V souladu s charakteristikou klinického použití lze rozlišit čtyři skupiny anthelmintik: léky používané k léčbě háďátek, motolic, tasemnic a léky s rozšířeným spektrem účinku (tab. 17).
Tabulka 17. Klasifikace anthelmintik
Zástupci skupin
Léky na léčbu motolic Chloxil Léky na léčbu pásemnic Niclosamid Léky s rozšířeným spektrem účinku Praziquantel
LÉKY PRO LÉČBU NEMATODÓZY
LEVAMISOL
Decaris
Benzimidazolový derivát. Jeden z léků volby pro léčbu askariózy. Při jedné dávce je dobře snášena u méně než 1 % pacientů.
Spektrum aktivity
Farmakokinetika
Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Metabolizováno v játrech, vylučováno převážně ledvinami. T1/2 – 3-4 hodiny, nemění se v případě selhání ledvin.
Nežádoucí účinky
- Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
- Hematotoxicita (při dlouhodobém užívání).
Indikace
- Ascariáza.
- Ankylostomiáza.
Kontraindikace
Dávkování
Взрослые
Orálně – 0,15 g jednou na noc.
Děti
Orálně – 2-2,2 mg/kg jednou v noci.
Formy uvolnění
Tablety 0,05 g a 0,15 g.
MEBENDAZOLE
Vermakar, Vermox
Strukturou je podobný levamisolu, ale vyznačuje se širším spektrem účinnosti proti různým háďátkům.
Spektrum aktivity
Škrkavky, červci, měchovci, bičíkovci, angiostrongyloides, kapiláry.
Farmakokinetika
Špatně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Podléhá metabolismu prvního průchodu játry. Vylučuje se převážně stolicí.
Nežádoucí účinky
- Dyspeptické a dyspeptické poruchy – nejčastěji přechodné bolesti břicha a průjmy.
- Kůže – vyrážka, kopřivka.
- Alopecie (vzácné).
Indikace
- Enterobiáza.
- Ascariáza.
- Ankylostomiáza.
- Angiostrongyloidóza.
- Trichuriasis.
- Kapilaróza.
Kontraindikace
- Těhotenství.
- Kojení.
- Děti do 2 let.
Dávkování
Dospělí a děti starší 2 let, uvnitř
Pro askariózu – 0,1 g každých 12 hodin po dobu 3 dnů nebo 0,5 g jednou.
Pro enterobiázu – dvě dávky 0,1 g s intervalem 2 týdnů.
Pro měchovce: 0,1 g každých 12 hodin po dobu 3 dnů.
Pro strongyloidózu – 0,1-0,4 g každých 8-12 hodin po dobu 5-10 dnů.
Pro kapilarózu – 0,2 g každých 12 hodin po dobu 20 dnů.
Formy uvolnění
Tablety 0,1 g; suspenze, 0,1 g/5 ml.
ALBENDAZOL *
* Není registrováno v Rusku
Jeho struktura je podobná mebendazolu. Má široké spektrum antinematodické aktivity a ve srovnání s mebendazolem má výhodu při strongyloidóze, protože lépe působí na migrující formy těchto helmintů. Působí také proti některým cestodám.
Spektrum aktivity
| Hlístice: | škrkavky, červi, měchovci atd. |
| Cestody: | Echinococcus atd. |
Farmakokinetika
Špatně se vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost se zvyšuje při užívání s tučnými jídly. Během prvního průchodu játry se biotransformuje za vzniku aktivního metabolitu – albendazolsulfoxidu, který poskytuje systémový anthelmintický účinek. Proniká přes BBB a dovnitř echinokokových cyst. Vylučuje se močí. T1/2 – 10-15 hodin, výrazně se nemění v případě selhání ledvin.
Nežádoucí účinky
- Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
- Neurotoxicita – bolest hlavy, závratě.
- Hepatotoxicita (při dlouhodobém užívání) – zvýšená aktivita transamináz a alkalické fosfatázy.
- Hematotoxicita (při dlouhodobém užívání) – neutropenie, trombocytopenie.
Indikace
- Ascariáza.
- Ankylostomiáza.
- Enterobiáza.
- Kapilaróza.
- Trichinóza.
- Trichuriasis.
- Echinokoková cysta.
- Cysticerkóza.
- Strongyloidóza (zejména Larva migrans).
- Smíšené invaze.
Varování
- Před zahájením léčby a 2krát během každého léčebného cyklu je třeba provést kompletní krevní obraz a jaterní testy.
- Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Dávkování
Dospělí i děti, uvnitř
Pro askariózu, měchovce a trichocefalózu – 0,4 g jednou.
Pro enterobiázu – dvě dávky po 0,4 g v intervalu 2 týdnů.
Pro kapilarózu – 0,4 g/den v jedné dávce po dobu 10 dnů.
Pro trichinelózu – 0,4 g každých 12 hodin po dobu 8-14 dnů.
na Larva migrans – 0,4 g každých 12 hodin po dobu 3-5 dnů.
U echinokokových cyst – 0,4 g každých 12 hodin po dobu 1-6 měsíců.
Forma vydání
PYRANTEL PAMOATE
Combantrin, Helmintox
Pyrimidinový derivát. Z hlediska šíře spektra antinematodové aktivity je horší než mebendazol: nepůsobí na bičíkovce, angiostrongyloidy a kapiláry.
Spektrum aktivity
Škrkavky, červci, měchovci a někteří další háďátka.
Farmakokinetika
Špatně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vylučuje se především stolicí (méně než 15 % močí).
Nežádoucí účinky
- Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
- Neurotoxicita – bolest hlavy, závratě, ospalost.
- Kůže – vyrážka.
Lékové interakce
Nelze kombinovat s piperazinem kvůli antagonismu.
Indikace
- Ascariáza.
- Enterobiáza.
- Ankylostomiáza.
- Nekatoroz.
- Trichostrongyloidóza.
Kontraindikace
Varování
- Nelze kombinovat s piperazinem.
Dávkování
Dospělí i děti, uvnitř
Pro askariózu a trichostrongyloidózu – 11 mg / kg (ne více než 1,0 g) jednou.
Pro enterobiázu – dvě dávky 11 mg/kg s odstupem 2 týdnů.
Pro měchovce a nekatoriózu – 11 mg/kg/den v jedné dávce po dobu 3 dnů.
Formy uvolnění
Tablety 0,125 g a 0,25 g; pastilky 0,25 g; suspenze, 0,25 g/5 ml.
PYRVINIUM EMBONÁT
Pirvinum, Pyrkon
Lék s úzkým spektrem účinku, používaný pouze při enterobiáze. Nevstřebává se do gastrointestinálního traktu.
Nežádoucí účinky
- Bolest hlavy, závratě.
- Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
čtení
Kontraindikace
- Věk do 3 měsíců.
- Zánětlivé onemocnění střev.
- Porucha vyprazdňování žaludku.
Varování
- Barví stolici jasně červenou. Zvracení může potřísnit oděv.
Dávkování
Dospělí i děti
Perorálně – 5 mg/kg jednou po snídani. V případě potřeby 2-3 opakované kúry v intervalu 2-3 týdnů.
Forma vydání
PIPERAZIN
Jeden z prvních anthelmintik. Toxičtější než jiné léky používané k napadení háďátky, závažné nežádoucí účinky se však vyvinou zcela výjimečně, zpravidla při předávkování nebo zhoršeném vylučování léku. Výhodou piperazinu je jeho nízká cena.
Spektrum aktivity
Farmakokinetika
Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Téměř úplně se vylučuje močí do 24 hodin, převážně ve formě metabolitů. Přesné kvantitativní údaje o biologické dostupnosti a T1/2 piperazin chybí.
Nežádoucí účinky
- Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
- Neurotoxicita – bolest hlavy, závratě, svalová inkoordinace, zmatenost, klonické křeče, poruchy vidění.
Rizikové faktory: počáteční neurologická patologie, renální dysfunkce. - Hypersenzitivní reakce – kopřivka, bronchospasmus, Stevens-Johnsonův syndrom, Quinckeho edém.
Indikace
- Ascariáza.
- Enterobiáza.
Varování
Piperazin je kontraindikován u epilepsie a selhání ledvin. Používejte opatrně u pacientů s neurologickým onemocněním, během těhotenství a kojení.
Nekombinujte s pyrantel pamoate kvůli antagonismu.
Dávkování
Взрослые
Perorálně – 1,0-2,0 g každých 12 hodin 1 hodinu před jídlem.
Děti
Orálně – do 1 roku – 0,2 g každých 12 hodin, 1-3 roky – 0,3 g každých 12 hodin, 4-5 let – 0,5 g každých 12 hodin, 6-8 let – 0,75 g každých 12 hodin, 9-12 let – 1,0 g každých 12 hodin, 13-15 let – 1,5 g každých 12 hodin.
V případě potřeby lze průběh léčby opakovat.
Formy uvolnění
Tablety 0,2 g a 0,5 g.
BEFENIUM HYDROXYNAFTHOÁT
Naftamon
Zastaralý lék, nyní zřídka používaný.
Spektrum aktivity
Škrkavky, červi, bičíkovci, měchovci atd.
Farmakokinetika
Velmi špatně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vylučuje se především stolicí.
Nežádoucí účinky
- Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
- Neurotoxicita – bolest hlavy, závratě.
Indikace
- Ascariáza.
- Enterobiáza.
- Trichostrongyloidóza.
- Trichuriasis.
- Ankylostomiáza.
Dávkování
Dospělí a děti starší 10 let
Orálně – 5,0 g jednou.
Děti do 10 let
Orálně – 3-5 let – 2,0-2,5 g, 6-7 let – 3,0 g, 8-9 let – 4,0 g, jednou.
V případě potřeby lze léčbu opakovat.
Forma vydání
CARBENDATZIM
Medamin
Domácí anthelmintikum, které je účinné proti většině střevních háďátek. Farmakokinetika nebyla studována.
Spektrum aktivity
Škrkavky, škrkavky, bičíkovci, měchovci.
Nežádoucí účinky
Nevolnost, celková slabost.
Indikace
- Ascariáza.
- Enterobiáza.
- Trichuriasis.
- Ankylostomiáza.
Kontraindikace
Dávkování
Dospělí i děti
Perorálně (bezprostředně po jídle) – 10 mg/kg/den ve 3 dílčích dávkách po dobu 3 dnů. Průběh léčby se opakuje po 2-3 týdnech. Tablety je třeba žvýkat.
Forma vydání
DIETHYLCARBAMAZIN
Ditrazin
Piperazinový derivát. Lék k léčbě systémových háďátek (filarióza) způsobených různými typy mikrofilárií.
Spektrum aktivity
Brugia, Wuchereria, Mansonella a některé další mikrofilárie.
Farmakokinetika
Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu, stejně jako přes kůži a spojivky oka. Distribuován do mnoha orgánů a tkání. Částečně metabolizován, vylučován ledvinami. T1/2 – 8 hodiny
Nežádoucí účinky
- Kůže – vyrážka, svědění, otok.
- Dyspeptické poruchy – nejčastěji nevolnost a zvracení.
- Intoxikace způsobená masivním úhynem mikrofilárií (byly popsány úhyny).
- Oči – zakalení sklivce, oslabení nebo ztráta zraku.
- Další reakce – kašel, eozinofilní infiltráty, lymfadenopatie, zvětšená játra, slezina.
Indikace
- Onchocerciáza.
- wuchererióza.
- Brugioz.
- Loiasis.
- Mansonelóza.
- Larva migrans.
Varování
V době léčby je nutný zvláště pečlivý lékařský dohled, opakované klinické a biochemické krevní testy a vyšetření oftalmologem. Pokud se vyskytnou závažné nežádoucí účinky, je třeba lék dočasně přerušit a provést desenzibilizační léčbu.
Diethylkarbamazin by neměl být předepisován těhotným ženám, stejně jako v případech poškození očí onchocerciázou.
Dávkování
Взрослые
Perorálně – 1. den – 0,05 g jednou (po jídle), 2. den – 0,05 g každých 8 hodin, 3. den – 0,1 g každých 8 hodin, poté – 6-9 mg/kg/den ve 3 dávkách.
Děti
Orálně – 1. den – 1 mg/kg jednou (po jídle), 2. den – 1 mg/kg každých 8 hodin, 3. den – 1-2 mg/kg každých 8 hodin, poté – 6-9 mg/kg/den v 3 rozdělené dávky.
Formy uvolnění
Tablety 0,05 g a 0,1 g.
LÉKY PRO LÉČBU CESTODÓZ
NICLOSAMID
Fenasal
Lék, který je účinný proti většině tasemnic – tasemnic.
Spektrum aktivity
Tasemnice vepřová, tasemnice hovězí, tasemnice zakrslá, tasemnice široká.
Farmakokinetika
Prakticky se nevstřebává do gastrointestinálního traktu. Vylučuje se stolicí.
Nežádoucí účinky
- Dyspeptické poruchy.
- Fotofobie (velmi vzácné).
Indikace
- Teniarinhoz.
- Taeniasis.
- Diphyllobotriasis.
Dávkování
Взрослые
Orálně – 2,0 g jednou.
Děti
Perorálně – 50 mg/kg jednou.
Forma vydání
DROGY S ROZŠÍŘENÝM SPEKTREM AKTIVITY
PRAZIQUANTEL
Biltricide
Moderní anthelmintikum používané na motolice, schistosomiázu a cestodii.
Spektrum aktivity
| Trematody: | Fasciola hepatica, Clonorchis sinensis et al. |
| Schistosomy: | S. haematobium et al. |
| Cestody: | tasemnice vepřová, tasemnice hovězí, tasemnice zakrslá, tasemnice široká atd. |
Farmakokinetika
Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je více než 80 % (nezávisí na potravě). Dobře distribuovaný, prochází BBB. Metabolizován v játrech, vylučován ledvinami. T1/2 – 1-1,5 hodiny, významně se nemění při selhání ledvin, zvyšuje se při dysfunkci jater.
Nežádoucí účinky
Obvykle jsou mírné a dočasné.
- Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
- Neurotoxicita (častěji s cerebrální cysticerkózou) – bolest hlavy, dezorientace, pomalá reakce, zvýšený intrakraniální tlak, křeče.
- Hypersenzitivní reakce – svědění kůže, kopřivka, horečka (může být spojena s antigenním vlivem mrtvých helmintů).
Indikace
- Trematoda – jaterní a plicní opisthorchiáza, klonorchiáza, paragonimiáza; fascioliáza, metagonimiáza, fascilopsidóza.
- Schistosomiáza.
- Cestodózy – hymenolepiáza, teniarhynchóza, taeniaza, difylobotriáza, cysticerkóza.
Kontraindikace
- Děti do 4 let.
- Selhání jater.
- Cysticerkóza očí a jater.
Lékové interakce
Dexamethason snižuje koncentraci praziquantelu v krvi.
Dávkování
Dospělí a děti starší 4 let, perorálně (po jídle)
Pro motolice – 60-75 mg/kg/den po dobu 1-2 dnů.
Pro schistosomiázu – 40-60 mg/kg/den ve 2-3 dávkách.
Pro cestodias – 5-25 mg / kg jednou.
Pro cysticerkózu – 50-100 mg/kg/den ve 3 dílčích dávkách po dobu 30 dnů.
Forma vydání
Adresa této stránky: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0505.shtml
Datum poslední změny: 24.05.2004 18:56