Železo v hemoglobinu je nezbytné pro transport kyslíku do tkání a odstraňování oxidu uhličitého. Nedostatek tohoto životně důležitého mikroelementu, ke kterému dochází z různých důvodů, vede ke snížení množství hemoglobinu a rozvoji anémie z nedostatku železa (IDA). IDA je velmi častý stav, vyskytuje se u 20–25 % populace ( 1 ).
Již existující nedostatek železa není možné doplnit potravinovými produkty, protože maximální možné množství, které lze vstřebat z potravy je 2,5 mg/den (2), a pro dosažení terapeutického výsledku je nutné zajistit příjem elementárního železa v dávce 100 až 300 mg denně, což je možné pouze z léčivých přípravků železa (3).
V současné době existuje mnoho léků na doplnění nedostatku železa. Podle způsobu podání je lze rozdělit na perorální a parenterální.
Perorální doplňky železa
Podle přijatého standardu prevence a léčby IDA jsou základem terapie perorální formy preparátů železa.
Perorální léky se zásadně dělí na
— přípravky obsahující dvojmocné železo (disociační soli);
— přípravky obsahující trojmocné železo (chelátové komplexy obsahující železo).
Tabulka. 1 Klasifikace perorálních přípravků železa
Přípravky železa (II).
výhody: Dvojmocné železo se dostává do krve rychleji než trojmocné, proto přípravky s dvojmocným železem zajišťují výrazné zvýšení hemoglobinu, zejména na začátku léčby ( 4 ).
nevýhody:
- Pasivní difúze železa z fyziologických přípravků způsobuje riziko předávkování. To je plné rozvoje hemosiderózy a hepatotoxicity. Vysoké hladiny železa v séru mohou vést ke změně imunitního stavu a exacerbaci chronických infekcí.
- Soli železa interagují ve střevech se složkami potravy (káva, čaj, vejce, mléko atd.) a řadou léků. Jídlo snižuje biologickou dostupnost přípravků se solí železa, proto by se měly užívat 1 hodinu před jídlem. Vstřebávání železa brání také antacida, přípravky vápníku, tetracykliny, chloramfenikol, penicilamin aj.
- Při vstřebávání ve střevě, ve fázi přechodu z Fe ++ na Fe +++, se z iontových sloučenin železa uvolňují volné radikály, které mají škodlivý účinek na sliznici. Vyskytují se dyspeptické poruchy (nauzea, tíže, bolesti v epigastriu, zvracení, zácpa, průjem), extrémní formou může být nekróza. Oxidační stres z trávicích orgánů je pozorován u více než 20 % pacientů při užívání solí dvojmocného železa.
- Mezi časté nežádoucí vedlejší účinky při užívání iontových ferropreparátů patří zarudnutí kůže, kovová chuť v ústech, ztráta chuti k jídlu a ztmavnutí zubů a dásní.
- Pokud jsou špatně snášeny, lze je užívat s jídlem. Současně se snižují vedlejší účinky, ale zhoršuje se biologická dostupnost.
Síran železnatý — klasický lék, stále široce používaný při stavech nedostatku železa a považovaný za standard preventivní a terapeutické účinnosti. Hlavní sloučenina železa nacházející se ve většině přípravků železnatého železa ( 5 ).
Má nejlepší biologickou dostupnost, ale často je pacienty špatně tolerován (6). Pro lepší snášenlivost a ochranu gastrointestinální sliznice před dráždivými účinky byly vyvinuty lékové formy s prodlouženým účinkem. Speciální struktura tablet Sorbifer Durules, Tardiferon, Gino-Tardiferon podporuje postupné zvyšování koncentrace železa v krevním séru a eliminuje hromadění místních patologických koncentrací železa.
Fenyuls (jediný volně prodejný doplněk železa) se skládá z mikrodialyzačních granulí uzavřených v kapsli, což zajišťuje jejich rovnoměrné uvolňování do gastrointestinálního traktu. Když však lék prochází spodními částmi střeva, nedochází k absorpci železa. V souladu s tím to vede ke snížení biologické dostupnosti ve srovnání s neudržovaným síranem železnatým. Kromě toho zůstává sporná otázka přenositelnosti. Při užívání léků s řízeným uvolňováním se počet nežádoucích účinků z trávicího traktu (nauzea, zvracení, zácpa, bolesti v epigastriu) nesnižuje ( 7 ).
Fumarát železnatý (Ferretab comp.) dobře snášen. Forma s prodlouženým uvolňováním je kapsle se třemi minitabletami fumarátu železa a 1 minitabletou kyseliny listové ( 8 ). Lék volby pro prevenci a léčbu IDA u těhotných žen.
Glukonát železnatý (Totem) Lépe snášen než síran železitý. Měď a mangan v přípravku zvyšují biologickou dostupnost železa, což umožňuje snížit účinnou profylaktickou dávku na 50 mg a terapeutickou dávku na 100-200 mg (srov.: 100 mg a 100-300 mg u jiných přípravků obsahujících železo). Měď a mangan také normalizují vstřebávání železa tkáněmi a blokují tvorbu volných radikálů.
Nota Bene! Aby se předešlo negativnímu dopadu na zubní sklovinu, tekuté přípravky na železo ( Totema, Aktiferrin ) doporučuje se to vzít brčkem.
Přípravky železa (III).
výhody: Mít nejlepší bezpečnostní profil. Vstřebávání železa probíhá aktivní řízenou absorpcí, takže předávkování je nepravděpodobné ( 9 ). Může být užíván s jídlem, v kombinaci s jinými léky, méně pravděpodobné, že způsobí dyspeptické příznaky, nezpůsobuje ztmavnutí zubů.
nevýhody:
- Nižší biologická dostupnost ve srovnání s přípravky se solí železa.
- Při použití trojmocného železa je také možné poškození strukturálních prvků gastrointestinálního traktu, jakož i různých orgánů a systémů. V podmínkách anoxie, kdy se železo mění z trojmocného na dvojmocné, vzniká hydroxylový radikál, který působí toxicky na játra a kardiovaskulární systém a způsobuje dysfunkci hormonálního a imunitního systému (10, 11).
Tabulka. 2 Lékové formy přípravků železa
Přísady v přípravcích železa
- Pro zvýšení biologické dostupnosti železa se do přípravků přidává stimulátor vstřebávání železa – kyselina askorbová, která zabraňuje oxidaci železa a udržuje ho v dvojmocné formě.
Nota Bene! Kyselina askorbová zlepšuje vstřebávání železa v gastrointestinálním traktu pouze tehdy, když je její obsah v přípravku 2–3krát vyšší než obsah elementárního železa. Doplňky kyseliny askorbové v malých dávkách jsou méně účinné.
- Serin je také „přenašečem“ železa, zlepšuje jeho vstřebávání a umožňuje snížení dávkování.
- Mikroelementy mangan a měď stimulují syntézu hemoglobinu a erytropoézu.
- Do kompozice jsou také přidány vitamíny B, které pomáhají zvýšit preventivní a terapeutický účinek přípravku železa.
- IDA často doprovází nedostatek kyseliny listové, která se podílí na udržení normální erytropoézy, proto se přidává i do přípravků železa.
Tabulka. 3 Kombinované přípravky železa
Na otázky odpovídáme živě na VKontakte: https://vk.com/pharmznanie
Nejnovější zprávy můžete diskutovat se všemi svými ruskými kolegy v chatech:
Telegram: https://tglink.ru/pharmorden
ВКонтакте: https://vk.me/join/AJQ1d_D2XxaDy9IdzL0e6EqH
Chcete-li zanechat komentář k tomuto článku, musíte se zaregistrovat nebo přihlásit.
Přidejte se k Řádu lékárníků +100 ZN Registr +300 ZN Kontrolní plán
bezplatné webináře