Antihistaminika v pediatrii: zaměření na bezpečnost
V posledních letech je zřetelný trend nárůstu výskytu alergické patologie v raném dětství a následně se zvyšuje poptávka po lécích první volby v léčbě alergií – antihistaminikách (AHP). Je důležité, aby se farmaceutický specialista dobře orientoval v těchto lécích a specifikách jejich užívání v dětském věku. Jaká jsou úskalí různých generací AGP?
Antihistaminika první generace
Léky této převážně na předpis předepsané skupiny jsou známy již mnoho desetiletí a mnohé z nich jsou dnes široce používány, včetně pediatrie. Vlastnosti antihistaminik první generace, které určují jejich bezpečnostní profil:
- velmi vysoká lipofilita, což znamená průnik přes hematoencefalickou bariéru (BBB)
- schopnost blokovat nejen H1-histaminové receptory, ale také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory.
Podívejme se na vedlejší účinky antihistaminik první generace, které je důležité, aby je dětský lékař vzal v úvahu.
- Sedativní účinek – vzniká vazbou na H1 receptory v mozku. Stupeň sedace se u různých léků a pacientů liší, od střední po těžkou. Vzácně se místo sedace objevuje psychomotorická agitace. U dětí k tomu zpravidla dochází při předepisování v průměrných terapeutických dávkách.
- Anxiolytický účinek charakteristický pro hydroxyzin, který je v ruské tradici klasifikován jako anxiolytikum, je způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému (TN: Hydroxyzine, Hydroxyzine VERTEX, Hydroxyzine Canon, HYDROXYZINE, Atarax®). V pediatrické praxi se používá jako prostředek proti alergickému svědění a k premedikaci před anestezií.
- Účinek podobný atropinu je způsoben anticholinergními vlastnostmi léků. Projevuje se jako sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poruchy zraku. U dětí s bronchiálním astmatem mohou léky první generace zvýšit obstrukci, která je spojena se zvýšením viskozity sputa. Nejtypičtější jsou ethanolaminy a ethylendiaminy (TN: Difenhydramin, Tavegil, Dramamine, Suprastin).
- Účinek podobný chinidinu, charakteristický pro difenhydramin (Difenhydramin). Projevuje se prodloužením refrakterní fáze a rozvojem žaludeční tachykardie.
Je třeba také vzít v úvahu, že antihistaminika první generace jsou charakterizována rozvojem tachyfylaxe, to znamená snížením antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání. Proto by měly být předepisovány v krátkých 5–7denních cyklech s následným nahrazením jiným lékem, pokud potřeba užívání přetrvává.
Hlavními indikacemi pro jmenování antihistaminik první generace jsou akutní alergické situace s převahou rané fáze alergického zánětu, zejména akutní alergická kopřivka, anafylaktický šok, alergický Quinckeho edém a další.
Výhody léků v této skupině:
- možnost použití u kojenců (viz tabulka 1)
- možnost parenterálního podání v neodkladné péči
- anticholinergní a sedativní účinky, které pomáhají snižovat závažnost svědění a zmírňují nespavost.
Antihistaminika druhé generace
Hlavním rozdílem mezi touto generací léků a jejich předchůdci, který určuje jejich aktivitu a bezpečnostní profil, je vysoká selektivita ve vztahu k H1-histaminovým receptorům a nevýznamná penetrace přes BBB. Na rozdíl od antihistaminik první generace nemají antihistaminika druhé generace parenterální formu.
Antihistaminika druhé generace nemají vedlejší účinky, které by omezovaly jejich použití u pacientů s bronchiálním astmatem: na rozdíl od svých předchůdců nezpůsobují suchost sliznic a potíže s vykašláváním viskózního sputa.
Kromě toho v případě dysfunkce jater při současném podávání:
- s makrolidy
- s antimykotiky – deriváty imidazolové skupiny,
- s grapefruitovou šťávou
- a další činidla, která inhibují aktivitu oxygenázy CYP3A4 systému cytochromu P-450
Metabolismus antihistaminik druhé generace se může zpomalit. V tomto případě může docházet k akumulaci metabolizovaných původních forem, což vede k poruchám srdečního rytmu – komorové „vřetenovité“ tachykardii, která se projevuje prodloužením QT intervalu na kardiogramu.
Antihistaminika třetí generace
Tato podskupina někdy zahrnuje desloratadin, cetirizin a levocetirizin (TN Ayvest Canon, Blogir-3, Dezal, Nalorius, Erius; Alerza, Zyrtec, Zodak, Parlazin, Sensinor; Alerset, Allerway, Glencet, Zodak Express, Quisil, Xizal a další). Podle jiných klasifikací jsou tyto léky zařazeny do druhé generace antihistaminik. Všichni tři zástupci se používají v pediatrii. Jejich zvláštností je rychlé a aktivní vstřebávání a vylučování téměř nezměněné stolicí nebo močí. Kromě toho se léky třetí generace vyznačují nízkým stupněm metabolismu, absencí zvýšeného inhibičního účinku a také kompetitivními lékovými interakcemi, což umožňuje jejich kombinaci s antibiotiky, antimykotiky a jinými léky a použití u pacientů s jaterní patologií.
Antihistaminika v pediatrii: pozor na dávkování a bezpečnost (* označuje léky na předpis)
- Zaitseva O. V. Antihistaminika v pediatrické praxi // Pediatrie. Časopis pojmenovaný po GN Speransky, 2003. Sv. 82. č. 2. S. 59-60.
- Kondyurina E. G. et al. Antihistaminika první generace v pediatrické praxi // RMZh, 2011. Vol.
- Kosenko I. M. Antihistaminika: racionální využití v pediatrické praxi // Pediatrics, 2013. Vol. 2. P. 67-71.
- Volkova M. P. Použití antihistaminik v pediatrické praxi // Journal of Grodno State Medical University, 2006. č. 1 (13). S. 29-31.
- Bulgakova V.A. a kol. Antihistaminika v pediatrické praxi: co potřebujete vědět? //Pharmateka, 2020. Sv. 27. č. 9. S. 15-23.
- Geppe N. A. et al. Místo antihistaminik první generace v klinické pediatrické praxi // Doctor. Ru, 2015. č. 13 (114). S. 31-34.
- Podle Státního registru léčiv ke dni 04.04.2023.
- antihistaminika
- děti
- imunita
- nežádoucí vedlejší účinky
- prodej
Přidejte se k Řádu lékárníků +100 ZN Registr +300 ZN Kontrolní plán
bezplatné webináře