Enterosolventní tablety, 100 mg: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 nebo 200 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Pentoxifylline
Tablety, enterosolventní, růžové, potahované; kulaté, bikonvexní.
| Tabulka 1. | |
| pentoxifylin | 100 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, polyvinylpyrrolidon, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelózy, mastek.
Složení pláště: kopolymer kyseliny methakrylové, diethylftalát, oxid titaničitý, karmoisinový lak.
10 ks – blistry (6) – kartonové obaly.
Růžové potahované retardované tablety ve formě tobolek s půlicí rýhou na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| pentoxifylin | 400 mg |
Pomocné látky: ethylcelulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, stearát hořečnatý, mastek.
Složení pláště: oxid titaničitý, hydroxypropylmethylcelulóza, diethylftalát, karmoisinový lak.
10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Lék zlepšující mikrocirkulaci. Angioprotektor
Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatační látka
Farmakologický účinek
Vazodilatátor. Pentoxifylin zlepšuje mikrocirkulaci a reologické vlastnosti krve. Mechanismus účinku pentoxifylinu je spojen s inhibicí fosfodiesterázy a akumulací cAMP v buňkách hladkých svalů krevních cév a formovaných elementech krve. Pentoxifylin inhibuje agregaci krevních destiček a erytrocytů, zvyšuje jejich elasticitu, snižuje hladinu fibrinogenu v plazmě a podporuje fibrinolýzu, což snižuje viskozitu krve a zlepšuje její reologické vlastnosti.
Má slabý myotropní vazodilatační účinek. Pentoxifylin mírně snižuje celkový periferní odpor a mírně rozšiřuje koronární cévy.
Obecně pentoxifylin zlepšuje mikrocirkulaci a zásobení tkání kyslíkem v centrálním nervovém systému a na končetinách, v menší míře i v ledvinách.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je pentoxifylin rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. C max pentoxifylinu v krevní plazmě po jednorázové perorální dávce je pozorována po 1 hodině. Do 8. hodiny se koncentrace významně snižuje (na 10 % původní).
Lék se téměř neváže na bílkoviny.
Většina pentoxifylinu je metabolizována v játrech a vylučována ledvinami jako ve vodě rozpustné metabolity (více než 90 %).
T 1/2 pentoxifylinu je 1.6 hodiny.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je vylučování metabolitů zpomaleno.
Indikace pro lék Pentoxifylline
| Kód ICD-10 | čtení |
| G45 | Přechodné přechodné cerebrální ischemické ataky [attaky] a související syndromy |
| H34 | Cévní okluze sítnice |
| H35.0 | Pozadí retinopatie a retinálních vaskulárních změn |
| H36.0 | Diabetická retinopatie |
| H93.0 | Degenerativní a cévní onemocnění ucha |
| I63 | mozkový infarkt |
| I67.2 | Cerebrální ateroskleróza |
| I69 | Následky cerebrovaskulárních onemocnění |
| I73.0 | Raynaudův syndrom |
| I73.1 | Tromboangiitis obliterans [Bergerova nemoc] |
| I73.8 | Jiná specifikovaná onemocnění periferních cév |
| I73.9 | Onemocnění periferních cév, blíže neurčené (včetně intermitentní klaudikace, arteriálního spasmu) |
| I79.2 | Periferní angiopatie u nemocí zařazených jinde (včetně diabetické angiopatie) |
| I83.2 | Křečové žíly dolních končetin s vředy a záněty |
| I87.0 | Posttrombotický syndrom |
| L98.4 | Chronický kožní vřed, jinde nezařazený |
| R02 | Gangréna, jinde nezařazená |
| T33 | Povrchové omrzliny |
Dávkovací režim
Délku léčby a dávkovací režim pentoxifylinu určuje ošetřující lékař individuálně v závislosti na klinickém obrazu onemocnění a výsledném terapeutickém účinku.
Lék se užívá perorálně bezprostředně po jídle, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny.
U dospělých je lék předepsán počínaje 200 mg 3krát denně.
Lékové formy s prodlouženým uvolňováním se předepisují 2krát denně. Průběh léčby je 2-3 týdny nebo déle.
Nežádoucí účinek
Nejčastější nežádoucí účinky, které se mohou při užívání Pentoxifylinu objevit, jsou z gastrointestinálního traktu (nevolnost, pocit plnosti v břiše, žaludeční křeče, zvracení, průjem). Někdy se mohou objevit závratě a bolesti hlavy. Občas lze pozorovat pokles krevního tlaku, anginu pectoris, abnormální srdeční rytmus a pocit návalů horka.
Ve vzácných případech hypersenzitivních reakcí bylo pozorováno zarudnutí kůže, svědění a kopřivka.
V některých případech se může objevit žloutenka (intrahepatální cholestáza) a zvýšené hladiny jaterních enzymů (transaminázy, alkalická fosfatáza).
V ojedinělých případech byl popsán výskyt velmi závažných hypersenzitivních reakcí – angioedém vznikající během několika minut po užití pentoxifylinu, křečovité křeče bronchiálních svalů, anafylaktický šok.
Při prvních příznacích hypersenzitivní reakce musíte okamžitě přestat užívat lék a poradit se s lékařem.
Existují ojedinělé zprávy o možnosti krvácení (v gastrointestinálním traktu, do kůže, do sliznic), trombocytopenii a aplastické anémii. V tomto ohledu je během léčby pentoxifylinem nutné pravidelně sledovat krevní obraz.
Kontraindikace pro použití
Opatrnosti je třeba při předepisování pentoxifylinu pacientům se žaludečním vředem a duodenálním vředem a pacientům, kteří nedávno podstoupili chirurgický zákrok (riziko krvácení). U pacientů s labilním krevním tlakem a tendencí k arteriální hypotenzi a u pacientů s těžkou renální dysfunkcí se dávka zvyšuje postupně a volí se individuálně.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikace: těhotenství a kojení.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Při předepisování pentoxifylinu pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin je třeba postupovat opatrně: dávka se zvyšuje postupně a volí se individuálně.
Použití u dětí
Kontraindikace: věk do 18 let.
Nadměrná dávka
Klinický obraz: závratě, zvracení, pokles krevního tlaku, tachykardie, zarudnutí kůže, ztráta vědomí, zvýšená tělesná teplota (zimnice), neklid, areflexie, tonicko-klonické záchvaty, zvracení „kávové sedliny“, arytmie.
Léčba předávkování je symptomatická. Zvláštní pozornost by měla být věnována udržení krevního tlaku a respiračních funkcí. Křeče se zmírňují podáním diazepamu.
Mimořádná opatření v případě závažných anafylaktických reakcí (šok):
Lékové interakce
Pentoxifylin může zvýšit účinky antihypertenziv a antikoagulancií.
U pacientů s diabetes mellitus, kteří jsou léčeni inzulinem nebo užívají antidiabetika, může pentoxifylin zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik až do výskytu hypoglykemických reakcí.
Podmínky uchovávání léku Pentoxifylline
Skladujte v suchu, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.