářské výrobky, antacida obsahující Al 3+, Ca 2+, Mg 2+ nebo Fe soli snižují absorpci ofloxacinu. tvoří nerozpustné komplexy (časový interval mezi užíváním těchto léků by měl být alespoň 2 hodiny).
Zvláštní instrukce
Není lékem volby u pneumokoků způsobených pneumokoky. Není indikováno k léčbě akutní tonzilitidy.
Nedoporučuje se vystavovat se slunečnímu záření nebo UV záření (rtuťové výbojky, solária).
Aby se zabránilo hyperkoncentraci moči a následné krystalurii, doporučuje se během léčby dostatečná hydratace.
Objevení se průjmu, zejména v těžké formě, přetrvávajícího a/nebo s příměsí krve.
během nebo po léčbě ofloxacinem může být projevem pseudomembranózní kolitidy. Při podezření na pseudomembranózní kolitidu je třeba léčbu ofloxacinem okamžitě přerušit a neprodleně zahájit vhodnou specifickou antibakteriální léčbu (např. perorální vankomycin, perorální teikoplanin nebo metronidazol). Léky, které inhibují střevní peristaltiku, jsou kontraindikovány.
V případě nežádoucích účinků z centrálního nervového systému nebo alergických reakcí musí být lék vysazen.
Vzácně může tendinitida vést k ruptuře šlachy (většinou Achillovy šlachy), zejména u starších pacientů. Pokud se objeví známky zánětu šlach, léčba by měla být okamžitě ukončena, Achillova šlacha by měla být imobilizována a je třeba se poradit s ortopedem.
Během léčebného období byste neměli konzumovat etanol.
Při užívání léku se ženám nedoporučuje používat hygienické tampony kvůli zvýšenému riziku vzniku drozdů.
Během léčby se může průběh myastenie zhoršit a ataky porfyrie mohou být častější.
Může vést k falešně negativním výsledkům v bakteriologické diagnostice tuberkulózy (zabraňuje izolaci Mycobacterium tuberculosis).
U pacientů s poruchou funkce jater je nezbytné monitorování plazmatické koncentrace ofloxacinu. Při těžkém selhání jater se zvyšuje riziko rozvoje toxických účinků (je nutné snížit dávku).
U pacientů užívajících fluorochinolony, včetně ofloxacinu, byla hlášena senzorická a senzomotorická axonální polyneuropatie postihující malé a/nebo velké axony, vedoucí k parestezii, hypestezii, dysestezii a slabosti. Příznaky se mohou objevit brzy po zahájení užívání a mohou být nevratné. Pokud se u pacienta rozvinou příznaky neuropatie včetně bolesti, pálení, brnění, necitlivosti a/nebo slabosti nebo jiné smyslové poruchy včetně hmatu, bolesti, teploty, vibrací a vnímání polohy, je třeba léčbu ofloxacinem okamžitě přerušit.
, zejména dlouhodobé, může způsobit sekundární infekci spojenou s růstem mikroorganismů rezistentních na léky. Je třeba přehodnotit stav pacienta.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. Pokud se vyskytnou takové nežádoucí účinky, jako jsou závratě a ospalost, měli byste se zdržet provádění uvedených typů činností.
Forma vydání
Potahované tablety 400 mg.
5 nebo 10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 1 blistr spolu s návodem k použití v kartonové krabičce.
Opatrování
Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Každá tableta obsahuje účinná látka: ofloxacin – 200 mg.
Pomocné látky (jádro): bramborový škrob – 2,100 mg, mikrokrystalická celulóza – 93,850 mg, stearát hořečnatý – 3,000 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) 7,410 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 1,640 mg.
Pomocné látky (skořápka): hypromelóza – 3,684 mg, makrogol – 1,228 mg, oxid titaničitý – 2,088 mg.
popis
Tablety jsou kulaté, bikonvexní, potahované, bílé nebo téměř bílé, s povolenou mírnou drsností povrchu. Na příčném řezu jsou patrné dvě vrstvy, vnitřní vrstva je bílá nebo bílá se žlutavým nádechem.
Farmakoterapeutická skupina
Antimikrobiální látka, fluorochinolon
ATX kód
Farmakodynamika:
Širokospektrální antimikrobiální přípravek ze skupiny fluorochinolonů působí na bakteriální enzym DNA hydrázu, který zajišťuje supercoiling a tím i stabilitu bakteriální DNA (destabilizace řetězců DNA vede k jejich smrti). Má baktericidní účinek.
Vysoce účinný proti většině gramnegativních a některým grampozitivním mikroorganismům: Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Haenzemophilus, Haenzaflu spp., Yersinia spp emophilus ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., včetně Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (indol +, indol -), Moraxella morganii, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumonia), Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus koaguláza negativní.
Středně citlivé na ofloxacin jsou Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Chlamidia psittaci, anaerobní grampozitivní koky, Enterococcus faecalis, Streptococcus s pneumoniae, Streptococcus s pneumoniae. (zejména beta-hemolytické).
Na ofloxacin nejsou citlivé Acinetobacter braumanmii, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp.
Ofloxacin je neúčinný proti Treponema pallidum.
Farmakokinetika:
Absorpce po perorálním podání je rychlá a úplná (95 %). Biologická dostupnost je více než 96 %, vazba na plazmatické bílkoviny je 25 %. Doba dosažení maximální koncentrace (Tmax) po perorálním podání je 1-2 hodiny Maximální koncentrace (Cmax) po podání v dávce 100, 200, 300 a 600 mg je 1, 3, 4 a 6.9 mg/l a závisí na dávce: po jednorázové dávce 200 a 400 mg, resp. Jídlo může zpomalit absorpci, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost. Distribuční objem: 2.5 l. Distribuce: buňky (leukocyty, alveolární makrofágy), kůže, měkké tkáně, kosti, břišní a pánevní orgány, dýchací systém, moč, sliny, žluč, prostatický sekret; dobře proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Proniká do mozkomíšního moku (5-100 %). Metabolizuje se v játrech (asi 14 %) na ofloxacin N-oxid a dimethylofloxacin. Poločas (T60/5) je 1-2 hodin (bez ohledu na dávku). Vylučuje se ledvinami – 4.5-7% (nezměněno), asi 75% – žlučí. Extrarenální clearance je nižší než 90 %.
Po jednorázové dávce 200 mg je detekován v moči po dobu 20-24 hodin. Při renální/hepatální insuficienci může dojít ke zpomalení vylučování. Nehromadí se. Hemodialýza odstraní 10–30 % léčiva.
indikace:
Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na ofloxacin:
– infekce dýchacích cest (kromě případů pneumokokové infekce); – infekce ucha, krku, nosu (kromě případů akutní tonzilitidy);
-infekce dutiny břišní a žlučových cest;
– infekce ledvin, močových cest, prostaty, močové trubice (včetně gonokokových infekcí);
– infekce kostí a kloubů;
– infekce kůže a měkkých tkání;
– prevence infekcí u pacientů s narušeným imunitním stavem (včetně neutropenie).
Kontraindikace:
– Hypersenzitivita na ofloxacin, jiné chinolony nebo složky léčiva;
– poškození centrálního nervového systému se sníženým záchvatovým prahem (po traumatickém poranění mozku, cévní mozkové příhodě, zánětlivých procesech v centrálním nervovém systému (CNS);
– poškození šlach v důsledku předchozí léčby chinolony;
– období těhotenství a kojení.
S opatrností:
U pacientů s aterosklerózou mozkových cév, cerebrovaskulární příhodou (v anamnéze), chronickým selháním ledvin, organickými lézemi centrálního nervového systému, s prodloužením QT intervalu.
Těhotenství a kojení:
Dávkování a aplikace:
Dávka ofloxacinu a délka léčby závisí na závažnosti a typu infekce, celkovém stavu pacienta a funkci ledvin.
Průměrná denní dávka pro dospělé je od 200 mg do 600 mg. Délka léčby je 7-10 dní.
Dávku až 400 mg/den lze podat v 1 dávce, nejlépe ráno. Dávky nad 400 mg/den by měly být rozděleny do 2 dávek ve stejných intervalech. Tablety se užívají celé a zapíjejí se vodou před jídlem i během jídla. Je třeba se vyhnout současnému užívání s antacidy.
U závažných infekcí nebo při léčbě pacientů s nadváhou může být denní dávka zvýšena na 800 mg.
U nekomplikovaných infekcí dolních močových cest se lék předepisuje v dávce 200 mg/den po dobu 3-5 dnů. U kapavky je předepsáno 400 mg jednou.
U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být dávka snížena v závislosti na clearance kreatininu: