1 ml koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku obsahuje 1 mg vinpocetin80 mg piracetam a neaktivní sloučeniny: kyselina askorbová (5 mg) a kyselina jantarová (13,4 mg), disiřičitan sodný (3 mg) a destilovaná voda na injekci (ne více než 1 ml).
Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg. vinpocetin800 mg piracetam a jako pomocné látky – dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého (120 mg), povidon (21 mg), sodná sůl kroskarmelózy (33 mg), stearát hořečnatý (7 mg), mastek (7 mg), mikrokrystalická celulóza (102 mg). Potahovaná tableta obsahuje Opadry II (35 mg) hnědé barvy, makrogol, monohydrát laktosy a barviva: červený oxid železitý, černý oxid železitý a oxid titaničitý.
Jedna tobolka obsahuje 5 mg vinpocetin400 mg piracetamlaktóza a mastek jako pomocné látky. Tvrdá želatinová tobolka se skládá ze dvou částí – těla (želatina, oxid titaničitý a barviva – chinolinová žluť a západ slunce) a uzávěru (želatina, oxid titaničitý a barvivo azorubin).
Forma vydání
Vinpocetropil je dostupný ve třech lékových formách:
- Tablety oválného tvaru s půlicí rýhou a potahované béžové s šedavým nádechem. V příčném řezu je barva téměř bílá. Tablety jsou baleny v blistrech obsahujících 10 tablet, v papírové krabičce může být 3 nebo 6 blistrů.
- Ve dvoubarevných kapslích žluté s červenou (víčko), obsahující bílý nebo béžový prášek, který může obsahovat jednotlivé krystaly a hrudky. Kartonové balení může obsahovat 2, 3, 5, 10 blistrů po 10 tobolkách. nebo 2, 4, 6, 8 blistrů po 15 ks, polyethylenová lahvička po 15, 50 uzávěrech.
- Ve formě koncentrátu určeného k přípravě infuzního roztoku, což je průhledná kapalina. Obvykle se vyrábí v 5 ml ampulích, umístěných na plastovém obrysovém tácu po 5 nebo 10 ampulích, v kartonovém balení je jich 1 nebo 2. Přípravek lze dodat s vertikutátorem. Ampulky jsou hnědé barvy, vyrobené ze skla první hydrolytické třídy a mají bod zlomu.
Farmakologický účinek
Nootropní účinek a zlepšení prokrvení mozku.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Vinpocetropil je kombinovaný lék, který může zlepšit průtok krve mozkem díky své aktivní složce – vinpocetin a poskytnout nootropní účinek pomocí účinné látky obsažené ve složení – piracetam.
Vinpocetin schopen se zlepšit metabolismus mozku kvůli zvýšené spotřebě glukóza и kyslík, metabolismus norepinefrin и serotonin, odolnost neuronů vůči hypoxie, vykresluje antioxidační působení. Posílení dopravy glukóza děje přes BBB, zatímco procesy štěpení molekul glukózy se stávají energeticky efektivnějšími: aerobní dráha selektivně blokuje Ca2+ dependentní PDE a zvyšuje hladinu AMF, katecholaminy, stejně jako cyklický GMP a ATP mozku. Ve vztahu k krevnímu systému – snižuje viskozitu a agregaci krevních destiček, zvyšuje plasticitu přenašečů kyslíku – erytrocyty, blokuje jejich likvidaci adenosin a aktivuje uvolňování kyslíku. Zvýšený průtok krve mozkem nezpůsobuje významné změny v systémové cirkulaci. Bylo zjištěno, že látka může proniknout skrz placentární и histohematické bariéry.
Pyracetam obsažená jako aktivní složka ve Vinpocetropilu k optimalizaci integrační aktivity mozku: podporuje konsolidaci paměti a rychlost šíření vzruchu, spojení mezi hemisférami, zefektivňuje proces učení. Navíc není pozorován žádný sedativní nebo psychostimulační účinek. Pod vlivem drog se to postupně zlepšuje mikrocirkulace a je potlačena agregace aktivovaných krevních destiček, který má cerebroprotektivní účinek v hypoxie, intoxikace, vystavení úrazu elektrickým proudem. Na EEG Je zřejmé, že α- a β-aktivita se zvyšuje, δ-aktivita klesá a exprese vestibulární nystagmus snížena. V počáteční fázi cerebrovaskulárních poruch ve stáří a senilním věku má výrazný účinek. Pronikání skrz GE и placentární bariéry, je účinně odstraněn hemodialýza.
Farmakokinetika koncentrátu (parenterální podání)
- Vinpocetindosahuje terapeutické koncentrace v plazmě 10–20 ng/ml, s distribučním objemem 5,3 litrů na kg, váže se na proteiny ze 66 procent s clearance 66,7 l/h a má extrahepatální metabolismus. 0,25 % je přítomno v mateřském mléce do hodiny, poločas je 220–367 min. Eliminace ledvinami a střevy (poměr 3:2).
- Poločas rozpadu piracetam z plazmy – 4,5 hodiny, z mozku – 7,7 hodiny, z mozkomíšního moku – 8,5 hodiny (u chronického a terminálního selhání ledvin lze prodloužit na 2,5 dne). Téměř bez biotransformace jsou dvě třetiny látky vyloučeny ledvinami během 30 hodin s celkovou clearance 80–90 ml. Studie ve viváriích prokázaly, že látka se selektivně hromadí v tkáních mozkové kůry, ve větší míře v bazálních gangliích, ve frontálních lalocích, parietálních lalocích, okcipitálních lalocích a v mozečku.
Farmakokinetika tablety a kapsle
Maximální koncentrace vinpocetin je dosaženo během 2–4 hodin a proces vstřebávání probíhá hlavně v počátečních úsecích gastrointestinálního traktu. Následné orální dávky vedou k lineární kinetice. Poločas rozpadu je přibližně 290 min. Zatímco biologická dostupnost piracetam je přibližně 100 %, maximální koncentrace je 84 mcg na ml po hodině, opakované použití ji zvyšuje na 115 mcg na ml.
Indikace pro použití přípravku Vinpocetropil
Jakákoli z lékových forem je předepsána pro:
Použití tobolky и soustřeď se pro přípravu nálevů je účinný, když encefalopatie různého původu, stejně jako alkoholismus, poranění mozku a další onemocnění centrálního nervového systému, která jsou doprovázena zhoršením intelektuálních a paměťových funkcí. Navíc, když:
Další indikace pro použití prášky – tento:
- chronické oběhové selhání mozku hypertenzního a posttraumatického původu;
- symptomatická léčba pro závrať;
- prevence migrény и mořská nemoc.
Kontraindikace
- přecitlivělost na složky;
- vyjádřeno srdeční arytmie;
- těžký průběh ischemická choroba srdeční;
- akutní fáze hemoragická mrtvice;
- ledvinya/nebo selhání jater;
- nedostatek enzymů – laktázy, nainstalováno laktózová intolerance;
- tablety jsou kontraindikovány glukózo-galaktózová malabsorpce;
- těhotenství и kojení;
- věková kategorie do 18 let.
Lék by měl být používán s opatrností v následujících případech:
Nežádoucí účinky
V souvislosti s různými orgány a systémy se mohou objevit následující reakce:
V důsledku infuzí Vinpocetropilu se mohou objevit lokální reakce, které se projevují ve formě bolesti v místě vpichu a tromboflebitida.
Návod k použití Vinpotropil (způsob a dávkování)
Uvařit infuzní roztok vezměte 2-3 ampéry. přípravek, 500 ml 0,9% rozt sodík chlorid a roztok obsahující dextrózu. Měl by být podáván intravenózně v dávce 50-100 ml jednou denně rychlostí ne více než 80 kapek za 1 minutu. Infuzi proveďte nejpozději tři hodiny před spaním. Standardní průběh léčby je od 10 dnů do 2 týdnů, v případě potřeby lze opakovat po 6–8 týdnech. Pokud dojde k výraznému zlepšení, můžete přejít na jiný způsob podávání – interně.
Návod k použití Vinpotropil v tabletách: užívejte perorálně 1 tabletu 2 nebo 3krát během dne, nejpozději však 4 hodiny před spaním, na rozvrhu jídla nezáleží. Je potřeba zapít dostatečným množstvím čisté vody.
Kapsle užívá se také perorálně, ale před jídlem, 1 tableta. 2x až 3x během dne, nejpozději však 4 hodiny před spaním. Jako udržovací terapii užívejte 1 kapsli 3x denně.
Doba trvání léčby tabletami a kapslemi se pohybuje od 2-3 týdnů do 2 měsíců a dokonce šesti měsíců. Vysazení léku vyžaduje postupné snižování dávky nebo použití jiné lékové formy, například kapslí. Délku léčby a dávkování je třeba objasnit se svým lékařem.
Nadměrná dávka
Nadměrná dávka vinpocetin doprovázeno zvýšením závažnosti vedlejších účinků závislých na dávce. Předepsáno k léčbě výplach žaludku, aktivního uhlí a symptomatická terapie.
Nadměrná dávka piracetam volá bolest břicha, průjem s krví. Léčba je symptomatická, hemodialýza je v tomto případě účinná z 50–60 %. Konkrétní protijed nenalezen.
Interakce
- Heparinová terapie: zvýšené riziko rozvoje hemoragické komplikace.
- Zvýšená akce hormony štítné žlázy.
- Antipsychotika (antipsychotika), psychostimulancia, nepřímý antikoagulancia– zesilující účinky.
- acenokumarol– snížení agregace krevních destiček, viskozita, obsah fibrinogenи von Willebrandův faktor.
- methyldopa– zesílení hypotenzního účinku.
- Antikonvulziva – snížená účinnost léků.
- Používejte opatrně s látkami, které mají centrální nebo antiarytmický účinek.
Infuzní roztok je farmaceuticky kompatibilní s následujícími roztoky: Dextróza (5, 10, 20 %) fruktóza (5, 10, 20 %), 0,9% roztok Chlorid sodný, řešení Zvonění, řešení Manitol 20% a hydroxyethylškrob (6 %).
Podmínky prodeje
K dostání v lékárnách pouze na předpis.
Podmínky skladování
Na suchém a tmavém místě, teplota ne vyšší než 25°C.
Seznam B. Pro bezpečnost dětí a zvířat se doporučuje skladovat mimo dosah.
Datum vypršení platnosti
Dva roky od data vydání.