<strong>Diuretika v lékárně: klasifikace, použití a co potřebuje vědět lékárník</strong>
Diuretika jsou malá, ale komplexní farmakologická skupina léků: ne více než tucet účinných látek. Diuretika jsou přitom široce používána v klinické praxi a často se kupují v lékárně. Kdy jsou léky této skupiny předepisovány, jak se liší a zda je lze použít ke snížení hmotnosti, přečtěte si náš článek.
<strong>K čemu se používají diuretika?</strong>
Obecná vlastnost diuretik zvýšit vylučování Na iontů z těla a následně vody s močí se využívá při léčbě otoků různého původu, ale nejen.
Různé farmakologické účinky diuretik:
- Antihypertenziva: diuretika snižují objem cirkulující krve a mohou ovlivnit cévní tonus. Proto jsou hlavní oblastí použití diuretik kardiovaskulární onemocnění: hypertenze a srdeční selhání doprovázené edémovým syndromem .
- Dekongestivum: diuretika se aktivně používají při akutním a chronickém selhání ledvin, ascitu na pozadí cirhózy jater.
- Detoxikační. K urychlení eliminace ve vodě rozpustných xenobiotik při otravách se používají diuretika, zejména kličková a osmotická.
- Specifické účinky acetazolamidu. Účinky acetazolamidu jsou známy u glaukomu, intrakraniálního tlaku, horské nemoci a některých typů epilepsie.
- Jiné netriviální efekty. Mezi neobvyklé indikace patří: léčba plicní obstrukce kličkovými diuretiky, použití acetazolamidu u cerebelární ataxie, syndromu spánkové apnoe, psychózy. Furosemid a hydrochlorothiazid mají vysokou protizánětlivou aktivitu, poslední jmenovaný může být použit při léčbě diabetes insipidus.
<strong>Klasifikace diuretik. Tabulka</strong>
Diuretika se liší svou chemickou strukturou, silou, rychlostí a trváním hlavního diuretického účinku, které do značné míry závisí na místě aplikace. V tabulce je uvedena klasifikace v závislosti na místě účinku a pozorovaném diuretickém účinku.
<strong>Stručný popis zástupců skupiny</strong>
acetazolamid má omezené použití pro svůj slabý a nestabilní diuretický účinek, intenzivní vylučování draslíku a bikarbonátů a rychle se rozvíjející toleranci. Používá se ke snížení nitroočního a intrakraniálního tlaku, u některých forem menších epileptických záchvatů a k prevenci výškové nemoci. Inhibuje karboanhydrázu řasnatého tělíska, což má za následek snížení tvorby komorové vody v přední komoře oka; snižuje tvorbu mozkomíšního moku.
Osmotická diuretika Manitol a močovina se podávají intravenózně kapáním v nemocničním prostředí. Hlavní indikace: zmírnění mozkového edému.
Thiazidová diuretika Hydrochlorothiazid a chlorthalidon mají mírný diuretický účinek a vysokou schopnost snižovat krevní tlak. Jejich dlouhotrvající působení umožňuje jejich široké použití při léčbě hypertenze a edémového syndromu. Tyto léky jsou preferovány u pacientů s osteoporózou, protože jsou zpomalit vylučování vápníku . Tato diuretika mají dávkový strop. , nad které se diuretický účinek nezvyšuje, nejsou tedy vhodné ke zmírnění silných otoků. Kromě toho thiazidy nejsilnější odstraňovače draslíku . Výsledek terapie těmito léky závisí na stavu ledvin: pokud se jejich funkce sníží, klinický účinek slábne.
Thiazidové léky přímo ovlivňují ostrůvkový aparát pankreatu a narušují sekreci inzulínu. Mezi hyperglykémií a hypokalémií existuje určitá patogenetická souvislost, protože ionty draslíku stimulují sekreci inzulínu. Proto by thiazidová diuretika neměla být předepisována pacientům s diabetes mellitus a ke korekci tohoto nežádoucího účinku lze použít doplňky draslíku.
Thiazidové Indapamid má velmi mírný diuretický účinek, a proto se nepoužívá jako dekongestant. Jeho působení je založeno na jeho schopnosti způsobit rozšíření periferních cév , proto je hlavní indikací k použití indapamidu úprava vysokého krevního tlaku. Terapeutické dávky předepsané pro hypertenzi nevedou ke zvýšení diurézy. Užívání léku není doprovázeno poruchami elektrolytů a funkce ledvin neovlivňuje jeho účinnost.
Kličková diuretika vzestupná smyčka Henle jsou zastoupeny dvěma léky, které se liší především rychlostí účinku.
Furosemid – krátkodobě působící, silné smyčkové diuretikum s účinkem závislým na dávce . Čím vyšší je dávka léku, tím větší je výdej moči. Hlavní indikací je úleva od těžkých otoků, akutního srdečního selhání a zmírnění hypertenzní krize. Při každodenním používání furosemidu, zejména ve velkých dávkách, se může vyvinout tolerance a rebound fenomén (prudký pokles diurézy po vysazení při použití velkých dávek). Furosemid má vedlejší účinek ve formě posuny elektrolytů a ototoxicitu .
Torasemid – dlouhodobě působící diuretikum, silou srovnatelné s furosemidem. Hlavním rozdílem oproti furosemidu bude kromě jeho dlouhodobého působení také absence posunů elektrolytů a ototoxicita. Používá se při edémovém syndromu různého původu a arteriální hypertenzi.
Kličková diuretika lze účinně použít v případech špatné funkce ledvin. Odstraňují z těla vápník, který je pro osteoporózu nepříznivý. Léky z této skupiny také inhibují sekreci kyseliny močové, a tím způsobují hyperurikémii. To je zvláště důležité vzít v úvahu u pacientů trpících dnou.
clopamid – kličkové diuretikum, které má jiný bod aplikace v Henleově kličce. Středně silný, s dlouhodobým, přetrvávajícím hypotenzním účinkem. Používá se pouze v léku Normatens, indikace: ke snížení krevního tlaku v kombinaci s reserpinem a dihydroergokristinem.
Draslík šetřící diuretika nejčastěji se používá v kombinaci s kličkou a thiazidem pro zesílení diuretického účinku a snížení ztrát K V léčivu je dostupný např. spironolakton + furosemid, spironolakton + hydrochlorothiazid a triamteren v hotové kombinaci s hydrochlorothiazidem. Triampur compositum . Používají se k léčbě otoků a hypertenze. Kombinace spironolaktonu a srdečních glykosidů umožňuje zvýšit účinek srdečních glykosidů, snížit jejich dávku a současně zabránit hypokalemii při jejich užívání.
Blokátory aldosteronu spironolakton a jeho derivát eplerenon našly zvláštní uplatnění ve skupinách pacientů s chronickým srdečním selháním a poinfarktovou systolickou dysfunkcí levé komory. Je to dáno tím, že pacienti s CHF mají zvýšenou sekreci aldosteronu, který má negativní vliv na kardiovaskulární systém. Spironolakton a selektivnější působení eplerenon umožňují zvýšit přežití u této skupiny pacientů.
Blokátory aldosteronu, protože mají steroidní strukturu, mohou způsobit hormonální změny: u mužů se může objevit gynekomastie; u žen – maskulinizace a menstruační nepravidelnosti.
Při léčbě kalium šetřícími diuretiky je zásadní monitorovat hladiny draslíku u jedinců s těžkým CHF, protože hyperkalémie může být fatální. Nebezpečné jsou kombinace s léky, které způsobují hyperkalémii (draselné přípravky, jiná draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotenzinu II, heparin).
<strong>Proč by diuretika měla předepisovat pouze lékař a proč je nelze používat samostatně</strong>
Patologie, které vyžadují diuretika, jsou závažné a pouze lékař může předepisovat terapii s přihlédnutím ke všem vlastnostem farmakologie a stavu pacienta. Lékař je předepisuje v nepřítomnosti kontraindikací, zejména v případech CHF, kdy má pacient pozitivní sodíkovou bilanci (to znamená, že množství sodíku přijaté potravou převyšuje jeho vylučování). Lék i dávka jsou zvoleny lékařem individuálně pro každý konkrétní případ.
Proto by se diuretika měla prodávat pouze podle indikací a v souladu s předpisem!
Všechna diuretika jsou léky na předpis. , často je však kupují bez lékařského předpisu pro účely hubnutí, stejně jako sportovci pro rychlé hubnutí nebo odstranění zakázaných doplňků prostřednictvím moči. V těchto případech se diuretika používají ve vysokých dávkách, což zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků. Léky z této skupiny mohou způsobit velké množství nežádoucích reakcí, o kterých ti, kteří chtějí „močit“, neví, ale o kterých lékárník ví. Nežádoucí účinky se týkají především homeostázy voda-elektrolyt, acidobazické rovnováhy, metabolismu sacharidů a lipidů, fosfátů a kyseliny močové. Existují také specifické typy vedlejších účinků, například endokrinní poruchy při léčbě spironolaktonem, ototoxicita při použití kličkových diuretik. Jedním z klasických vedlejších účinků užívání diuretik je hypokalémie, která se může projevit svalovými křečemi, bušením srdce a svalovou slabostí. Hypokalémie způsobuje změny v elektrokardiogramu a zvyšuje riziko ischemické cévní mozkové příhody. To však není zdaleka jediný vedlejší účinek diuretik. V tabulce jsou uvedeny hlavní významné vedlejší účinky diuretik.
Nejdůležitější a nejčastější vedlejší účinky
Projev
Čím se diuretika vyznačují
ortostatická hypotenze, tachykardie (zejména v noci a ráno), arytmie, dyspeptické poruchy
(nevolnost, zvracení), bolest hlavy, dezorientace, celková letargie.
Smyčková diuretika ve vysokých dávkách
Svalová slabost, svalové záškuby,
bušení srdce, nadýmání, zácpa, anorexie. Mohou se objevit křeče v lýtkách.
svaly, polyurie. Charakteristické změny na EKG. Zvýšené riziko ischemické cévní mozkové příhody.
Nejvýraznější při užívání thiazidových diuretik, méně výrazná při užívání kličkových diuretik a acetazolamidu
Epigastrický diskomfort, kovová chuť v ústech, svalnatý
slabost, ztuhlost a parestézie v rukou a nohou. EKG ukazuje rozšíření intervalu
PQ, vysoké „obří“ vlny T, rozšíření komplexu QRS, možná náhlá zástava srdce.
Při nekontrolovaném užívání draslík šetřících diuretik
Poruchy srdečního rytmu, zvýšená toxicita srdečních glykosidů.
Stejné léky, které způsobují hypokalémii
Svalová slabost, ospalost, malátnost, nevolnost, mentální poruchy, komatózní stav, také spojené s hypovolémií vyvolaným zvýšením hladin ADH, sníženou renální diluční kapacitou a zvýšenou žízní.
Nejčastěji pozorováno při použití thiazidových diuretik, méně často u kličkových a draslík šetřících diuretik.
Parestézie, hyperreflexie, svalové křeče v pažích a nohou (většinou tonické, méně často klonické, „porodnická ruka“, „koňská noha; lezoucí mravenci v ústech a prstech), progrese zubního kazu a šedého zákalu, jakož i příčné pruhy nehty, suchá kůže a lámavost vlasů (trofické poruchy). EKG ukazuje prodloužení QT intervalu.
Při použití velkých dávek kličkových diuretik
Nevolnost, žízeň, bolesti kostí, adynamie, zácpa, mentální retardace, žaludeční vředy, kalcifikace měkkých tkání. Dále je možné poškození renálních tubulů s polyurií, dehydratace organismu, ukládání fosfátových nebo oxalátových kamenů a rozvoj pyelonefritidy. Na EKG je segment QT zkrácen, vlna T začíná na sestupné části vlny R.
Někdy při použití thiazidových diuretik
Snížený čich a chuť
Porucha kontraktility myokardu a kosterního svalstva, možná parestézie, třes, bolesti kostí, patologické zlomeniny.
Záchvaty dny (bolesti kloubů), riziko ischemické choroby srdeční
Smyčka, méně často thiazid a acetazolamid.
Riziko aterosklerotických vaskulárních lézí s rozvojem ischemické choroby srdeční, cerebrovaskulárních poruch
Zhoršená tolerance sacharidů a hyperglykémie
Porucha sekrece inzulínu slinivkou, riziko cukrovky
Thiazidy, zejména při dlouhodobém užívání
Rozvoj osteoporózy, proto kontraindikován při respiračním selhání a v kombinaci s kalium šetřícími diuretiky
Diacarb, vzácně kalium šetřící diuretika při dlouhodobém užívání vysokých dávek
Není klinicky vyjádřen, ale v určitých případech vyžaduje korekci
Kličková diuretika pro dlouhodobou léčbu vysokými dávkami, thiazidy
U mužů může způsobit gynekomastii, hypertrofii prostaty, snížení libida, erektilní dysfunkci, u žen může způsobit nepravidelnosti menstruačního cyklu.
Porucha vylučovací funkce ledvin
Při dlouhodobé diuretické léčbě, hlavně silnými léky ve vysokých dávkách.
Ztráta sluchu, vestibulární poruchy
Užívání diuretik jako prostředku na hubnutí je nebezpečné. Diuretika u sportovců mohou negativně ovlivnit maximální zátěžovou kapacitu a trvání prodloužené submaximální zátěže. Dehydratace má nepříznivý vliv na kardiovaskulární a termoregulační systém těla při fyzické námaze. Při lékárenské konzultaci musí lékárník nejen zjistit, kdo a za jakým účelem lék kupuje, ale také informovat o enormních potenciálních škodách spojených s předepisováním.
Kontraindikace užívání diuretik
Cirhóza jater kvůli riziku jaterní encefalopatie
Těžké selhání jater a ledvin, první trimestr těhotenství
Závažné selhání srdce a ledvin v důsledku zvýšení objemu krve na začátku účinku. Močovina je absolutně kontraindikována při selhání jater
Hypovolémie, těžká anémie. Opatrně předepsáno v případě selhání jater, těžkého poškození ledvin, těžké
selhání srdce. Furosemid se nedoporučuje pro alergie
Těžké formy dny, těžká hypokalémie, opatrnost při diabetes mellitus. Se zvláštní opatrností je nutné předepisovat u chronického selhání ledvin, těžkého chronického selhání ledvin, těžkého selhání jater
chronické selhání ledvin, hyperkalémie, acidóza, nekompletní
atrioventrikulární blokáda. U závažných onemocnění jater se doporučuje úprava dávkování. Není dovoleno používat několik z nich společně.
β-blokátory a ACE inhibitory zvyšují pravděpodobnost hyperkalemie
Zde si můžete stáhnout všechny tabulky v jednom excelovém souboru
Na otázky odpovídáme živě na VKontakte: https://vk.com/pharmznanie
Nejnovější zprávy můžete diskutovat se všemi svými ruskými kolegy v chatech:
Telegram: https://tglink.ru/pharmorden
ВКонтакте: https://vk.me/join/AJQ1d_D2XxaDy9IdzL0e6EqH
Chcete-li zanechat komentář k tomuto článku, musíte se zaregistrovat nebo přihlásit.
- diuretika
- inzulínová rezistence
- nežádoucí interakce
- nežádoucí vedlejší účinky
- terapie
Přidejte se k Řádu lékárníků +100 ZN Registr +300 ZN Kontrolní plán
bezplatné webináře