Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.11.07
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: G04CA03 (Terazosin)
Účinná látka: terazosin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 2 mg: 20 nebo 1000 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Terazosin
| Tablety | Tabulka 1. |
| terazosin hydrochlorid | 2 mg |
1000 ks. — polyethylenové sáčky (1) — polypropylenové nádoby.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
Farmakoterapeutická skupina: Alfa1-adrenergní blokátor
Farmakologický účinek
Selektivní blokátor postsynaptických α 1 -adrenergních receptorů. Blokováním indikovaných receptorů odporových (arteriálních) cév způsobí jejich expanzi, pokles OPSS a pokles krevního tlaku. Snižuje dodatečné zatížení srdce. Způsobuje také snížení tonu kapacitních (žilních) cév a snižuje předpětí srdce. Na rozdíl od neselektivních blokátorů α 1 – a α 2 -adrenergních receptorů nezpůsobuje výraznou tachykardii.
Terazosin má určitý hypolipidemický účinek: při jeho užívání je pozorován pokles hladiny cholesterolu, LDL a VLDL (mechanismus výskytu těchto účinků není jasný). Terazosin navíc normalizuje močení u pacientů s benigní hypertrofií (adenomem) prostaty, protože blokováním postsynaptických α 1 -adrenoreceptorů hladkých svalů trojúhelníku a hrdla močového měchýře, proximální části močové trubice a prostaty, snižuje odpor proudění moči.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává ze střev (80-100 %). Absorpce je nezávislá na příjmu potravy; biologická dostupnost je více než 90 %. Cmax je dosaženo po 1 hodině Vazba na plazmatické proteiny je 90-94 %. Metabolizuje se v játrech za vzniku 4 metabolitů, z nichž jeden (piperazinový derivát terazosinu) má hypotenzní aktivitu.
T 1/2 – 12 hodin Vylučuje se převážně střevy (60 %, z toho 20 % v nezměněné podobě) a ledvinami (40 %, z toho 10 % v nezměněné podobě). Při selhání jater se clearance snižuje.
Indikace účinných látek léku Terazosin
Symptomatická léčba benigní hyperplazie prostaty (BPH). Léčba arteriální hypertenze (jako součást kombinované terapie).
| Kód ICD-10 | čtení |
| I10 | Esenciální [primární] hypertenze |
| N40 | hyperplazie prostaty |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Individuální, v závislosti na indikacích, klinické situaci, účinnosti terapie, snášenlivosti terazosinu.
U arteriální hypertenze se terazosin používá jako součást kombinované léčby.
Doporučená počáteční dávka je 1 mg/den.
Nežádoucí účinek
Infekční onemocnění: často – sinusitida; frekvence neznámá – infekce horních cest dýchacích, bronchitida, faryngitida, rýma, infekce močových cest.
Z krvetvorného systému: frekvence neznámá – trombocytopenie.
Z imunitního systému: velmi vzácné – anafylaktické reakce.
Ze strany metabolismu: zřídka – zvýšení tělesné hmotnosti: frekvence neznámá – exacerbace dny.
Z psychiky: často – astenie, zvýšená podrážděnost; méně časté – deprese; frekvence neznámá – úzkost.
Z nervového systému: často – závratě, slabost, bolest hlavy, ospalost, parestézie; frekvence neznámá – nespavost.
Z orgánu zraku: často – snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev; frekvence neznámá – konjunktivitida.
Ze strany sluchového orgánu a poruchy labyrintu: velmi často – vertigo; frekvence neznámá – tinnitus.
Z kardiovaskulárního systému: často – pocit bušení srdce, tachykardie, bolest na hrudi, mdloby (zejména při rychlém přechodu z lehu do stoje nebo do sedu – posturální hypotenze), periferní edém; frekvence neznámá – vazodilatace, ortostatická hypotenze, fibrilace síní (příčinná souvislost s příjmem terazosinu nebyla stanovena), srdeční arytmie. Po první dávce terazosinu se může objevit ortostatická hypotenze včetně mdloby; V ojedinělých případech se před mdlobou může srdeční frekvence prudce zvýšit na 120–160 tepů/min.
Z dýchacího systému: často – dušnost, ucpaný nos; frekvence neznámá – kašel, krvácení z nosu.
Z trávicího systému: často – nevolnost; frekvence neznámá – bolesti břicha, zácpa, průjem, zvracení, dyspepsie, sucho v ústech, plynatost.
Z kůže a podkoží: frekvence neznámá – hyperhidróza, kožní vyrážka a svědění, kopřivka.
Z pohybového aparátu: často – bolesti končetin, bolesti zad; frekvence neznámá – artralgie, artritida, artropatie, artralgie, bolest krku, bolest ramen.
Z močového systému: frekvence neznámá – infekce močových cest, inkontinence moči (hlavně u žen po menopauze), zvýšené nutkání močit.
Z reprodukčního systému: často – erektilní dysfunkce; méně časté – snížené libido; frekvence neznámá – priapismus.
Ostatní: velmi časté – astenie; často – zvýšená únava, periferní edém, otok sliznic; frekvence neznámá – otok obličeje, hypertermie, bolest na hrudi, syndrom podobný chřipce, horečka, hemodiluční jevy.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na terazosin a jiné chinazoliny a alfa-blokátory; současné použití s inhibitory fosfodiesterázy 5 (PDE5), jako je sildenafil, tadalafil a vardenafil; současná obstrukce horních močových cest; chronické infekce močových cest nebo močové kameny; arteriální hypotenze; sklon k ortostatické dysregulaci, vč. v anamnéze; těžké selhání jater; těžké selhání ledvin; snížená rychlost odtoku moči; anurie; mdloby při močení v anamnéze; těhotenství, období kojení; děti a mladiství do 18 let.
S opatrností: pro onemocnění kardiovaskulárního systému: plicní edém s aortální nebo mitrální stenózou, srdeční selhání (HF) se zvýšeným srdečním výdejem, selhání pravé komory v důsledku plicní embolie nebo exsudativní perikarditidy, srdeční srdeční selhání levé komory s nízkým plnicím tlakem komory, arteriální hypotenze ; selhání jater mírné až střední závažnosti, selhání ledvin mírné až střední závažnosti, cerebrovaskulární příhody; stáří (nad 65 let); IHD, hypertenzní retinopatie stupně III nebo IV, diabetes mellitus 1. typu, současné užívání terazosinu s thiazidovými diuretiky nebo jinými antihypertenzivy; dehydratace, snížený příjem soli (například po dietě bez soli), poruchy metabolismu voda-sůl.
Použití v těhotenství a laktaci
Terazosin je kontraindikován pro použití během těhotenství. Pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater. Používejte opatrně při mírném až středně těžkém selhání jater. Denní dávka terazosinu by měla být zvolena s opatrností.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Použití je kontraindikováno při těžkém selhání ledvin. Používejte opatrně při mírném až středně těžkém selhání ledvin. Volbu udržovací dávky terazosinu u starších pacientů, zejména u pacientů s BPH nad 65 let, se doporučuje provádět opatrně, pod lékařským dohledem, vzhledem k vysokému riziku rozvoje ortostatické hypotenze u této skupiny pacientů .
Použití u dětí
Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů (nad 65 let). Úprava dávky terazosinu není nutná, je však nutné neustálé sledování stavu pacienta.
Zvláštní instrukce
Před zahájením léčby benigní hyperplazie prostaty (BPH) je třeba vyloučit malignitu prostaty. Při předepisování léku pacientům s BPH je třeba kontrolovat krevní tlak na začátku léčby a při změně dávky během terapie.
Bez ohledu na indikace, pro které je terazosin předepisován, by počáteční dávka terazosinu neměla překročit 1 mg, aby se zabránilo rozvoji „účinku první dávky“. Je nutné pečlivě sledovat krevní tlak, aby se snížilo riziko rozvoje ortostatické arteriální hypotenze.
Ke snížení rizika ortostatické arteriální hypotenze (“účinek první dávky”) se doporučuje užít první dávku terazosinu večer před spaním, poté by měl pacient zůstat na lůžku po dobu 6-8 hodin významný pokles krevního tlaku je nejvyšší během 30 – 90 minut po podání a je také zvýšen u pacientů současně užívajících betablokátory a diuretika, s poklesem BCC při dietě s nízkým obsahem soli a také při obnovení léčby terazosin po přestávce (několik dní).
Pacient by měl být informován, že při prvních známkách ortostatické hypotenze (závrať, slabost) by si měl sednout nebo lehnout a zůstat v této poloze, dokud se pacient nebude cítit lépe, a také o zvýšeném riziku rozvoje významného poklesu krevního tlaku. tlak při pití alkoholu, delší dobu ve stoje nebo cvičení nebo při vysokých okolních teplotách.
Při současném podávání terazosinu s thiazidovými diuretiky nebo jinými antihypertenzivy je třeba opatrnosti; Pokud je nutná kombinovaná léčba, dávka terazosinu se sníží. Současné užívání inhibitorů PDE-5 vč. sildenafil, tadalafil, vardenafil může vést k výraznému poklesu krevního tlaku.
U některých pacientů, kteří byli dříve léčeni tamsulosinem, byl během operace katarakty hlášen „intraoperační syndrom floppy duhovky“ (typ syndromu malé zornice).
Při operaci katarakty by měl být oční chirurg informován o použití blokátorů alfa 1 -adrenergních receptorů.
Během léčby BPH terazosinem se koncentrace PSA nemění.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období užívání terazosinu by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a obsluze strojů, jakož i při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném užívání terazosinu s jinými antihypertenzivy může být antihypertenzní účinek zvýšen.
Při současném užívání s thiazidovými diuretiky nebo jinými antihypertenzivy může být nutné snížit dávku terazosinu nebo dokonce vysadit a následně dávku terazosinu pod dohledem lékaře znovu titrovat.
Současné užívání terazosinu s jinými alfa-blokátory se nedoporučuje kvůli zvýšenému výskytu nežádoucích účinků.
Při současném použití s vazodilatátory a nitráty může být zesílen antihypertenzní účinek terazosinu.
Současné užívání terazosinu a inhibitorů PDE-5 (jako je sildenafil, tadalafil, vardenafil) může způsobit výrazné snížení krevního tlaku.
Při současném užívání s terazosinem mohou NSAID (zejména indometacin) a estrogeny snižovat antihypertenzní účinek terazosinu v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů a/nebo retence tekutin a sodíku.
Při současném užívání může terazosin oslabit periferní vazokonstrikční účinek dopaminu, adrenalinu a norepinefrinu. metaraminol, metoxamin a fenylefrin. Sympatomimetika mohou snížit antihypertenzní účinek terazosinu.
Při současném použití terazosin snižuje antihypertenzní účinek klonidinu podávaného intravenózně.
Absorpce terazosinu je snížena při současném užívání adsorbentů a antacidů.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností
Škrob – 9,87 mg, bezvodá laktóza 117,0 mg, stearát hořečnatý – 1,0 mg, mikrokrystalická celulóza PH 102 – 19,5 mg, hlinitý lak chinolinové žluti 40 % (E104) – 0,04 mg, hlinitý lak oranžová žluť 40 % (E110 mg) -.
1 tableta 5 mg obsahuje:
Účinná látka:
Terazosin hydrochlorid dihydrát ve smyslu terazosinu 5 mg;
Pomocné látky:
Škrob – 9,85 mg, bezvodá laktóza – 113,4 mg, stearan hořečnatý – 1,0 mg, mikrokrystalická celulóza PH 102 – 19,5 mg, barvivo oxid železitý (E172) – 0,03 mg, červené barvivo oxid železitý (oranžový odstín E34690 mg) -172 E0,27 mg
Popis dávkové formy
Tablety 2 mg: kulaté ploché růžové tablety se zkosenými hranami s oranžovým nádechem. Na jedné straně je rytina “NU” nebo “APO” nebo “PRO”, na druhé straně – “T2”. Mramorování je povoleno.
Tablety 5 mg: kulaté ploché tablety se zkosenými hranami světle hnědé barvy s růžovým nádechem. Na jedné straně je rytina „NU“ nebo „APO“ nebo „PRO“, na druhé straně – „T5“. Mramorování je povoleno.
Farmakokinetika
Terazosin se při perorálním podání rychle a úplně vstřebává. Jídlo nemá prakticky žádný vliv na biologickou dostupnost. Hladiny volné báze v plazmě vrcholí během přibližně 1 hodiny a poté klesají s poločasem přibližně 12 hodin. Asi 90–94 % léčiva se váže na plazmatické proteiny. Vylučuje se hlavně žlučí (60 %) a ledvinami (40 %, z toho 10 % beze změny).
Farmakodynamika
Benigní hyperplazie prostaty (BPH)
Příznaky způsobené BPH souvisí s obstrukcí vývodu močového měchýře, ke které dochází v důsledku statické obstrukce, v důsledku zvětšení prostaty, a dynamickou obstrukcí, která závisí na tonusu hladkého svalstva prostaty a hrdla močového měchýře, řízeného sympatickým nervovým systémem.
Stimulace alfa1-adrenergních receptorů v hladkých svalech hrdla močového měchýře a prostaty způsobuje kontrakci hladkého svalstva a zvýšení svalového tonu.
Snížení příznaků spojených s BPH u Terazosinu může být způsobeno snížením svalového tonu způsobeného blokádou alfa1-adrenergních receptorů v hladkém svalu hrdla močového měchýře a prostaty.
Arteriální hypertenze
Antihypertenzní účinek Terazosinu je přímým důsledkem periferní vazodilatace. Přesný mechanismus snížení krevního tlaku (TK) není znám, ale zdá se, že vaskulární relaxace je způsobena především selektivní blokádou postsynaptických alfa1-adrenergních receptorů.
Krevní tlak klesá jak v leže, tak ve stoje.
V klinických studiích stupeň snížení krevního tlaku byla měřena na konci intervalu mezi dávkami (24 hodin). Bylo zjištěno snížení krevního tlaku v poloze na zádech o 5–10 mm Hg. Umění. (systolický) a 3,5–8 mm Hg. Umění. (diastolický). Pokles krevního tlaku ve stoji byl větší o 1–3 mmHg. Umění.
Měření největšího (maximálního) poklesu krevního tlaku (2-3 hodiny po perorálním podání) při dlouhodobém užívání Terazosinu naznačují, že tento pokles je poněkud větší než celkový pokles krevního tlaku (během 24 hodin), což ukazuje na snížení hypotenzního účinku po 24 hodinách, pravděpodobně v důsledku poklesu koncentrace Terazosinu v krvi na konci intervalu měření mezi dávkami.
Větší účinek na krevní tlak spojený s maximálními plazmatickými koncentracemi je více závislý na poloze těla (více ve stoje) než účinek Terazosinu po 24 hodinách; Ve stoje bylo v prvních hodinách po užití léku také pozorováno zvýšení srdeční frekvence (HR) o 6–10 tepů za minutu. Během prvních 3 hodin po podání zaznamenalo 12,5 % pacientů pokles systolického krevního tlaku o 30 mm Hg. Umění.
Farmakoterapeutická skupina
Indikace
Benigní hyperplazie prostaty – jako symptomatická terapie.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na terazosin a další alfa-adrenergní blokátory, období laktace, věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena), arteriální hypotenze.
S opatrností: renální a/nebo jaterní insuficience, stáří, angina pectoris, ischemická choroba srdeční nebo jiná dekompenzovaná kardiovaskulární onemocnění, porucha cerebrální cirkulace, diabetes mellitus 1. typu.
Použití v těhotenství a laktaci
Terazosin se nedoporučuje užívat během těhotenství, pokud potenciální přínos nepřeváží potenciální riziko pro plod a/nebo dítě.
Není známo, zda je terazosin vylučován do mateřského mléka. Vzhledem k potenciálu nežádoucích účinků u kojenců, musí-li lék užívat kojící matky, je třeba zvážit přerušení kojení.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Benigní hyperplazie prostaty (BPH)
Dávka Terazosinu by měla být upravena na základě individuální odpovědi pacienta na léčbu.
Počáteční dávka
Počáteční dávka pro všechny pacienty, která by neměla být překročena během prvního týdne, je 1 mg před spaním. Při předepisování léku je nutné pacienta přísně sledovat (riziko rozvoje akutní arteriální hypotenze).
Následné dávky
Dávka by měla být postupně zvyšována v týdenních intervalech na 2 mg, 5 mg nebo 10 mg jednou denně, aby se dosáhlo požadovaného snížení příznaků a/nebo rychlosti průtoku moči (jak říkají urologové). K dosažení terapeutického účinku jsou obvykle nutné udržovací dávky 1–5 mg denně jednou denně. Délku léčby a dávkování léku je třeba pečlivě titrovat. K dosažení statisticky významného zlepšení objektivních parametrů průtoku moči může trvat 10 týdny léčby Terazosinem. Zmírnění příznaků se může objevit již ve druhém týdnu, ale může trvat až 1 týdnů nebo déle. U některých pacientů se i přes pečlivou titraci dávky léku nemusí dostavit klinický účinek. Po 4 měsících terapie by měl být klinický stav pacienta plně přehodnocen.
Po podání maximální doporučené dávky by měl být terazosin vysazen, pokud se zlepšení uroflowmetrických parametrů mírně liší od výchozích hodnot nebo pokud se zlepšení ve škále Americké urologické asociace (AUA) neodráží ve zlepšení kvality života. Léčba terazosinem by měla být přerušena, pokud jsou nežádoucí účinky závažnější než příznaky BPH, nebo pokud se u pacienta během užívání Terazosinu objeví komplikace močového traktu.
Pokud je terazosin přerušen na několik dní nebo déle, léčba by měla být obnovena počáteční dávkou.
Arteriální hypertenze
Dávku a intervaly mezi dávkami (12–24 hodin) Terazosinu je třeba upravit podle reakce na snížení krevního tlaku u každého jednotlivého pacienta.
Když je terazosin přidán ke stávající antihypertenzní léčbě, pacient by měl být pečlivě sledován, zda nedochází k rozvoji arteriální hypotenze. Pokud je k režimu Terazosin přidáno diuretikum nebo jiná antihypertenziva, může být nutné snížit dávku Terazosinu a znovu titrovat pod dohledem lékaře.
Počáteční dávka
Počáteční dávka pro všechny pacienty, která by neměla být překročena, je 1 mg před spaním. Pacient by měl být sledován, aby se snížilo riziko rozvoje výrazného snížení krevního tlaku.
Následné dávky
Dávku lze postupně zvyšovat, aby se dosáhlo požadovaného snížení krevního tlaku. Obvyklá dávka se pohybuje od 1 mg do 5 mg jednou denně. U některých pacientů stačí dávka 1 mg denně. Tato dávka je maximální doporučená denní dávka.
Na konci intervalu mezi dávkami je třeba změřit krevní tlak, aby se zajistilo udržení vhodné hladiny krevního tlaku. Může být také užitečné měřit krevní tlak 2 nebo 3 hodiny po užití léku, aby se zajistilo, že snížení krevního tlaku je stabilní.
Pokud je účinek Terazosinu po 24 hodinách významně snížen, lze se pokusit zvýšit dávku nebo podávat lék dvakrát denně. V druhém případě je třeba také zjistit, zda se 2–3 hodiny po užití léku nevyskytnou nežádoucí účinky, jako jsou závratě, bušení srdce nebo ortostatická hypotenze.
Pokud je léčba terazosinem přerušena na několik dní nebo déle, léčba by měla být obnovena počáteční dávkou.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277